ലോപിനാവിർ CAS 192725-17-0 API എച്ച്ഐവി വിരുദ്ധ എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്റർ COVID-19 ഉയർന്ന ശുദ്ധി

ലോപിനാവിർ (ABT-378) എച്ച്ഐവി-1 പ്രോട്ടീസിന്റെ ഉയർന്ന ശക്തിയുള്ളതും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ പെപ്റ്റിഡോമിമെറ്റിക് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, വൈൽഡ്-ടൈപ്പ്, മ്യൂട്ടന്റ് എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് എന്നിവയ്ക്ക് 1.3 മുതൽ 3.6 പിഎം വരെ കിസ്.എച്ച്ഐവി-1 ന്റെ പക്വത തടയുന്നതിലൂടെ ലോപിനാവിർ പ്രവർത്തിക്കുന്നു, അതുവഴി അതിന്റെ അണുബാധ തടയുന്നു.14.2 μM ന്റെ IC50 ഉള്ള ഒരു SARS-CoV 3CLpro ഇൻഹിബിറ്റർ കൂടിയാണ് ലോപിനാവിർ.പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്റർ ക്ലാസിലെ ആന്റി റിട്രോവൈറൽ ആണ് ലോപിനാവിർ.എച്ച്‌ഐവി-1 പ്രോട്ടീസിന്റെ തടസ്സം വൈറൽ പോളിപ്രോട്ടീൻ മുൻഗാമിയുടെ പിളർപ്പിനെ തടയുകയും പക്വതയില്ലാത്ത, പകർച്ചവ്യാധിയില്ലാത്ത വൈയോണുകൾ പുറത്തുവിടുകയും ചെയ്യുന്നു.എച്ച്ഐവി/എയ്ഡ്സ് ചികിത്സയ്ക്കുള്ള കോമ്പിനേഷൻ തെറാപ്പിയുടെ ഒരു ഘടകം."നവിർ" ക്ലാസിലെ ആറാമത്തെ എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററായ ലോപിനാവിർ, ഇതിനകം വിപണനം ചെയ്തിട്ടുള്ള മറ്റൊരു എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററായ റിറ്റോണാവിറുമായി ചേർന്ന് സമാരംഭിച്ചു (അബോട്ട്, 1996);മുതിർന്നവരിലും കുട്ടികളിലും എയ്ഡ്‌സ് ചികിത്സയ്ക്കായി ന്യൂക്ലിയോസൈഡ് അല്ലെങ്കിൽ നോൺ-ന്യൂക്ലിയോസൈഡ് റിവേഴ്സ് ട്രാൻസ്ക്രിപ്റ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായി സംയോജിപ്പിച്ച് ഉപയോഗിക്കുന്നതിന് ഈ യഥാർത്ഥ രൂപീകരണം കലേട്ര എന്ന പേരിൽ അവതരിപ്പിച്ചു.റിറ്റോണാവിറിന് സമാനമായ ഘടനാപരമായ കാമ്പുള്ള ഒരു പെപ്റ്റിഡോമിമെറ്റിക് സംയുക്തമാണ് ലോപിനാവിർ, അതിൽ ടെർമിനൽ ഗ്രൂപ്പുകൾ, പ്രത്യേകിച്ച് പരിഷ്കരിച്ച വാലൈൻ, പെപ്റ്റൈഡ് കപ്ലിംഗ് നടപടിക്രമങ്ങൾ വഴി അവതരിപ്പിച്ചു.ലോപിനാവിർ എച്ച്ഐവി-ഐ പ്രോട്ടീസിന്റെ ശക്തമായ മത്സര ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് റിറ്റോണാവിറിനെ പ്രതിരോധിക്കുന്ന മ്യൂട്ടേഷനുകൾക്കെതിരെ ഉയർന്ന ശേഷി പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു.നിരവധി മൃഗങ്ങളിൽ, ലോപിനാവിർലിറ്റൊണാവിർ അസോസിയേഷനുമായുള്ള ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് പഠനങ്ങൾ, റിറ്റോണാവിറിന്റെ സാന്നിധ്യത്തിൽ, Cmax, പ്രവർത്തന കാലയളവ് എന്നിവയുടെ അടിസ്ഥാനത്തിൽ ലോപിനാവിറിന്റെ മിതമായ ഗുണങ്ങൾ ഗണ്യമായി മെച്ചപ്പെട്ടതായി കാണിച്ചു.