Lenvatinib Mesylate Intermediate CAS 15568-85-1 Цэвэршилт >97.0% (HPLC) Үйлдвэр

5-(метоксиметилен)-2,2-диметил-1,3-диоксан-4,6-дион (CAS:15568-85-1) нь Ленватиниб Мезилатын завсрын бүтээгдэхүүн юм (CAS: 857890-39-2).Ленватиниб нь амны хөндийн олон рецептор тирозин киназа (RTK)-ийн дарангуйлагчд хамаарах Японы Эйсаи корпораци (Код: E7080)-ийн бүтээсэн бамбай булчирхайн хорт хавдрын эм бөгөөд судасны эндотелийн өсөлтийн хүчин зүйл (VEGF) VEGFR1 рецепторын киназын идэвхийг дарангуйлдаг. FLT1), VEGFR2 (KDR) болон VEGFR3 (FLT4).Ленватиниб нь фибробласт өсөлтийн хүчин зүйл (FGF) рецепторууд FGFR1, 2, 3, 4; эсийн хэвийн үйл ажиллагаанаас бусад тохиолдолд эмгэг судлал, хавдрын өсөлт, хавдрын явц зэрэгт бусад RTK-ийн оролцоог саатуулдаг;тромбоцитоос гаралтай өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (PDGFR [альфа]), KIT, RET.[Заалт]: Ленватиниб нь орон нутгийн дахилт буюу үсэрхийллийн хэлбэрийн бамбай булчирхайн хорт хавдар, даамжрах хэлбэр, цацраг идэвхт иод тэсвэртэй ялгавартай хэлбэрийн бамбай булчирхайн хорт хавдартай өвчтөнүүдийг эмчлэхэд тохиромжтой.2015 оны 2-р сарын 13-нд АНУ-ын FDA бамбай булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд зориулсан хорт хавдрын эсрэг Ленватиниб эмийг зөвшөөрөв.Ленватиниб нь олон зорилтот ферментийн дарангуйлагч бөгөөд VEGFR2 ба VEGFR3 (судасны эндотелийн өсөлтийн хүчин зүйл) рецепторыг дарангуйлах чадвартай.Ленватинибын худалдааны нэр нь Ленвима юм.2015 оны 5-р сарын 20-нд Европын эмийн агентлаг (EMA) Ленватинибийг инвазив, орон нутгийн дэвшилтэт эсвэл үсэрхийлсэн ялгавартай (папилляр, уутанцрын, Хертлийн төрлийн) бамбай булчирхайн хорт хавдрыг (DTC) эмчлэхийг зөвшөөрөв.Туршилтаар Ленватинибтэй цацраг идэвхт иод тэсвэртэй DTC-тэй өвчтөнүүдийн амьд үлдэх дундаж хугацаа 18 сар байсан бол плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдийн дундаж наслалт ердөө 3 сар байна.