Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Чистота >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-тетрахидро-1H-Индено[5,4-b]фуран-8-ил)етанамин хидрохлорид (CAS: 1053239-39-6) е посредник на Рамелтеон (CAS: 196597- 26-9).За разлика од повеќето третмани за несоница кои го таргетираат комплексот на рецепторот ГАБА (г-аминобутерна киселина), Рамелтеон е агонист на рецепторот за мелатонин.Особено, има висока селективност за подтиповите MT1 и MT2, кои се вмешани во одржувањето на деноноќниот ритам, во однос на MT3 рецепторот одговорен за другите функции на мелатонин.Неговиот недостаток на афинитет не само за ГАБА рецепторскиот комплекс, туку и за невротрансмитер, допаминергични, опијати и бензодиазепински рецептори сугерира подобрен безбедносен профил без потенцијал за злоупотреба на хипнотичките лекови кои ги таргетираат овие рецептори.Како таков, Рамелтеон не е закажан лек.Примарните метаболити вклучуваат хидроксилација и оксидација до карбонилни видови со секундарни метаболити кои произлегуваат од глукуронидација.Бидејќи CYP1A2 е главниот изозим вклучен во хепаталниот метаболизам на Рамелтеон, тој не треба да се зема во комбинација со силни инхибитори на CYP1A2, како што е флувоксамин.Истовремената администрација или со кетоконазол (инхибитор на CYP3A4) или со флуконазол (моќен инхибитор на CYP2C9) резултираше со значително зголемување на AUC и Cmax, но екстензивниот метаболизам и високо променливите концентрации на Рамелтеон во плазмата ја исклучуваа потребата за модификација на дозата.Пакувањето, сепак, ги предупредува пациентите за истовремена администрација со моќни инхибитори на CYP3A4 и CYP2C9.Врз основа на резултатот од клиничките испитувања, препорачаната доза на Рамелтеон е 8 мг земена во рок од 30 минути по одење во кревет.Покрај мерките на претпазливост при истовремена администрација со CYP инхибитори, не треба да се користи кај пациенти со тешко хепатално оштетување.Несаканите настани, забележани кај 5% од пациентите во клиничките студии, беа поспаност, вртоглавица, гадење, замор, главоболка и несоница.