4-ക്ലോറോ-6-അയോഡോക്വിനാസോലിൻ CAS 98556-31-1 ശുദ്ധി >98.0% (HPLC)

4-ക്ലോറോ-6-അയോഡോക്വിനാസോലിൻ (CAS: 98556-31-1) ലാപാറ്റിനിബിന്റെ (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8) സംശ്ലേഷണത്തിലെ ഒരു ഇന്റർമീഡിയറ്റാണ്.
2007 മാർച്ച് 13-ന് യുഎസ് ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ അംഗീകരിച്ച ഗ്ലാക്സോസ്മിത്ത്ക്ലൈൻ വികസിപ്പിച്ച് നിർമ്മിച്ച ഒരു പുതിയ ബ്രെസ്റ്റ് ക്യാൻസർ ടാർഗെറ്റഡ് തെറാപ്പി മരുന്നാണ് ലാപാറ്റിനിബ്. നിലവിൽ അംഗീകരിച്ച സൂചനകൾ വിപുലമായ അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സ്തനാർബുദത്തിനും സ്തനാർബുദ രോഗികൾക്കും കാപെസിറ്റബൈനുമായി സംയോജിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു. മറ്റ് ഫസ്റ്റ്-ലൈൻ മരുന്നുകൾ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കണം.യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിലെ അതിന്റെ വ്യാപാര നാമം ടൈകെർബ് എന്നാണ്.2007 ഡിസംബർ 14-ന് യൂറോപ്യൻ മെഡിസിൻസ് ഏജൻസി (EMEA) Tyverb എന്ന വ്യാപാര നാമത്തിൽ യൂറോപ്പിൽ ലാപാറ്റിനിബിന്റെ ലിസ്റ്റിംഗ് അംഗീകരിച്ചു.സ്തനാർബുദത്തിനുള്ള മോളിക്യുലാർ ടാർഗെറ്റഡ് തെറാപ്പി എന്നത് സ്തനാർബുദത്തിന്റെ സംഭവവികാസവും വികാസവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ഓങ്കോജീനുകളുടെയും അനുബന്ധ എക്സ്പ്രഷൻ ഉൽപ്പന്നങ്ങളുടെയും ചികിത്സയെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു.സെൽ ജീൻ എക്സ്പ്രഷനിലെ മാറ്റങ്ങൾ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിന് ട്യൂമർ സെല്ലുകളിലോ അനുബന്ധ കോശങ്ങളിലോ സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്ഡക്ഷൻ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് തന്മാത്രാ ടാർഗെറ്റഡ് മരുന്നുകൾ ട്യൂമർ കോശങ്ങളെ തടയുകയോ കൊല്ലുകയോ ചെയ്യുന്നു.ലാപാറ്റിനിബ് ഒരു ഓറൽ സ്മോൾ മോളിക്യൂൾ എപിഡെർമൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ ടൈറോസിൻ കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.റോഷെ ഹെർസെപ്റ്റിൻ (ഹെർസെപ്റ്റിൻ) പ്രതിരോധം വികസിപ്പിച്ച HER2 സ്തനാർബുദ രോഗികൾക്ക് ലാപാറ്റിനിബിന് നല്ല ക്ലിനിക്കൽ ഫലമുണ്ടെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്.വിട്രോ ടെസ്റ്റുകളിൽ, ഹെർ-2 അമിതമായി പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന സ്തനാർബുദ സെൽ ലൈനുകളിൽ ലാപാറ്റിനിബിന് കാര്യമായ വളർച്ചാ തടസ്സം ഉണ്ടായിരുന്നു.ഹെർ-2 ഓവർ എക്സ്പ്രഷനോടുകൂടിയ വിപുലമായ സ്തനാർബുദത്തിന്റെ ഒന്നാം ഘട്ട പരീക്ഷണങ്ങളിൽ, ലാപാറ്റിനിബിന് ഉയർന്ന ഫലപ്രാപ്തിയും ഹെർസെപ്റ്റിനുമായി (ട്രാസ്റ്റുസുമാബ്) ക്രോസ്-റെസിസ്റ്റൻസ് ഇല്ല.ഇതിന്റെ ഘടന ഒരു ചെറിയ തന്മാത്രയായതിനാൽ, ഹെർസെപ്റ്റിൻ (ട്രാസ്റ്റുസുമാബ്) പോലെയല്ല, ഇതിന് രക്ത-മസ്തിഷ്ക തടസ്സത്തിലേക്ക് തുളച്ചുകയറാനും സ്തനാർബുദത്തിന്റെ മസ്തിഷ്ക മെറ്റാസ്റ്റാസിസിൽ ഒരു പ്രത്യേക ചികിത്സാ ഫലമുണ്ടാക്കാനും കഴിയും.