Балоксавир Марбоксил CAS 1985606-14-1 API Үйлдвэрийн Өндөр чанартай

Товч тодорхойлолт:

Химийн нэр: Балоксавир Марбоксил

CAS: 1985606-14-1

Гадаад төрх: Цагаанаас цагаан хүртэл нунтаг

Шинжилгээ: 98.0% ~ 102.0%

Томуугийн А, В томуугийн халдварын эмчилгээнд

Холбоо барих: Доктор Алвин Хуан

Гар утас/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Бидэн рүү имэйл илгээнэ үү

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Холбоотой бүтээгдэхүүн

Бүтээгдэхүүний шошго

Тодорхойлолт:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd нь өндөр чанартай Балоксавир Марбоксил (CAS: 1985606-14-1)-ийн тэргүүлэгч үйлдвэрлэгч юм.Ruifu Chemical нь дэлхий даяар хүргэлт, өрсөлдөхүйц үнэ, маш сайн үйлчилгээ, жижиг болон бөөнөөр нийлүүлэх боломжтой.Балоксавир Марбоксил худалдаж авах,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Химийн шинж чанар:

Химийн нэр	Балоксавир Марбоксил
Синоним	BXM;S-033188
CAS дугаар	1985606-14-1
Хувьцааны төлөв	Нөөцөд үйлдвэрлэл нь хэдэн зуун килограмм хүртэл байдаг
Молекулын томъёо	C27H23F2N3O7S
Молекулын жин	571.55
Нягт	1.57±0.10 г/см3
Уусах чадвар	DMSO-д уусдаг
Урт хугацааны хадгалалт	-20 хэмд удаан хугацаагаар хадгална
COA & MSDS	Боломжтой
Гарал үүсэл	Шанхай, Хятад
Брэнд	Ruifu химийн

Үзүүлэлтүүд:

Зүйл	Үзүүлэлтүүд
Гадаад төрх	Цагаанаас цагаан хүртэл нунтаг
Таних	IR спектр нь жишиг стандарттай тохирч байна Хадгалах хугацаа нь жишиг стандарттай тохирч байна
Усны агууламж (KF)	≤1.0%
Хатаах үеийн алдагдал	≤1.0%
Гал асаах үеийн үлдэгдэл	≤0.50%
Хүнд металл	≤20ppm
Холбогдох бодисууд
Хувь хүний хамгийн их бохирдол	≤0.50%
Нийт хольц	≤1.0%
Бөөмийн хэмжээ	D90 Pass 150um
Хирлийн цэвэр байдал	≥99.0%
Цэвэр байдал	≥99.0%
Шинжилгээ	98.0%~102.0%
Үлдэгдэл уусгагч	ICH-ийн шаардлагыг дагаж мөрдөх
Хүргэлт	Мөсөн боодолтой хүргэлт
Туршилтын стандарт	Байгууллагын стандарт
Хэрэглээ	API, томуугийн А ба В томуугийн халдварын эмчилгээнд

Багц ба Хадгалалт:

Багц:Лонх, Хөнгөн цагаан тугалган уут, 25кг / Картон хүрд, эсвэл хэрэглэгчийн шаардлагын дагуу.
Хадгалах нөхцөл:Савыг сайтар таглаад сэрүүн, хуурай (2~8℃), агааржуулалт сайтай агуулахад үл нийцэх бодисоос хол хадгална.Гэрэл, чийгээс хамгаална.
Хүргэлт:FedEx / DHL Express-ээр дэлхий даяар агаараар хүргэнэ.Хурдан найдвартай хүргэлтээр хангана.

Давуу тал:

Түгээмэл асуултууд:

1985606-14-1 - Өргөдөл:

Балоксавир Марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) нь томуугийн А, В вирүсийн халдварыг эмчлэх зорилгоор Японы эмийн үйлдвэрийн Shionogi компани болон Roche компанитай хамтран бүтээсэн вирусын эсрэг эм юм.Уг эмийг Японд анх 2018 оны 2-р сард хэрэглэхийг зөвшөөрч, 2018 оны 10-р сарын 24-ний өдөр FDA-аас 48 цагаас илүүгүй хугацаанд шинж тэмдэг илэрсэн 12 ба түүнээс дээш насны өвчтөнд цочмог хүндрэлгүй томуугийн эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн.Балоксавир марбоксил нь cap-endonuclease дарангуйлагч нь томуугийн халдварыг эмчлэхэд ашиглагдаж байгаа нейраминидазын дарангуйлагч эмтэй харьцуулахад үйл ажиллагааны өвөрмөц механизмтай.Балоксавир Марбоксил нь үйл ажиллагааны шинэ механизмтай, томуугийн эсрэг шинэ эм юм.Балоксавир марбоксил нь балоксавир хүчлийн (S-033447) бэлдмэл бөгөөд томуугийн А, В вирүсийн полимеразын ТХГН-ийн дэд нэгж дэх тагнаас хамааралтай эндонуклеазыг хүчтэй бөгөөд сонгомол дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь РНХ-ийн транскрипц, репликацийг дарангуйлахад хүргэдэг.Балоксавирыг мөн COVID-19-ийг эмчлэх боломжтой эсэхийг судалж үзсэн боловч үр дүн нь нотлогдоогүй байна.

1985606-14-1 - Үйл ажиллагааны механизм:

Балоксавир Марбоксил нь томуугийн эмчилгээний бодис, ялангуяа вирусын полимеразын нэгдлүүдийн нэг болох томуугийн вирүсийн дээд хязгаараас хамааралтай эндонуклеазын үйл ажиллагааг чиглүүлдэг ферментийн дарангуйлагч юм.Ялангуяа, энэ нь таг шүүрэх гэж нэрлэгддэг процессыг дарангуйлдаг бөгөөд үүний үр дүнд вирус нь эзэн эсийн РНХ транскриптээс богино, таглагдсан праймеруудыг гаргаж авдаг бөгөөд дараа нь шаардлагатай вирусын мРНХ-ийн полимеразын катализтай нийлэгжилтэнд ашигладаг.Полимеразын дэд нэгж нь 5' таглаагаараа эзний өмнөх мРНХ-тэй холбогддог бөгөөд дараа нь полимеразын эндонуклеазын идэвхжил нь "10-13 нуклеотидын дараа" хуваагдлыг хурдасгадаг.Ийм учраас түүний механизм нь Оселтамивир, Занамивир зэрэг нейраминидазын дарангуйлагчдаас ялгаатай.

1985606-14-1 - Фармакокинетик:

Балоксавир Марбоксил нь томуугийн тагнаас хамааралтай эндонуклеазын сонгомол дарангуйлагч бөгөөд полимеразын үйл ажиллагаанаас сэргийлж, томуугийн вирүсийн мРНХ-ийн репликацийг 5, 3. Энэ нь томуугийн А, В вирүсийн халдвар, түүний дотор одоогийн вирусын эсрэг эмэнд тэсвэртэй омгуудын эсрэг эмчилгээний үйл ажиллагааг харуулсан 1. Энэ эм вирусын нөхөн үржихүйд шаардлагатай ферментийг дарангуйлдаг тул томуугийн вирүсийн халдварыг хурдан эмчилж, халдвартай холбоотой шинж тэмдгийг намдаана.Энэ бодисыг нэг тунгаар хэрэглэх нь томуугийн шинж тэмдгийг арилгахад плацебо-оос илүү, вирус судлалын үр дүнгээр оселтамивир ба плацебо эмээс илүү сайн болохыг харуулсан (вирусын ачаалал буурсан).

1985606-14-1 - Заалт:

Бароксавир нь цочмог хүндрэлгүй томуугаар өвчилсөн, шинж тэмдэг нь 48 цагаас хэтрэхгүй ≥ 12 настай өвчтөнүүдэд тохиромжтой.Эмийн хязгаарлалтыг анхаарч үзэх хэрэгтэй: томуугийн вирүс цаг хугацааны явцад өөрчлөгддөг, вирусын төрөл, дэд төрөл гэх мэт хүчин зүйлүүд байдаг.Вирусын эмэнд тэсвэртэй байдал, вирүсийн эмгэг төрүүлэгч чанар өөрчлөгдсөний дараа вирусын эсрэг эмийн эмнэлзүйн үр нөлөө сулардаг.Базаловир дипивоксил авах эсэхээ шийдэхдээ тухайн эмэнд эпидемийн вирүсийн орон нутгийн омгийн мэдрэмтгий байдлын талаархи мэдээллийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

1985606-14-1 - Хэрэглээ:

Балоксавир Марбоксил нь 48 цагаас илүүгүй хугацаанд халдварын шинж тэмдэг илэрсэн 12 ба түүнээс дээш насны хүмүүст нэг удаагийн шахмал хэлбэрээр амаар уудаг вирусын эсрэг эм юм. 48 цагийн дараа хэрэглэсэн балоксавир марбоксилыг туршиж үзээгүй.

1985606-14-1 - Эсрэг заалт:

Балоксавир Марбоксилийг сүүн бүтээгдэхүүн, кальцийн баяжуулсан ундаа, туулгах эм, антацид, кальци, төмөр, магни, селен, хөнгөн цагаан, цайр агуулсан амны хөндийн бэлдмэлтэй хамт хэрэглэж болохгүй.

1985606-14-1 - Гаж нөлөө:

Балоксавир марбоксилыг нэг тунгаар хэрэглэсний дараах нийтлэг гаж нөлөө нь суулгалт, бронхит, ханиад, толгой өвдөх, дотор муухайрах зэрэг болно.Балоксавирыг хүлээн авсан хүмүүсийн 21%, плацебо хүлээн авсан хүмүүсийн 25%, оселтамивирыг 25% -д сөрөг үр дагавар гарсан.

1985606-14-1 - Бэлтгэл ажил:

Японы патент JP6212678 нь Baloxavir Marboxil-ийн синтезийн аргыг мэдээлсэн.3, 4-дифторбензойны хүчлийг 2-формил-3, 4-дифторбензойны хүчлийг авахын тулд LDA-ийн нөлөөн дор DMF-тай урвалд оруулах түүхий эд болгон ашигласан.Дараа нь тиофенолтой тиоацетал үүсгэж, дараа нь багасгаж, бороор ялгаж 2-фенилтиометил-3, 4-дифтороб, 8-дифтородибензо [В, е] тиазепин -11(6Н)-нэг, эцэст нь тиазепины гол фрагментийг авна. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] тиазепин -11-спирт натрийн боргидридын бууралтын дор гаргаж авдаг.3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-пиран-2-карбоксилын хүчил ашиглан эфиржилт хийсний дараа терт-бутил форматтай урвалд орж 3-(бензилокси)-1-((терт-бутоксикарбонил) амин) -4-оксо авна. -1, 4-дигидропиридин-2-метилформат гидрат, дараа нь 2-(2, 2-диметоксиэтокси) этиламин нь уретан солилцооны урвалд орж, дараа нь метансульфоны хүчлийн нөлөөн дор циклжиж 7-(бензилокси)-3, 4,12,12a-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-в] пиридино [2,1-ф][1,2,4] триазин -6, 8-дион гемихидрат, дараа нь энэ нь (R)-тетрагидрофуран-2-формины хүчилтэй конденсацуулж, дараа нь талстжуулж, уусгаж, дараа нь хираль туслах бүлгийг зайлуулж, гол хирал цагирагийн молекул (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12a-тетрагидро-1Н-[1,4] оксазин [3,4-в] пиридо [2,1-ф][1,4] Триазин-6, 8-дион.Дараа нь гол цагираг молекулыг Grignard урвалжийн нөлөөн дор n-гексанол, дараа нь тиазепины гол хэсэг 7,8-дифлуоро-6, 11-дигидродибензо [B, e] тиазепин -11-алкохолтой солилцоход ашигладаг. , эцэст нь метил хлороформатаар дебютиляци хийж конденсац хийж эцсийн бүтээгдэхүүн Балоксавир Марбоксил гарган авна.