CAS 945667-22-1 Чистота > 99,0% (HPLC) API

API (CAS: 945667-22-1) е селективен и реверзибилен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP4) кој може да се користи за развој на третман за дијабетес тип 2.Тоа е селективен и реверзибилен DPP4 инхибитор со IC50 од 26 nM и Ki од 1,3 nM. Вредност на IC50: 26 nM.Цел: DPP4 in vitro: Има константа на инхибиција Ki од 1,3 nM за инхибиција на DPP4, што е 10 пати помоќно од ситаглиптин (уште два DPP4 инхибитори) со Ki од 13 и 18 nM.Дополнително, тој покажува поголема специфичност за DPP4 отколку за ензимите DPP8 или DPP9 (400- и 75- пати, соодветно).Неговиот активен метаблит е двојно помалку моќен од матичниот.И (CAS: 945667-22-1) и неговиот метаболит се високо селективни (> 4000 пати) за спречување на DPP4 во споредба со низа други протеази.(CAS: 945667-22-1) ја намалува деградацијата на инкретинскиот хормон пептид-1 сличен на глукагон, а со тоа ги подобрува неговите дејства и е поврзан со подобрена функција на β-клетките и потиснување на секрецијата на глукагон. in vivo: Тој е многу ефикасен при предизвикување забележителни дозно-зависни подобрувања во клиренсот на гликоза во опсегот на дозата 0,13-1,3 mg/kg кај ob/ob глувци во однос на контролните.