транс-4-диметиламинокротонична киселина хидрохлорид CAS 848133-35-7 Чистота >98,0% (HPLC) Афатиниб дималеат интермедиа

Транс-4-Диметиламинокротонична киселина хидрохлорид (CAS: 848133-35-7) е реагенс кој се користи во подготовката на антитуморни агенси кои инхибираат тирозин киназа.Транс-4-Диметиламинокротонична киселина хидрохлорид може да се користи како посредник на Афатиниб (CAS: 439081-18-2), Афатиниб Дималеат (CAS: 850140-73-7), Нератиниб (CAS: 698387-09-6).Afatinib е лек одобрен за третман на неситноклеточен карцином на белите дробови (NSCLC), развиен од Boehringer Ingelheim.Дејствува како инхибитор на ангиокиназа.Како и Lapatinib и Neratinib, Afatinib е инхибитор на тирозин киназа (TKI) кој исто така неповратно ги инхибира рецепторот 2 на човечкиот епидермален фактор на раст (Her2) и рецепторот на епидермален фактор на раст (EGFR) кинази.Афатиниб не е само активен против EGFRмутации насочени од првата генерација на TKI какоерлотиниб или гефитиниб, но исто така и против оние кои не се чувствителни на овие стандардни терапии.Поради неговата дополнителна активност против Her2, таа се истражува за рак на дојка, како и за други видови на рак на EGFR и Her2.Нератиниб развиен од американската компанија Wyeth е неповратен инхибитор на рецепторот на епидермален фактор на раст (EGFR).Тоа е повеќекратна целна точка на мали молекули на инхибитори на тирозин киназа за HER 2 и HER1 по Лапатиниб и е неповратен инхибитор на тирозин киназа на рецепторот ErbB.Нератиниб може селективно да ги инхибира HER-1 и HER-2 од семејството EGFR (IC50 беше 92 nmol/L и 59 nmol/L, соодветно).Клиничките истражувања покажаа дека Нератиниб има значителен терапевтски ефект врз неситноклеточниот карцином на белите дробови, ракот на дебелото црево и ракот на дојката.ФазатаⅡклиничкото испитување покажа дека Нератиниб покажа добра ефикасност и толеранција на HER-2 позитивни пациенти со напреднат карцином на дојка кои примиле или не примале третман со Трастузумаб.Фазата Ⅲ клиничко испитување за рак на дојка беше завршено во септември 2014 година.