N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Intermediate High Purity

ഉയർന്ന നിലവാരമുള്ള N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) യുടെ മുൻനിര നിർമ്മാതാവും വിതരണക്കാരനുമാണ് ഷാങ്ഹായ് റൂയിഫു കെമിക്കൽ കോ., ലിമിറ്റഡ്. .
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) സാധാരണ ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റിന്റെ (CAS: 220127-57-1) സമന്വയത്തിലെ ഒരു ഇടനിലയാണ്. ) API.
ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റ് ഒരു ചെറിയ തന്മാത്രയാണ്, അത് c-Abl പ്രോട്ടീൻ-ടൈറോസിൻ കൈനാസിനെ തടയുന്നു, ഇത് വിട്ടുമാറാത്ത മൈലോജെനസ് ലുക്കീമിയയുടെ (CML) വ്യാപനത്തിന് പ്രത്യേകമായി പ്രധാനമാണ്.ക്രോമസോമുകൾ 9 നും 22 നും ഇടയിലുള്ള ഒരു ട്രാൻസ്‌ലോക്കേഷൻ ഇവന്റ് ഫിലാഡൽഫിയ ക്രോമസോമിനെ സൃഷ്ടിക്കുന്നു, അത് ദ്രുതഗതിയിലുള്ള കോശ വ്യാപനത്തെ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്ന വ്യതിചലിക്കുന്ന കൈനാസ് പ്രവർത്തനത്തോടുകൂടിയ Bcr-Abl ഫ്യൂഷൻ പ്രോട്ടീൻ ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്നു.ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റ് ഈ നിർണായക കൈനേസിനെ ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു, ഇത് CML സംബന്ധമായ വളർച്ചയെ തടയുന്നു.സി-കിറ്റുമായി ബന്ധപ്പെട്ട PDGFR, ടൈറോസിൻ കൈനാസുകൾ എന്നിവ തടയുന്നതിനായി ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റ് കൂടുതൽ പ്രദർശിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു.വിവിധ ക്യാൻസറുകളുടെ ചികിത്സയിൽ ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റ് അടങ്ങിയ ഫോർമുലേഷനുകൾ ഉപയോഗിച്ചിട്ടുണ്ട്.
ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റ് ഒരു ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.ക്രോണിക് മൈലോജെനസ് ലുക്കീമിയ (CML), ചിലതരം അക്യൂട്ട് ലിംഫോബ്ലാസ്റ്റിക് രക്താർബുദം (ALL) എന്നിവയുമായി ബന്ധപ്പെട്ട എൻസൈം BCR-ABL-ന് വളരെ പ്രത്യേകമാണ്.ഇത് ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കാവുന്നതുമായ v-Abl ടൈറോസിൻ കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (IC50 = 38 nM).PDGFR, c-kit എന്നിവയും തടയുന്നു.മറ്റ് ടൈറോസിൻ, സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ പ്രോട്ടീൻ കൈനസുകളുടെ ഒരു പാനലിൽ v-Abl-നുള്ള സെലക്ടിവിറ്റി പ്രദർശിപ്പിക്കുന്നു.വിട്രോയിലെ v-abl-രൂപാന്തരപ്പെട്ട PB-3 സെല്ലുകളുടെയും v-sis-പരിവർത്തനം ചെയ്യപ്പെട്ട BALB/c 3T3 സെല്ലുകളുടെയും PDGF-ഉത്തേജിത വളർച്ചയെ തിരഞ്ഞെടുത്ത് തടയുന്നു.AMuLV അല്ലെങ്കിൽ BABL/c 3T3 v-sis സെല്ലുകൾ വഹിക്കുന്ന എലികളിൽ ആന്റിട്യൂമർ ഇഫക്റ്റുകൾ പ്രദർശിപ്പിക്കുന്നു.വിട്രോയിലെ SARS-CoV, MERS-CoV എന്നിവയുടെ അനുകരണത്തെ തടയുന്നു (EC50 മൂല്യങ്ങൾ യഥാക്രമം 9.823, 17.689 μM ആണ്).