Sorafenib Tosylate CAS 475207-59-1 പ്യൂരിറ്റി ≥99.0% (HPLC) API ഫാക്ടറി ഉയർന്ന നിലവാരം

സോറഫെനിബ് ടോസിലേറ്റ് (CAS: 475207-59-1) ഒരു പുതിയ തരം മൾട്ടി-ടാർഗെറ്റ് ആന്റിട്യൂമർ മരുന്നാണ്, ഇത് ജർമ്മൻ ബേയർ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽസ് വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു, കൂടാതെ പ്രീക്ലിനിക്കൽ അനിമൽ ടെസ്റ്റുകളിൽ വിപുലമായ ആന്റിട്യൂമർ പ്രവർത്തനം പ്രദർശിപ്പിച്ചു.ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനായി 200 മില്ലിഗ്രാം ഗുളികകളിൽ സോറഫെനിബ് ലഭ്യമാണ്, ഇത് ആർസിസി, എച്ച്സിസി എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിൽ ഉപയോഗിക്കുന്നു.സോറഫെനിബ് ടോസിലേറ്റിന് ട്യൂമർ കോശങ്ങളെയും ട്യൂമർ രക്തക്കുഴലുകളെയും ഒരേസമയം ബാധിക്കും.ഇതിന് ഇരട്ട ആന്റിട്യൂമർ ഫലമുണ്ട്: ട്യൂമർ സെല്ലുകളുടെ വളർച്ചയെ നേരിട്ട് തടയാൻ RAF/MEK/ERK മധ്യസ്ഥത വഹിക്കുന്ന സെൽ സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്‌ഡക്ഷൻ പാതകളെ തടയാൻ ഇതിന് കഴിയും, അതേസമയം പുതിയ ട്യൂമർ രക്തം ഉണ്ടാകുന്നത് തടയാൻ VEGF, പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് ഡിറൈവ്ഡ് ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ (PDGF) റിസപ്റ്ററുകളെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. പാത്രങ്ങൾ, അങ്ങനെ പരോക്ഷമായി ട്യൂമർ സെൽ വളർച്ചയെ തടയുന്നു.
Sorafenib Tosylate, വ്യാപാരനാമം Nexavar, ഇത് ആദ്യമായി വികസിപ്പിച്ചെടുത്തത് ജർമ്മനിയിലെ Bayer Pharmaceuticals ആണ്.കാൻസർ പോലുള്ള രോഗങ്ങളെ ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കാവുന്ന ഒരു മൾട്ടി-കൈനാസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സോറഫെനിബ് ടോസൈലേറ്റ്.2005 ഡിസംബറിൽ, വിപുലമായ വൃക്കസംബന്ധമായ അർബുദ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ഒരു ഫസ്റ്റ്-ലൈൻ മരുന്നായി US FDA ഇത് അംഗീകരിച്ചു.2009 ഓഗസ്റ്റിൽ, സ്റ്റേറ്റ് ഫുഡ് ആൻഡ് ഡ്രഗ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന്റെ അംഗീകാരത്തോടെ ഇത് ചൈനയിൽ ഔദ്യോഗികമായി ലിസ്റ്റ് ചെയ്തു.
സോറാഫെനിബ് ടോസിലേറ്റ് ടൈറോസിൻ കൈനാസുകളും (VEGFR, PDGFR) RAF/MEK/ERK കാസ്കേഡ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളും ആണ്, യഥാക്രമം 6 nM, 32 nM ന്റെ IC50, wtBRAF, V599EBRAF എന്നിവയിൽ ഒരേസമയം പ്രവർത്തിക്കുന്നു.
RAF കൈനസ്, വാസ്കുലർ എൻഡോതെലിയൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ-2 (VEGFR-2), വാസ്കുലർ എൻഡോതെലിയൽ ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ-3 (VEGFR-3), പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് എന്നിവയുൾപ്പെടെ സെല്ലിലും സെൽ ഉപരിതലത്തിലും നിലനിൽക്കുന്ന വിവിധ കൈനസുകളെ ഒരേസമയം തടയാൻ സോറാഫെനിബ് ടോസൈലേറ്റിന് കഴിയും. -ഡിറൈവ്ഡ് ഗ്രോത്ത് ഫാക്ടർ റിസപ്റ്റർ-β (PDGFR-β), KIT, FLT-3.സോറഫെനിബ് ടോലുനെസൾഫോണേറ്റിന് ഇരട്ട ആന്റി ട്യൂമർ ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ടെന്ന് കാണാൻ കഴിയും.ഒരു വശത്ത്, RAF/MEK/ERK സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേയെ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് ട്യൂമർ വളർച്ചയെ നേരിട്ട് തടയാൻ ഇതിന് കഴിയും;മറുവശത്ത്, ഇതിന് VEGFR, PDGFR എന്നിവയെ തടയാൻ കഴിയും.ട്യൂമർ നിയോവാസ്കുലറൈസേഷന്റെ രൂപീകരണം തടയുകയും ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വളർച്ചയെ പരോക്ഷമായി തടയുകയും ചെയ്യുന്നു.സിസ്റ്റമിക് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ വഴി പുരോഗമനപരമായ കരൾ കാൻസർ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഏറ്റവും ഫലപ്രദമായ മരുന്നാണ് സോറഫെനിബ് ടോസൈലേറ്റ്, ഇത് ഈ രോഗത്തിന്റെ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള പുതിയ സ്റ്റാൻഡേർഡ് മരുന്നായി മാറും.
മനുഷ്യ ട്യൂമർ അനിമൽ ട്രാൻസ്പ്ലാൻറേഷൻ മോഡലുകളുടെ സോറഫെനിബ് ടോസൈലേറ്റ് ദിവസേനയുള്ള വാക്കാലുള്ള അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ, വൻകുടൽ കാൻസർ, നോൺ-സ്മോൾ സെൽ കാർസിനോമ, സ്തനാർബുദം, മെലനോമ, പാൻക്രിയാറ്റിക് ക്യാൻസർ, രക്താർബുദം, അണ്ഡാശയ അർബുദം, മൗസ് റെനൽ സെൽ കാർസിനോമ എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള ട്യൂമർ വിരുദ്ധ പ്രവർത്തനം കാണിക്കുന്നു. മോഡൽ, RENCA മോഡൽ.