Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Цэвэр байдал ≥99.0% (HPLC) Онцлох зураг

Лапатинибын суурь CAS 231277-92-2 Цэвэр байдал ≥99.0% (HPLC)

Товч тодорхойлолт:

Химийн нэр:Лапатинибын суурь

CAS: 231277-92-2

Цэвэр байдал: ≥99.5% (HPLC)

Бараг цагаан эсвэл цайвар шар талст нунтаг

Холбоо барих: Доктор Алвин Хуан

Гар утас/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Бидэн рүү имэйл илгээнэ үү

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Холбоотой бүтээгдэхүүн

Бүтээгдэхүүний шошго

Лапатиниб завсрын бүтээгдэхүүн:

Лапатинибын суурь	CAS 231277-92-2
Лапатиниб дитосилат моногидрат	CAS 388082-78-8
Натрийн метансульфинат	CAS 20277-69-4
3-Хлоро-4-(3-Фторбензилокси)анилин	CAS 202197-26-0
2-Аминэтил метил сульфон гидрохлорид	CAS 104458-24-4
4-Хлоро-6-Иодохиназолин	CAS 98556-31-1
6-иод-4-гидроксикиназолин	CAS 16064-08-7
5-Формил-2-фуранбороны хүчил	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Хлоро-4-(3-фторбензилокси)анилино]-6-квиназолинил]фуран-2-карбоксалдегид	CAS 231278-84-5

Химийн шинж чанар:

Химийн нэр	Лапатинибын суурь
Синоним	Лапатиниб;N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]фуран-2-ил]киназолин-4-амин N-[3-Хлоро-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсульфонил)этил]амин]метил]-2-фурил]-4-киназолинамин
CAS дугаар	231277-92-2
Хувьцааны төлөв	Нөөцөд байна
Молекулын томъёо	C29H26ClFN4O4S
Молекулын жин	581.06
Хайлах цэг	141.0~149.0℃
Нягт	1.381±0.06 г/см3
COA & MSDS	Боломжтой
Брэнд	Ruifu химийн

Үзүүлэлтүүд:

Зүйл	Үзүүлэлтүүд
Гадаад төрх	Бараг цагаан эсвэл цайвар шар талст нунтаг
Таних	IR;HPLC
Цэвэр байдал / Шинжилгээний арга	≥99.0% (HPLC)
Хайлах цэг	141.0~149.0℃
Хатаах үеийн алдагдал	≤0.50%
Гал асаах үеийн үлдэгдэл	≤0.10%
Хүнд металл (Pb)	≤20ppm
Органик дэгдэмхий хольц	Шаардлагыг хангана уу
Холбогдох бодисууд
Ганц хольц	≤0.30%
Нийт хольц	≤1.00%
Туршилтын стандарт	Байгууллагын стандарт
Хадгалах хугацаа	Зөв хадгалсан тохиолдолд 2 жил
Хэрэглээ	API, Хөхний хорт хавдрын аман эмчилгээ

Багц ба Хадгалалт:

Багц: Лонх, Хөнгөн цагаан тугалган уут, 25кг / Картон хүрд, эсвэл хэрэглэгчийн шаардлагын дагуу

Хадгалах нөхцөл:Битүүмжилсэн саванд сэрүүн, хуурай газар хадгална;Гэрэл, чийгээс хамгаална

Давуу тал:

Түгээмэл асуултууд:

231277-92-2 - Өргөдөл:

API (CAS: 231277-92-2)Энэ нь хөхний хорт хавдрын зорилтот эмчилгээ бөгөөд тирозин киназын дарангуйлагч бөгөөд хүний эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйл рецептор -1 (ErbB1) болон хүний эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйл рецептор (ErbB2) -2-ийн тирозин киназын идэвхийг үр дүнтэй дарангуйлдаг.Энэ нь хөхний хорт хавдрын эсүүд өсөлтөд шаардлагатай дохиог хүлээн авах боломжгүй янз бүрийн үүрэг гүйцэтгэдэг гэдгээрээ онцлог юм.Үйлдлийн механизм нь эсийн доторх EGFR (ErbB-1) ба HER2 (ErbB-2) ATP сайтуудыг дарангуйлж, хавдрын эсийг фосфоржуулж, идэвхжүүлэхээс сэргийлж, EGFR (ErbB-1) болон EGFR (ErbB-1)-ээр дамжуулан дохиоллын бууралтын зохицуулалтыг хориглодог. HER2 (ErbB-1) нэг төрлийн ба гетероген хоёр агрегат.(CAS: 231277-92-2)-ийг Капецитабинтай хослуулан хэрэглэх нь антрациклин, паклитаксел, трастузумабаар аль хэдийн эмчилсэн хүний эпидермисийн рецептор2 хэт ихэссэн хөхний хорт хавдрыг даамжрах буюу үсэрхийлсэн өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг.Эмнэлзүйн туршилтууд нь Герцептинд тэсвэртэй HER2 төрлийн хорт хавдрыг үр дүнтэй эмчилдэг болохыг харуулсан.

231277-92-2 - Заалт:

Лапатинибыг Капецитабинтай хослуулан хэрэглэх нь HER2(ErbB-2 хэт ихэссэн) бүхий хөхний хорт хавдрын даамжирсан буюу үсэрхийлсэн өвчтөнүүд болон антрациклин, паклитаксел, трастузумаб зэрэг өмнөх эмчилгээнд тохиромжтой.

231277-92-2 - Эмийн харилцан үйлчлэл:

In vitro Lapatinib шахмал нь CYP3A4 ба CYP2C8-ийг эмчилгээний концентрацид дарангуйлдаг бөгөөд голчлон CYP3A4-ээр метаболизмд ордог.Энэ ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг эмүүд нь цусан дахь лапатинибын концентрацийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг.Кетоконазолыг өдөрт 2 удаа 0.2 г тунгаар хэрэглэх нь Лапатинибын AUC-ийг 3-7 дахин нэмэгдүүлж, 7 хоногийн дараа хагас задралын хугацааг 1.7 дахин уртасгадаг.Эрүүл сайн дурынхан CYP3A4 индукторыг 100 мг-аар өдөрт 2 удаа ууж, 3 хоногийн дараа 200 мг болгон сольж, 17 хоногийг өдөрт 2 удаа хувааж ууна.Лапатинибын AUC 72% -иар буурсан.Лапатиниб нь P-гликопротеины тээвэрлэлтийн суурь бөгөөд гликопротейныг дарангуйлдаг эмүүд нь цусан дахь эмийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Хөхний хорт хавдрын зорилтот эмчилгээний шинэ эм:

Лапатиниб нь Их Британийн GlaxoSmithKline компанийн боловсруулсан хөхний хорт хавдрын зорилтот эмчилгээнд зориулагдсан шинэ эм юм.Энэ нь хүний эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйл рецептор -1 (ErbB1) болон хүний эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйл рецептор -2 (ErbB2) тирозин киназын идэвхийг үр дүнтэй дарангуйлах чадвартай тирозин киназын дарангуйлагч юм.Энэ нь хөхний хорт хавдрын эсүүд өсөлтөд шаардлагатай дохиог хүлээн авахгүй байхын тулд олон янзын үйл ажиллагаа явуулж чаддагаараа онцлог юм.Үйлдлийн механизм нь эсийн доторх EGFR(ErbB-1) ба HER2(ErbB-2)-ийн ATP сайтуудыг дарангуйлж, хавдрын эсийг фосфоржуулах, идэвхжүүлэхээс сэргийлж, EGFR(ErbB)-ийн нэгэн төрлийн ба гетероген димерүүдээр дамжуулан буурах зохицуулалтын дохиог хаах явдал юм. -1) болон HER2(ErbB-1).Хөхний хорт хавдрын молекулын зорилтот эмчилгээ нь хөхний хорт хавдар үүсэх, хөгжихтэй холбоотой онкоген болон холбогдох экспрессийн бүтээгдэхүүнийг эмчлэхийг хэлнэ.Молекулын зорилтот эм нь эсийн генийн илэрхийлэл дэх өөрчлөлтийг хянахын тулд хавдрын эсүүд эсвэл холбогдох эсүүд дэх дохионы дамжуулалтыг хааж, хавдрын эсийг дарангуйлдаг эсвэл устгадаг.2007 оны 3-р сарын 14-нд АНУ-ын хүнсний болон эмийн захиргаа хүний эпидермисийн хүчин зүйлийн рецептор 2 (ErbB2)-ээр хэт ихэссэн, антрациклин, паклитаксел, трастузумабаар эмчилсэн хөхний хорт хавдрын дэвшилтэт буюу үсэрхийлсэн өвчтөнүүдийг эмчлэхэд зориулж лапатиниб ба кселода (капецитабин) хослолыг зөвшөөрөв. .Эмнэлзүйн туршилтууд нь энэ бүтээгдэхүүн нь Roche's Herceptin (Herceptin) эмэнд тэсвэртэй болсон HER2 хөхний хорт хавдартай өвчтөнүүдэд сайн эмнэлзүйн нөлөө үзүүлдэг болохыг харуулж байна.лапатиниб бол хорт хавдрын эсрэг чиглэсэн шинэ эм юм.Энэ нь Her-1 болон Her-2-ын байнуудад нэгэн зэрэг үйлчилж чаддаг.Хавдрын эсийн үржил, өсөлтөд энэ төрлийн үйл ажиллагааны биологийн нөлөө нь зөвхөн нэг зорилтот нөлөөнөөс хамаагүй их байдаг.Зорилтот эмчилгээний эм гэж нэрлэгддэг эмүүд нь тодорхой рецепторууд, генүүд эсвэл гол уурагуудыг холбогдох хавдрын эсийг зорилтот аргаар устгах зорилгоор ашигладаг эмийг хэлдэг.