Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Чистота ≥99,0% (HPLC)
Хемиско име | База Лапатиниб |
Синоними | Лапатиниб;N-[3-Хлоро-4-[(3-флуоробензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсулфонил)етил]амино]метил]фуран-2-ил]хиназолин-4-амин N-[3-Хлоро-4-[(3-флуоробензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсулфонил)етил]амино]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин |
CAS број | 231277-92-2 |
Статус на акции | На залиха |
Молекуларна формула | C29H26ClFN4O4S |
Молекуларна тежина | 581.06 |
Точка на топење | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Густина | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA и MSDS | Достапно |
Бренд | Руифу Хемикал |
Ставка | Спецификации |
Изглед | Речиси бел или светло жолт кристален прав |
Идентификација | IR;HPLC |
Чистота / Метод на анализа | ≥99,0% (HPLC) |
Точка на топење | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Загуба при сушење | ≤0,50% |
Остатоци при палење | ≤0,10% |
Тешки метали (како Pb) | ≤20 ppm |
Органски испарливи нечистотии | Исполнете го условот |
Поврзани супстанции | |
Единечна нечистотија | ≤0,30% |
Вкупни нечистотии | ≤1,00% |
Стандард за тестирање | Стандард на претпријатието |
Рок на траење | 2 години кога се правилно складирани |
Употреба | API, орален третман за рак на дојка |
Пакет: Шише, торба од алуминиумска фолија, 25 кг / картонски барабан, или според барањата на купувачот
Состојба на чување:Да се чува во затворени садови на ладно и суво место;Заштитете од светлина и влага
API (CAS: 231277-92-2)е насочена терапија на лекот за рак на дојка, е инхибитор на тирозин киназа, може ефикасно да ја инхибира активноста на рецепторот на човечкиот епидермален фактор на раст -1 (ErbB1) и рецепторот на хуманиот епидермален фактор на раст (ErbB2) од -2.Уникатен е по тоа што може да игра улога на различни начини, така што клетките на ракот на дојката не можат да го примат сигналот потребен за раст.Механизмот на дејство е да се инхибираат интрацелуларните EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-2) ATP места за да се спречи фосфорилација и активирање на клетките на туморот и да се блокира надолната регулација на сигнализацијата со EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-1) хомогени и хетерогени два агрегати.Комбинацијата на (CAS: 231277-92-2) со Капецитабин се користи за лекување на пациенти со напреднат или метастатски карцином на дојка со прекумерна експресија на човечки епидермален рецептор2, веќе третирани со антрациклини, паклитаксел и трастузумаб.Клиничките испитувања покажаа дека исто така ефикасно ги третира пациентите со рак од типот HER2 со отпорност на Херцептин.
Лапатиниб во комбинација со Капецитабин е погоден за третман на напреднати или метастатски пациенти со рак на дојка со HER2 (преголема експресија на ErbB-2) и претходен третман вклучувајќи антрациклини, паклитаксел и трастузумаб.
Ин витро таблетите Лапатиниб може да ги инхибираат CYP3A4 и CYP2C8 во терапевтски концентрации и главно се метаболизираат преку CYP3A4.Лековите кои ја инхибираат оваа ензимска активност може значително да ја зголемат концентрацијата на лекот Лапатиниб во крвта.Кетоконазол, 0,2 g секој пат, 2 пати на ден, може да ја зголеми AUC на лапатиниб за 3-7 пати и да го продолжи полуживотот за 1,7 пати по 7 дена.Здрави доброволци земале индуктор на CYP3A4 орално, 100 mg секој пат, два пати на ден, и се менувале на 200 mg секој пат по 3 дена, споделувајќи 17 дена два пати на ден.AUC на Lapatinib се намали за 72%.Лапатиниб е транспортна почва за P-гликопротеинот, а лековите кои го инхибираат гликопротеинот може да ја зголемат концентрацијата на лекот во крвта.
Лапатиниб е нов лек за насочена терапија на рак на дојка развиен од GlaxoSmithKline, Велика Британија.Тоа е инхибитор на тирозин киназа кој може ефикасно да ја инхибира активноста на рецепторот на човечкиот епидермален фактор на раст -1(ErbB1) и рецепторот на хуманиот епидермален фактор на раст -2(ErbB2) на тирозин киназата.Тој е уникатен по тоа што може да функционира на различни начини, така што клетките на ракот на дојката не можат да ги примаат сигналите потребни за раст.Механизмот на дејство е да ги инхибира ATP местата на EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-2) во клетките за да се спречи фосфорилација и активирање на клетките на туморот и да ги блокира сигналите за надолна регулација преку хомогени и хетерогени димери на EGFR (ErbB -1) и HER2 (ErbB-1).Молекуларната насочена терапија за рак на дојка се однесува на третман на онкогени и сродни производи за изразување поврзани со појавата и развојот на рак на дојка.Молекуларните насочени лекови ги инхибираат или убиваат клетките на туморот со блокирање на трансдукцијата на сигналот во клетките на туморот или сродните клетки за да ги контролираат промените во експресијата на клеточниот ген.на 14 март 2007 година, американската администрација за храна и лекови ја одобри комбинацијата на лапатиниб и кселода (капецитабин) за третман на напреднати или метастатски пациенти со карцином на дојка прекумерно изразени од рецепторот 2 (ErbB2) на човечки епидермален фактор и третирани со антрациклини, паклитаксел и трастузумаб .Клиничките испитувања покажуваат дека овој производ, исто така, има добри клинички ефекти за пациентите со рак на дојка HER2 кои развиле отпорност на лекови на Roche's Herceptin (Herceptin).лапатиниб е нов насочен антиканцероген лек.Може да дејствува на цели Her-1 и Her-2 во исто време.Биолошкиот ефект на овој начин на дејствување врз пролиферацијата и растот на клетките на туморот е далеку поголем од оној на само една цел.Таканаречените насочени терапевтски лекови се однесуваат на лекови кои користат одредени рецептори, гени или клучни протеини како цели за убивање на поврзаните туморски клетки на насочен начин.