Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Ingoa matū | Lapatinib Base |
Nga kupu taurite | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Tau CAS | 231277-92-2 |
Tūnga Taonga | Kei roto i nga taonga |
Tātai rāpoi | C29H26ClFN4O4S |
Taumaha rāpoi | 581.06 |
Iwi Whakarewa | 141.0~149.0℃ |
Kiato | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Kei te waatea |
Waitohu | Ruifu Chemical |
Tūemi | Whakatakotoranga |
Te ahua | Tata ki te Ma, Maama ranei te Kowhai Kowhai Tioata Paura |
Tautuhinga | IR;HPLC |
Te Maama / Tikanga Tatauria | ≥99.0% (HPLC) |
Iwi Whakarewa | 141.0~149.0℃ |
Ngaronga i te whakamaroke | ≤0.50% |
Te toenga i runga i te mura | ≤0.10% |
Konga Taamaha (hei Pb) | ≤20ppm |
Ko nga poke o te pararopi | Whakaaetia te Whakaritenga |
Nga Taonga Paanga | |
Te poke kotahi | ≤0.30% |
Nga poke katoa | ≤1.00% |
Paerewa Whakamatau | Paerewa hinonga |
Te Ora Papa | 2 Tau Ina Whakaorangia Tika |
Whakamahinga | API, He maimoatanga waha mo te mate pukupuku uma |
Mōkī: Pounamu, Peeke konumohe konumohe, 25kg / Kaata Drum, kia rite ranei ki te hiahia a te kaihoko
Tikanga Rokiroki:Whakaorangia i roto i nga ipu kua hiri ki te waahi makariri me te maroke;Tiaki i te marama me te makuku
API (CAS: 231277-92-2)Ko te rongoa kua whakaritea mo te tarukino mate pukupuku uma, he aukati tyrosine kinase, ka taea te aukati i te kaikawe o te tangata epidermal growth factor -1 (ErbB1) me te tangata epidermal growth factor receptor (ErbB2) tyrosine kinase o -2.He mea ahurei na te mea ka taea e ia te whai waahi i roto i nga momo huarahi, kia kore ai e taea e nga pūtau mate pukupuku uma te tohu e hiahiatia ana mo te tipu.Ko te tikanga o te mahi ko te aukati i nga waahi ATP intracellular EGFR (ErbB-1) me HER2 (ErbB-2) ki te aukati i te phosphorylation me te whakahohe o nga pūtau puku, me te aukati i te whakaheke-whakature o te tohu e EGFR (ErbB-1) me Ko te HER2 (ErbB-1) he riterite me te rerekee nga huinga huinga e rua.Ko te whakakotahitanga o (CAS: 231277-92-2) me te Capecitabine ka whakamahia ki te rongoa i nga turoro me te mate pukupuku o te uma, te metastatic ranei me te kaha o te tohu o te tangata epidermal receptor2, kua tukuna ki te anthracyclines, paclitaxel, me te trastuzumab.Kua whakaatuhia e nga whakamatautau haumanu he pai te rongoa i nga turoro mate pukupuku momo HER2 me te aukati Herceptin.
Ko te Lapatinib me te Capecitabine he pai mo te maimoatanga o nga turoro mate pukupuku mate pukupuku tawhito me te metastatic me te HER2 (ErbB-2 overexpression) me te maimoatanga o mua tae atu ki nga anthracyclines, paclitaxel me trastuzumab.
In vitro Ka taea e nga papa Lapatinib te aukati i te CYP3A4 me te CYP2C8 i nga waahanga rongoa, a ko te nuinga o te waa ka whakakorehia e te CYP3A4.Ko nga raau taero e aukati ana i tenei mahi enzyme ka taea te whakanui ake i te kukū o te tarukino toto o Lapatinib.Ko te Ketoconazole, 0.2g ia wa, 2 wa/d, ka taea te whakanui ake i te AUC o Lapatinib i te 3~7 wa ka roa te haurua o te ora ma te 1.7 nga wa i muri i nga ra 7.Ko nga kaitūao hauora i tango i te CYP3A4 inducer ma te waha, 100 mg ia wa, e rua nga wa ia ra, ka huri ki te 200mg ia wa i muri i nga ra e 3, ka tohatoha i nga ra 17 e rua i te ra.AUC o Lapatinib heke e 72%.Ko te Lapatinib he waahi kawe mo te P-glycoprotein, me nga raau taero e aukati ana i te glycoprotein ka piki ake te toto o te tarukino.
Ko te Lapatinib he rongoa hou mo te rongoa mo te mate pukupuku uma i whakawhanakehia e GlaxoSmithKline, UK.Ko te aukati tyrosine kinase ka taea te aukati i te tangata epidermal growth factor receptor -1(ErbB1) me te tangata epidermal growth factor receptor -2(ErbB2) tyrosine kinase mahi.He mea ahurei na te mea ka taea e ia te mahi i roto i nga momo huarahi kia kore e taea e nga pūtau mate pukupuku uma te whiwhi tohu e hiahiatia ana mo te tipu.Ko te tikanga o te mahi ko te aukati i nga waahi ATP o EGFR (ErbB-1) me HER2 (ErbB-2) i roto i nga pūtau hei aukati i te phosphorylation me te whakahohe o nga pūtau puku, me te aukati i nga tohu-whakahaere na roto i nga dimer homogenous me te heterogeneous o EGFR(ErbB -1) me HER2(ErbB-1).Ko te rongoa mo te mate pukupuku u e pa ana ki te maimoatanga oncogenes me nga hua korero e pa ana ki te tupu me te whanaketanga o te mate pukupuku uma.Ko nga raau taero e whaaia ana ka aukati, ka whakamate ranei i nga pūtau puku ma te aukati i te whakawhiti tohu i roto i nga pūtau puku, i nga pūtau e pa ana ranei ki te whakahaere i nga huringa o te whakaaturanga ira ira.i te Maehe 14, 2007, ka whakaaetia e te US kai me te whakahaere tarukino te whakakotahitanga o te lapatinib me te xeloda (capecitabine) mo te maimoatanga o nga turoro mate pukupuku o te u o mua, metastatic ranei e kaha ake ana i te tangata epidermal factor receptor 2 (ErbB2) ka tukuna ki te anthracyclines, paclitaxel me trastuzumab .Ko nga whakamatautau haumanu e whakaatu ana he pai ano nga paanga haumanu o tenei hua mo nga turoro mate pukupuku uma HER2 kua whakawhanake i te aukati tarukino ki a Roche's Herceptin (Herceptin).Ko te lapatinib he rongoa mo te mate pukupuku hou.Ka taea e ia te mahi i runga i nga whaainga Her-1 me Her-2 i te wa kotahi.Ko te painga o te koiora o tenei momo mahi ki runga i te tipu me te tipu o nga pūtau puku he tino nui ake i tera o te whaainga kotahi anake.Ko nga mea e kiia nei ko nga rongoa rongoa e pa ana ki nga raau taero e whakamahi ana i etahi kaiwhakawhiwhi, ira, ira pūmua matua ranei hei whainga ki te patu i nga pūtau puku e pa ana ki runga i te tikanga kua whakaritea.