ലാപാറ്റിനിബ് ബേസ് CAS 231277-92-2 പ്യൂരിറ്റി ≥99.0% (HPLC)
രാസനാമം | ലാപാറ്റിനിബ് ബേസ് |
പര്യായപദങ്ങൾ | ലാപാറ്റിനിബ്;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-ക്ലോറോ-4-[(3-ഫ്ലൂറോബെൻസിൽ)ഓക്സി]ഫീനൈൽ]-6-[5-[[2-(മെഥിൽസൽഫൊനൈൽ)ഈഥൈൽ]അമിനോ]മീഥൈൽ]-2-ഫ്യൂറിൽ]-4-ക്വിനാസോളിനാമിൻ |
CAS നമ്പർ | 231277-92-2 |
സ്റ്റോക്ക് നില | സ്റ്റോക്കുണ്ട് |
തന്മാത്രാ ഫോർമുല | C29H26ClFN4O4S |
തന്മാത്രാ ഭാരം | 581.06 |
ദ്രവണാങ്കം | 141.0~149.0℃ |
സാന്ദ്രത | 1.381 ± 0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | ലഭ്യമാണ് |
ബ്രാൻഡ് | റൂയിഫു കെമിക്കൽ |
ഇനം | സ്പെസിഫിക്കേഷനുകൾ |
രൂപഭാവം | മിക്കവാറും വെളുത്തതോ ഇളം മഞ്ഞയോ ആയ ക്രിസ്റ്റലിൻ പൊടി |
തിരിച്ചറിയൽ | IR;എച്ച്പിഎൽസി |
ശുദ്ധി / വിശകലന രീതി | ≥99.0% (HPLC) |
ദ്രവണാങ്കം | 141.0~149.0℃ |
ഉണങ്ങുമ്പോൾ നഷ്ടം | ≤0.50% |
ജ്വലനത്തിലെ അവശിഷ്ടം | ≤0.10% |
കനത്ത ലോഹങ്ങൾ (Pb ആയി) | ≤20ppm |
ജൈവ അസ്ഥിരമായ മാലിന്യങ്ങൾ | ആവശ്യകത നിറവേറ്റുക |
അനുബന്ധ പദാർത്ഥങ്ങൾ | |
ഒറ്റ അശുദ്ധി | ≤0.30% |
മൊത്തം മാലിന്യങ്ങൾ | ≤1.00% |
ടെസ്റ്റ് സ്റ്റാൻഡേർഡ് | എന്റർപ്രൈസ് സ്റ്റാൻഡേർഡ് |
ഷെൽഫ് ലൈഫ് | ശരിയായി സംഭരിച്ചാൽ 2 വർഷം |
ഉപയോഗം | API, സ്തനാർബുദത്തിനുള്ള വാക്കാലുള്ള ചികിത്സ |
പാക്കേജ്: കുപ്പി, അലുമിനിയം ഫോയിൽ ബാഗ്, 25 കിലോഗ്രാം / കാർഡ്ബോർഡ് ഡ്രം, അല്ലെങ്കിൽ ഉപഭോക്താവിന്റെ ആവശ്യമനുസരിച്ച്
സംഭരണ അവസ്ഥ:തണുത്തതും വരണ്ടതുമായ സ്ഥലത്ത് അടച്ച പാത്രങ്ങളിൽ സൂക്ഷിക്കുക;വെളിച്ചത്തിൽ നിന്നും ഈർപ്പത്തിൽ നിന്നും സംരക്ഷിക്കുക
API (CAS: 231277-92-2)സ്തനാർബുദ മരുന്നിന്റെ ടാർഗെറ്റഡ് തെറാപ്പി ആണ്, ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ, ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ -1 (ErbB1), ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ (ErbB2) ടൈറോസിൻ കൈനസ് പ്രവർത്തനം -2 എന്നിവയെ ഫലപ്രദമായി തടയാൻ കഴിയും.സ്തനാർബുദ കോശങ്ങൾക്ക് വളർച്ചയ്ക്ക് ആവശ്യമായ സിഗ്നൽ സ്വീകരിക്കാൻ കഴിയാത്തവിധം വ്യത്യസ്ത രീതികളിൽ ഇതിന് ഒരു പങ്കു വഹിക്കാൻ കഴിയും എന്നതാണ് ഇതിന്റെ പ്രത്യേകത.ട്യൂമർ സെല്ലുകളുടെ ഫോസ്ഫോറിലേഷനും സജീവമാക്കലും തടയുന്നതിന് ഇൻട്രാ സെല്ലുലാർ EGFR (ErbB-1), HER2 (ErbB-2) എടിപി സൈറ്റുകളെ തടയുക, കൂടാതെ EGFR (ErbB-1) വഴിയുള്ള സിഗ്നലിംഗ് ഡൗൺ-റെഗുലേഷൻ തടയുക എന്നിവയാണ് പ്രവർത്തനത്തിന്റെ സംവിധാനം. HER2 (ErbB-1) ഏകതാനവും വൈവിധ്യപൂർണ്ണവുമായ രണ്ട് അഗ്രഗേറ്റുകൾ.(CAS: 231277-92-2) Capecitabine-ന്റെ സംയോജനം, വികസിത അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സ്തനാർബുദമുള്ള രോഗികളെ, ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ റിസപ്റ്ററിന്റെ അമിതമായ എക്സ്പ്രഷൻ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്നു.ഹെർസെപ്റ്റിൻ പ്രതിരോധശേഷിയുള്ള HER2-തരം കാൻസർ രോഗികളെ ഇത് ഫലപ്രദമായി ചികിത്സിക്കുന്നുവെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്.
HER2 (ErbB-2 ഓവർ എക്സ്പ്രഷൻ), ആന്ത്രാസൈക്ലിനുകൾ, പാക്ലിറ്റാക്സൽ, ട്രാസ്റ്റുസുമാബ് എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള മുൻകാല ചികിത്സയുള്ള വികസിത അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സ്തനാർബുദ രോഗികളുടെ ചികിത്സയ്ക്ക് Capecitabine-നൊപ്പം ലാപാറ്റിനിബ് അനുയോജ്യമാണ്.
ഇൻ വിട്രോ ലാപാറ്റിനിബ് ഗുളികകൾക്ക് CYP3A4, CYP2C8 എന്നിവയെ ചികിത്സാ സാന്ദ്രതയിൽ തടയാൻ കഴിയും, അവ പ്രധാനമായും CYP3A4 വഴി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു.ഈ എൻസൈമിന്റെ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്ന മരുന്നുകൾക്ക് ലപാറ്റിനിബിന്റെ രക്തത്തിലെ മരുന്നിന്റെ സാന്ദ്രത ഗണ്യമായി വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ കഴിയും.കെറ്റോകോണസോൾ, ഓരോ തവണയും 0.2 ഗ്രാം, 2 തവണ / ഡി, ലാപാറ്റിനിബിന്റെ AUC 3~7 മടങ്ങ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും 7 ദിവസത്തിന് ശേഷം അർദ്ധായുസ്സ് 1.7 മടങ്ങ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യും.ആരോഗ്യമുള്ള സന്നദ്ധപ്രവർത്തകർ CYP3A4 ഇൻഡ്യൂസർ വാമൊഴിയായി, ഓരോ തവണയും 100 മില്ലിഗ്രാം, ഒരു ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ, 3 ദിവസത്തിന് ശേഷം ഓരോ തവണയും 200mg ആയി മാറ്റി, 17 ദിവസം രണ്ടുതവണ പങ്കിട്ടു.ലാപാറ്റിനിബിന്റെ AUC 72% കുറഞ്ഞു.ലാപാറ്റിനിബ് പി-ഗ്ലൈക്കോപ്രോട്ടീനിനുള്ള ഒരു ഗതാഗത കേന്ദ്രമാണ്, കൂടാതെ ഗ്ലൈക്കോപ്രോട്ടീനിനെ തടയുന്ന മരുന്നുകൾ മരുന്നിന്റെ രക്തസാന്ദ്രത വർദ്ധിപ്പിക്കും.
യുകെയിലെ ഗ്ലാക്സോസ്മിത്ത്ക്ലൈൻ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത സ്തനാർബുദ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള പുതിയ മരുന്നാണ് ലാപാറ്റിനിബ്.ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ -1(ErbB1), ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ -2(ErbB2) ടൈറോസിൻ കൈനാസ് പ്രവർത്തനത്തെ ഫലപ്രദമായി തടയാൻ കഴിയുന്ന ഒരു ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണിത്.സ്തനാർബുദ കോശങ്ങൾക്ക് വളർച്ചയ്ക്ക് ആവശ്യമായ സിഗ്നലുകൾ സ്വീകരിക്കാൻ കഴിയാത്തവിധം വിവിധ രീതികളിൽ പ്രവർത്തിക്കാൻ കഴിയും എന്നതാണ് ഇതിന്റെ പ്രത്യേകത.ട്യൂമർ സെല്ലുകളുടെ ഫോസ്ഫോറിലേഷനും സജീവമാക്കലും തടയുന്നതിനും EGFR-ന്റെ (ErbB-എർബിബി-എർബിബി-1), എച്ച്ഇആർ2 (എർബിബി-2) എന്നിവയുടെ എടിപി സൈറ്റുകളെ കോശങ്ങളിലെ നിരോധിക്കുക എന്നതാണ് പ്രവർത്തനത്തിന്റെ സംവിധാനം. -1), HER2(ErbB-1).സ്തനാർബുദത്തിനുള്ള മോളിക്യുലാർ ടാർഗെറ്റഡ് തെറാപ്പി എന്നത് സ്തനാർബുദത്തിന്റെ സംഭവവികാസവും വികാസവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ഓങ്കോജീനുകളുടെയും അനുബന്ധ എക്സ്പ്രഷൻ ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെയും ചികിത്സയെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു.സെൽ ജീൻ എക്സ്പ്രഷനിലെ മാറ്റങ്ങൾ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിന് ട്യൂമർ സെല്ലുകളിലോ അനുബന്ധ കോശങ്ങളിലോ സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്ഡക്ഷൻ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് തന്മാത്രാ ടാർഗെറ്റഡ് മരുന്നുകൾ ട്യൂമർ കോശങ്ങളെ തടയുകയോ കൊല്ലുകയോ ചെയ്യുന്നു.2007 മാർച്ച് 14-ന്, ഹ്യൂമൻ എപിഡെർമൽ ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ 2(ErbB2) അമിതമായി പീഡിപ്പിക്കപ്പെടുകയും ആന്ത്രാസൈക്ലിനുകൾ, പാക്ലിറ്റാക്സൽ, ട്രാസ്റ്റുസുമാബ് എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുകയും ചെയ്ത നൂതന അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സ്തനാർബുദ രോഗികളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി യുഎസ് ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ ലാപാറ്റിനിബ്, സെലോഡ (കാപെസിറ്റാബിൻ) എന്നിവയുടെ സംയോജനത്തിന് അംഗീകാരം നൽകി. .റോച്ചെയുടെ ഹെർസെപ്റ്റിൻ (ഹെർസെപ്റ്റിൻ) എന്ന മരുന്ന് പ്രതിരോധം വികസിപ്പിച്ച HER2 സ്തനാർബുദ രോഗികൾക്ക് ഈ ഉൽപ്പന്നത്തിന് നല്ല ക്ലിനിക്കൽ ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ടെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു.ലപാറ്റിനിബ് ഒരു പുതിയ ടാർഗെറ്റഡ് ആൻറി കാൻസർ മരുന്നാണ്.ഇതിന് ഒരേ സമയം Her-1, Her-2 ലക്ഷ്യങ്ങളിൽ പ്രവർത്തിക്കാനാകും.ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനത്തിലും വളർച്ചയിലും ഈ പ്രവർത്തനരീതിയുടെ ജൈവിക പ്രഭാവം ഒരു ലക്ഷ്യത്തേക്കാൾ വളരെ വലുതാണ്.ടാർഗെറ്റുചെയ്ത ചികിത്സാ മരുന്നുകൾ എന്ന് വിളിക്കപ്പെടുന്നവ, ചില റിസപ്റ്ററുകൾ, ജീനുകൾ അല്ലെങ്കിൽ പ്രധാന പ്രോട്ടീനുകൾ എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് ബന്ധപ്പെട്ട ട്യൂമർ കോശങ്ങളെ ടാർഗെറ്റുചെയ്ത രീതിയിൽ നശിപ്പിക്കുന്നതിനുള്ള ടാർഗെറ്റുകളായി ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നുകളെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു.