Ketorolac CAS 74103-06-3 Чистота >98,5% (HPLC)

Кеторолак (CAS: 74103-06-3) е нестероиден аналгетик и антиинфламаторен лек, дериват на пиролидон. Хемиската структура и фармаколошкото дејство се слични на толектин, зоестетска киселина и индометацин.Со инхибиција на циклооксигеназата, ја инхибира синтезата и ослободувањето на простагландините и произведува антиинфламаторни ефекти.Може да ја намали температурата предизвикана од изворот на топлина, која е поврзана со инхибиција на синтезата на простагландин во централниот нервен систем. Има силен аналгетик и умерен антиинфламаторен антипиретик и инхибиција на тромбоцитната агрегација, и нема инхибиција на дишењето и зависност.Во експериментите со животни, аналгетскиот ефект е посилен од аспирин, индометацин и напроксен. Тоа е еднакво или подобро од антиинфламаторното дејство на напроксен и индометацин, фенилбутазон, Неговиот антипиретик ефект врз стаорците е посилен од аспиринот и фенилбутазонот и истото со индометацин и напроксен. Ја инхибира тромбоцитната агрегација индуцирана од арахидонска киселина и колаген.Но, тоа не ја инхибира индукцијата на аденозин дифосфат (ADP).Овој производ брзо и целосно се апсорбира по интрамускулната инјекција и речиси целосно се апсорбира по орална администрација. Храната може да ја забави брзината на апсорпција, но не влијае на степенот на апсорпција, а биорасположивоста е 80% ~ 100%.10 минути по интрамускулна инјекција од 30 mg, обично очигледно ја ублажува болката.По 50 минути, максималната концентрација во плазмата е до 2,2 g/mL.По 30-60 минути орална администрација, болката очигледно се намалува и концентрацијата на плазмата е максимум на 1,5 до 4 часа.Полуживотот на плазмата кај младите е околу 5,3 часа, а кај постарите е околу 7 часа, а аналгетскиот ефект може да се одржи 6-8 часа.91,4% ќе се излачува од уринарниот тракт, а остатокот ќе се излачува од изметот. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, стапката на вкупен клиренс во плазмата се намалува и полуживотот се продолжува, па дозата треба да се намали.

Клиничка примена: Кеторолак главно се користи за краткотраен третман на болка, вклучително и постоперативна болка (како што се абдомен, граден кош, урологија, гинекологија, оддел за стоматологија, ортопедска хирургија и болка) како и за акутна болка во скелетните мускули предизвикани од различни причини, како што се исчашување, дислокација, фрактура и повреда на меките ткива и други болки предизвикани од други болести, како што се постпартална болка, акутна бубрежна колика, забоболка, ишијас, доцна болка од рак, болка во раната, билијарна колика итн.. Може да се користи како замена за морфин и петидин.