Takrolīma FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API rūpnīcas augstas tīrības pakāpe

Takrolims (arī FK-506 vai Fujimicīns) ir imūnsupresīvs līdzeklis, ko galvenokārt lieto pēc orgānu transplantācijas, lai samazinātu pacienta imūnsistēmas aktivitāti un tādējādi orgānu atgrūšanas risku.To lieto arī lokālā preparātā smaga atopiskā dermatīta, smaga refraktāra uveīta pēc kaulu smadzeņu transplantācijas un ādas stāvokļa vitiligo ārstēšanai.Takrolims pirmo reizi tika iegūts no Streptomyces tsukuba, augsnes mikroba, kas atrodams Tsukubā, Japānā, fermentācijas buljona.Takrolīma nosaukums ir iegūts, izmantojot “t” apzīmē Cukuba, kalna nosaukumu, kurā tika iegūts augsnes paraugs, “acrol” apzīmē makrolīdu un “imus” nozīmē imūnsupresantu.Lai gan takrolīms strukturāli nav saistīts ar ciklosporīnu, tam ir līdzīgs imūnsupresīvās iedarbības spektrs kā šim aģentam šūnu un molekulārā līmenī.Sākotnējie pētījumi liecināja, ka takrolīms bija spēcīgs imūnsupresants, kam in vitro ir aptuveni 100 reižu spēcīgāks spēks nekā ciklosporīnam, inhibējot T šūnu aktivāciju.Turpmākie in vivo pētījumi ir parādījuši, ka takrolīms ir efektīvs gan spontānas un eksperimentālas autoimūnas slimības nomākšanā, gan alotransplantāta un ksenotransplantāta atgrūšanas novēršanā orgānu transplantācijas dzīvnieku modeļos.Sākotnēji takrolimu lietoja sistēmiskai imūnsupresijai pacientiem, kuriem tika veikta transplantāta transplantācija, lai novērstu jauno transplantātu atgrūšanu.Tomēr drīz vien, pateicoties zinātnes nežēlības priekšrocībām, tika pamanīts, ka takrolīms var dot labvēlīgus rezultātus ādas slimību ārstēšanā dažiem pacientiem, kuriem bija veikta transplantācija.Tādējādi takrolīma atklāšana ir radījusi labāku izpratni par ādas patoloģijām, piemēram, atopisko dermatītu.Pēc tam tika ziņots par citiem takrolīma lokāliem lietojumiem, un šī līdzekļa izmantošana dermatoloģijā pakāpeniski paplašinās.