Trelagliptin Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 Цэвэршилт >98.0% (HPLC)

2-((6-хлоро-3-Метил-2,4-диоксо-3,4-дигидропириМидин-1(2Н)-ил)Метил)-4-фторбензонитрил (CAS: 865759-24-6) Trelagliptin Succinate-ийн завсрын бүтээгдэхүүн (CAS: 1029877-94-8).Японы Такеда компанийн бүтээсэн Trelagliptin Succinate нь 2015 оны 3-р сард Zafatek худалдааны нэрээр худалдаанд гарсан бөгөөд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг.Трелаглиптин нь цусан дахь сахарын хэмжээг хянахын тулд DPP-4-ийг сонгомол, тасралтгүй дарангуйлдаг дипептидил пептидаза IV (DPP-4) хэт удаан үйлчилдэг дарангуйлагч юм.Трелаглиптин нь зах зээл дээрх долоо хоног тутмын гипогликемийн анхны эм бөгөөд зах зээл дээрх ижил төстэй DPP-4 дарангуйлагчдыг өдөрт нэг удаа уух шаардлагатай байдаг.Зафатек эмийн давуу тал нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст илүү тохиромжтой эмчилгээний сонголтыг өгөх нь дамжиггүй.Энэ нь өвчтөнүүдийн тав тух, нийцлийг ихээхэн сайжруулах төлөвтэй байна.2015 оны 3-р сарын 26-нд Японы эмийн томоохон компани Такеда чихрийн шижингийн шинэ эм Zafatek-ийг Японы Эрүүл мэнд, хөдөлмөр, нийгмийн хамгааллын яамнаас (MHLW) 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхийг зөвшөөрсөн гэж мэдэгдэв.Энэхүү зөвшөөрөл нь Зафатек нь дэлхийн зах зээл дээрх долоо хоног тутмын амны хөндийн гипогликемийн анхны эм болж байгааг илтгэж байгаа бөгөөд мөн Такедагийн чихрийн шижингийн зах зээлд унасан блокбастер болж байна.
Трелаглиптин нь долоо хоногт нэг удаа хэрэглэдэг дипептидил пептидаза IV (DPP-4) дарангуйлагч бөгөөд DPP-4-ийг сонгомол, тасралтгүй дарангуйлах замаар цусан дахь сахарын хэмжээг хянадаг.DPP-4 нь цусан дахь сахарын хэмжээг зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг инкретин (глюкагон төст пептид -1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (GIP)) -ийг идэвхгүйжүүлэх чадвартай фермент юм.DPP-4-ийг дарангуйлснаар цусан дахь сахарын хэмжээнээс хамааралтай инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлж, цусан дахь сахарын хэмжээг зохицуулдаг.Trelagliptin NDA-ийн танилцуулга нь Японы 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд хийсэн III үе шатны хэд хэдэн эмнэлзүйн туршилтуудын үр нөлөө, аюулгүй байдлын мэдээлэлд үндэслэсэн болно.Trelagliptin-ийн үр нөлөө нь бүх туршилтаар батлагдсан бөгөөд аюулгүй байдал, тэсвэрлэх чадвар сайтай.Трелаглиптиныг долоо хоногт нэг удаа хэрэглэх нь цусан дахь сахарын хэмжээг үр дүнтэй хянах боломжтой бөгөөд өвчтөний эм хэрэглэхийг сайжруулах болно.