N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинеа CAS 152460-10-1 Иматиниб мезилат со средна висока чистота

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. е водечки производител и снабдувач на N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) со висок квалитет .
N-(5-Амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинеа (CAS: 152460-10-1) е посредник типично во синтезата на Иматиниб месилат (CAS: 220127-57-1 ) API.
Иматиниб мезилат е мала молекула која ја инхибира c-Abl протеинот-тирозин киназа, киназа специфично важна за пролиферација на хронична миелогена леукемија (ХМЛ).Настанот на транслокација помеѓу хромозомите 9 и 22 го генерира хромозомот Филаделфија, кој потоа произведува фузионен протеин Bcr-Abl со аберантна киназна активност што промовира брза клеточна пролиферација.Иматиниб мезилат ја врзува оваа клучна киназа, запирајќи го растот поврзан со ХМЛ.Понатаму се покажа дека иматиниб мезилат ги инхибира PDGFR и тирозин киназите поврзани со c-Kit.Формулации кои содржат Иматиниб мезилат се користат во лекувањето на различни видови на рак.
Иматиниб мезилат е инхибитор на тирозин киназа.Високо специфичен за BCR-ABL, ензимот поврзан со хронична миелогена леукемија (ХМЛ) и одредени форми на акутна лимфобластична леукемија (АЛЛ).Тоа е моќен и селективен инхибитор на v-Abl тирозин киназа (IC50 = 38 nM).Исто така, ги инхибира PDGFR и c-китот.Покажува селективност за v-Abl над панел од други тирозин и серин/треонин протеин кинази.Селективно го инхибира PDGF-стимулиран растот на V-abl-трансформираните PB-3 клетки и V-sis-трансформираните BALB/c 3T3 клетки in vitro.Покажува антитуморни ефекти кај глувци со AMuLV или BABL/c 3T3 v-sis клетки.Ја инхибира репликацијата на SARS-CoV и MERS-CoV in vitro (вредностите на EC50 се 9,823 и 17,689 μM, соодветно).