Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Anarana simika | Lapatinib Base |
Synonymes | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)etil]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)etil]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS laharana | 231277-92-2 |
Sata stock | Ao amin'ny staoky |
Formula molekiola | C29H26ClFN4O4S |
Lanja molekiola | 581.06 |
Teboka fandoroana | 141.0~149.0 ℃ |
hakitroky | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Available |
Marika | Ruifu Chemical |
zavatra | fepetra arahana |
Bika Aman 'endrika | Vovoka kristaly saika fotsy na mavo mavo |
Famantarana | IR;HPLC |
Fahadiovana / fomba famakafakana | ≥99.0% (HPLC) |
Teboka fandoroana | 141.0~149.0 ℃ |
Fatiantoka amin'ny fanamainana | ≤0.50% |
Ny sisa amin'ny ignition | ≤0.10% |
Metaly mavesatra (toy ny Pb) | ≤20ppm |
Ny loto mivadibadika organika | Fenoy ny fepetra takina |
Zavatra mifandraika | |
Fahalotoana tokana | ≤0.30% |
Fahalotoana tanteraka | ≤1.00% |
Fitsapana Standard | Enterprise Standard |
Fiainana talantalana | 2 taona rehefa voatahiry araka ny tokony ho izy |
Fampiasana | API, Fitsaboana am-bava ho an'ny homamiadan'ny nono |
Package: Tavoahangy, kitapo aluminium foil, 25kg / baoritra amponga, na araka ny takian'ny mpanjifa
Toetra fitahirizana:Tehirizo ao anaty fitoeran-javatra voaisy tombo-kase amin'ny toerana mangatsiatsiaka sy maina;Arovy amin'ny hazavana sy ny hamandoana
API (CAS: 231277-92-2)dia fitsaboana mikendry ny homamiadan'ny nono, dia tyrosine kinase inhibitor, afaka manakana amin'ny fomba mahomby ny epidermal growth factor receptor -1 (ErbB1) sy ny epidermal growth factor receptor (ErbB2) tyrosine kinase amin'ny -2.Tsy manam-paharoa izy io satria afaka mitana anjara toerana amin'ny fomba isan-karazany, ka tsy afaka mahazo ny famantarana ilaina amin'ny fitomboana ny sela homamiadan'ny nono.Ny fomba fiasa dia ny manakana ny tranokalan'ny EGFR (ErbB-1) sy ny HER2 (ErbB-2) ATP intracellular mba hisorohana ny phosphorylation sy ny fampahavitrihana ny sela fivontosana, ary ny fanakanana ny fanaraha-maso ambany ny famantarana ny EGFR (ErbB-1) ary HER2 (ErbB-1) homogeneous sy heterogeneous aggregates roa.Ny fitambaran'ny (CAS: 231277-92-2) miaraka amin'ny Capecitabine dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny marary voan'ny kanseran'ny nono efa mandroso na metastatic miaraka amin'ny fanehoana tafahoatra ny receptor2 epidermal olombelona, efa voatsabo amin'ny anthracyclines, paclitaxel, ary trastuzumab.Ny fitsapana klinika dia naneho fa mahomby ihany koa izy io amin'ny fitsaboana ireo marary homamiadana karazana HER2 miaraka amin'ny fanoherana Herceptin.
Lapatinib miaraka amin'ny Capecitabine dia mety amin'ny fitsaboana ny mararin'ny homamiadan'ny nono efa mandroso na metastatic miaraka amin'ny HER2 (ErbB-2 overexpression) ary ny fitsaboana teo aloha anisan'izany ny anthracyclines, paclitaxel ary trastuzumab.
Ny takelaka Lapatinib in vitro dia afaka manakana ny CYP3A4 sy CYP2C8 amin'ny fifantohana amin'ny fitsaboana, ary ny CYP3A4 no metabolized indrindra.Ny zava-mahadomelina izay manakana an'io asa anzima io dia mety hampitombo be ny habetsahan'ny Lapatinib ao amin'ny ra.Ketoconazole, 0.2g isaky ny, in-2/d, dia afaka mampitombo ny AUC ny Lapatinib amin'ny 3 ~ 7 heny ary hanalava ny antsasaky ny androm-piainany amin'ny in-1.7 aorian'ny 7 andro.Ireo mpilatsaka an-tsitrapo salama dia naka CYP3A4 inducer am-bava, 100 mg isan'andro, indroa isan'andro, ary niova ho 200mg isaky ny afaka 3 andro, mizara 17 andro indroa isan'andro.Nihena 72% ny AUC an'ny Lapatinib.Lapatinib dia toerana fitaterana ho an'ny P-glycoprotein, ary ny zava-mahadomelina izay manakana ny glycoprotein dia mety hampitombo ny fifantohan'ny ra ao amin'ny zava-mahadomelina.
Lapatinib dia fanafody vaovao ho an'ny fitsaboana voan'ny kanseran'ny nono novolavolain'ny GlaxoSmithKline, UK.Izy io dia tyrosine kinase inhibitor izay afaka manakana amin'ny fomba mahomby ny epidermal growth factor receptor -1(ErbB1) sy ny epidermal growth factor receptor -2(ErbB2) tyrosine kinase.Izy io dia miavaka satria afaka miasa amin'ny fomba isan-karazany izy mba tsy ahafahan'ny selan'ny kanseran'ny nono mahazo ireo famantarana ilaina amin'ny fitomboana.Ny fomba fiasa dia ny manakana ny tranokalan'ny ATP an'ny EGFR (ErbB-1) sy HER2 (ErbB-2) ao amin'ny sela mba hisorohana ny phosphorylation sy ny fampahavitrihana ny sela fivontosana, ary ny fanakanana ny mari-pamantarana ambany amin'ny alàlan'ny dimer homogenous sy heterogeneous EGFR (ErbB). -1) ary HER2(ErbB-1).Ny fitsaboana molekiola kendrena ho an'ny homamiadan'ny nono dia manondro ny fitsaboana ny oncogène sy ny vokatra fanehoana mifandraika mifandraika amin'ny fisehoana sy ny fivoaran'ny homamiadan'ny nono.Ny fanafody molekiola kendrena dia manakana na mamono ny selan'ny fivontosana amin'ny alàlan'ny fanakanana ny fampidinana famantarana ao amin'ny sela fivontosana na ireo sela mifandraika amin'izany mba hifehezana ny fiovan'ny fanehoana fototarazo.tamin'ny 14 martsa 2007, nankatoavin'ny US Food and Drug Administration ny fitambaran'ny lapatinib sy xeloda (capecitabine) ho fitsaboana ireo mararin'ny kanseran'ny nono efa mandroso na metastatika be loatra amin'ny alàlan'ny epidermal receptor receptor 2 (ErbB2) ary tsaboina amin'ny anthracyclines, paclitaxel ary trastuzumab. .Ny fitsapana klinika dia mampiseho fa ity vokatra ity dia manana fiantraikany ara-pahasalamana tsara ho an'ny mararin'ny homamiadan'ny nono HER2 izay namolavola fanoherana ny zava-mahadomelina amin'ny Herceptin Roche (Herceptin).lapatinib dia fanafody antikansera vaovao kendrena.Afaka miasa amin'ny tanjona Her-1 sy Her-2 miaraka izy io.Ny fiantraikan'io fomba fiasa io amin'ny fitomboana sy ny fitomboan'ny sela fivontosana dia lehibe lavitra noho ny an'ny tanjona tokana.Ireo antsoina hoe fanafody fitsaboana voatondro dia manondro fanafody izay mampiasa receptors, fototarazo na proteinina fototra ho tanjona hamonoana ireo sela fivontosana mifandraika amin'ny fomba voatondro.