Crizotinib ഇന്റർമീഡിയറ്റ് CAS 877399-00-3 ശുദ്ധി ≥98.0% (HPLC) ee ≥99.0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-Amine (CAS: 877399-00-3) Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

ക്രിസോട്ടിനിബ് തീർച്ചയായും ഒരു കാൻസർ വിരുദ്ധ മരുന്നാണ്, ഇത് ആൽക്ക് (അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനസ്), റോസ് 1 (സി-റോസ് ഓങ്കോജീൻ 1) ഇൻഹിബിറ്ററായി മാറുന്നു, ഇത് യു‌എസ്‌എയിലും മറ്റ് ചില രാജ്യങ്ങളിലും ചില നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ലംഗ് കാർസിനോമ (എൻ‌എസ്‌സി‌എൽ‌സി) ചികിത്സയ്ക്കായി അംഗീകരിച്ചു. അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലാർജ് സെൽ ലിംഫോമ, ന്യൂറോബ്ലാസ്റ്റോമ, മുതിർന്നവരിലും കുട്ടികളിലുമുള്ള മറ്റ് നൂതന സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ എന്നിവയിൽ അതിന്റെ സുരക്ഷയും ഫലപ്രാപ്തിയും പരിശോധിക്കുന്ന നിരവധി പഠനങ്ങൾക്ക് വിധേയമാകുന്നു.

യുഎസ്എയിലെ ഫൈസർ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ചെറുകിട കോശങ്ങളല്ലാത്ത ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിനുള്ള ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത തെറാപ്പി മരുന്നാണ് ക്രിസോട്ടിനിബ്, ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിനുള്ള ടാർഗെറ്റുചെയ്‌ത തെറാപ്പി മേഖലയിലെ ഒരു മുൻനിരയും യുഗനിർമ്മാണ മരുന്നുമാണ് സെക്കോറി.2011 ഓഗസ്റ്റിൽ ഇത് യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിൽ വിപണനത്തിനായി അംഗീകരിക്കപ്പെട്ടു, കൂടാതെ ALK- പോസിറ്റീവ് രോഗികൾക്ക് ഒരു ഫസ്റ്റ്-ലൈൻ മരുന്നായി വർഷാവസാനം അന്താരാഷ്ട്ര ശ്വാസകോശ കാൻസർ ചികിത്സാ മാർഗ്ഗനിർദ്ദേശങ്ങളിൽ എഴുതി.ഫ്ലൂറസെൻസ് ഇൻ സിറ്റു ഹൈബ്രിഡൈസേഷൻ (ഫിഷ്)-വിഎസ്ഐസ് എഎൽകെ ബ്രേക്ക് അപ്പാർട്ട് ഫിഷ് പ്രോബ് കിറ്റ് ഉപയോഗിക്കുന്ന ആദ്യത്തെ ജനിതക രോഗനിർണയ രീതിയാണ് ക്രിസോട്ടിനിബുമായി സഹകരിച്ച് അംഗീകരിച്ചത്, എൻഎസ്‌സിഎൽസിയിലെ EML4-ALK ഫ്യൂഷൻ ജീനുകൾ കണ്ടെത്തുന്നതിന് ആഗോള ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങളിൽ നിലവിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന രീതിയാണിത്.Crizotinib ചികിത്സയിൽ നിന്ന് പ്രയോജനം ലഭിക്കുന്ന രോഗികളെ തിരിച്ചറിയാൻ ഈ പരിശോധന സഹായിക്കും.

വിപുലമായ നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ശ്വാസകോശ അർബുദത്തിന്റെ തിരഞ്ഞെടുത്ത കേസുകളുടെ തെറാപ്പിയിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന തിരഞ്ഞെടുത്ത ടൈറോസിൻ കൈനസ് റിസപ്റ്റർ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് ക്രിസോട്ടിനിബ്.ഇത് ടൈറോസിൻ കൈനാസുകൾ c-MET (മെസെൻചൈമൽ-എപ്പിത്തീലിയൽ ട്രാൻസിഷൻ ഫാക്ടർ) കൈനസ് (സെല്ലുലാർ IC50=8 nM), ALK (സെല്ലുലാർ IC50=20 nM) എന്നിവയുടെ ഡ്യുവൽ ATP കോമ്പറ്റിറ്റീവ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇവ രണ്ടും കാൻസർ കീമോതെറാപ്പിയുടെ പ്രധാന ലക്ഷ്യങ്ങളാണ്.Crizotinib സെലക്‌റ്റിവിറ്റിയും മറ്റ് കൈനസുകളും പരിശോധിച്ചപ്പോൾ, പരിശോധിച്ച 120 കൈനസുകളിൽ 13 എണ്ണത്തിലും c-MET-ന്റെ 100 മടങ്ങ് ഗുണിതങ്ങൾക്കുള്ളിൽ IC50 ന്റെ എൻസൈം ഉണ്ടെന്ന് കണ്ടെത്തി.സെല്ലുലാർ പരിശോധനകളിൽ, C-MET-ൽ 10-മടങ്ങ് സെലക്ടിവിറ്റി വിൻഡോ ഉള്ള RON (റിസെപ്റ്റർ ഡി ഒറിജിൻ നാന്റൈസ്) കൈനസിനെ ക്രിസോട്ടിനിബ് തടയുന്നതായി കണ്ടെത്തി.മൊത്തത്തിൽ, ഈ ഏജന്റ് ട്യൂമർ സെൽ വളർച്ചയെ തടയുന്നു.XALKORI®(Crizotinib) എന്നത് നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ലംഗ് കാൻസർ (NSCLC) ഉള്ള ആളുകളെ ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു കുറിപ്പടി മരുന്നാണ്, അത് ശരീരത്തിന്റെ മറ്റ് ഭാഗങ്ങളിലേക്ക് വ്യാപിക്കുകയും ALK (അനാപ്ലാസ്റ്റിക് ലിംഫോമ കൈനസ്) അല്ലെങ്കിൽ ഒരു ജീനിന്റെ തകരാറ് മൂലമാണ് ഇത് സംഭവിക്കുന്നത്. ROS1 എന്ന ജീൻ.കുട്ടികളിൽ XALKORI സുരക്ഷിതവും ഫലപ്രദവുമാണോ എന്ന് അറിയില്ല.