Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Чистота >99,5% (HPLC) API

Афатиниб Дималеат (CAS: 850140-73-7), формата на дималеатната сол на афанитиб, е орално достапен антинеопластичен агенс.Afatinib Dimaleate е неповратен инхибитор на семејството EGFR со IC50 од 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM и 14 nM за EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M и HER2, соодветно.Afatinib Dimaleate е индициран за третман од прва линија на пациенти со метастатски неситноклеточен карцином на белите дробови (NSCLC) чии тумори имаат бришења на егзон 19 на рецепторот на епидермален фактор на раст (EGFR) или супституција на егзон 21 (L858R) мутации, откриени од FDA- одобрен тест.Во минатото, стандардниот третман со дубл режим на хемотерапија базиран на платина се сметаше за стандардна терапија од прва линија за сите пациенти со NSCLC.Сепак, новите докази идентификуваа субпопулации во кои насочената терапија е поефикасна, што доведува до развој на лекови специфични за мутација.Afatinib Dimaleate беше развиен од Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate беше одобрен од FDA во 2013 година како лек за сираци под трговското име Gilotrif.Afatinib Dimaleate хемиски се синтетизира со користење на стандардни методи.Афатиниб Дималеатне е само активен против мутациите на EGFR насочени од TKI од првата генерација како ерлотиниб или гефитиниб, туку и против мутации како што е T790M кои не се чувствителни на овие стандардни терапии.Поради неговата дополнителна активност против Her2, таа се истражува за рак на дојка, како и за други видови на рак на EGFR и Her2.