N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidīns CAS 152460-10-1 imatiniba mezilāta vidējas augstas tīrības pakāpes

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ir vadošais augstas kvalitātes N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidīna (CAS: 152460-10-1) ražotājs un piegādātājs. .
N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidīns (CAS: 152460-10-1) ir starpprodukts, kas parasti tiek izmantots imatiniba mezilāta (CAS: 220127-57-1) sintēzē. ) API.
Imatiniba mezilāts ir maza molekula, kas inhibē c-Abl proteīna-tirozīna kināzi, kināzi, kas ir īpaši svarīga hroniskas mieloleikozes (HML) proliferācijai.Translokācijas notikums starp 9. un 22. hromosomu rada Filadelfijas hromosomu, kas pēc tam ražo Bcr-Abl saplūšanas proteīnu ar novirzes kināzes aktivitāti, kas veicina ātru šūnu proliferāciju.Imatiniba mezilāts saista šo svarīgo kināzi, apturot ar CML saistīto augšanu.Ir arī pierādīts, ka imatiniba mezilāts inhibē PDGFR un tirozīna kināzes, kas saistītas ar c-Kit.Imatiniba mezilātu saturoši preparāti ir izmantoti dažādu vēža veidu ārstēšanā.
Imatiniba mezilāts ir tirozīna kināzes inhibitors.Ļoti specifisks BCR-ABL, enzīmam, kas saistīts ar hronisku mieloleikozi (CML) un noteiktām akūtas limfoblastiskās leikēmijas (ALL) formām.Tas ir spēcīgs un selektīvs v-Abl tirozīna kināzes inhibitors (IC50 = 38 nM).Arī inhibē PDGFR un c-kit.Uzrāda v-Abl selektivitāti salīdzinājumā ar citu tirozīna un serīna/treonīna proteīnkināžu paneli.Selektīvi inhibē PDGF stimulētu v-abl-transformētu PB-3 šūnu un v-sis-transformētu BALB/c 3T3 šūnu augšanu in vitro.Uzrāda pretvēža iedarbību pelēm, kurām ir AMuLV vai BABL/c 3T3 v-sis šūnas.Inhibē SARS-CoV un MERS-CoV replikāciju in vitro (EC50 vērtības ir attiecīgi 9,823 un 17,689 μM).