Лопинавир CAS 192725-17-0 API ХДХВ-ийн эсрэг ХДХВ протеазын дарангуйлагч COVID-19 Өндөр цэвэршилттэй
Өндөр цэвэршилттэй, тогтвортой чанар бүхий үйлдвэрлэгчийн нийлүүлэлт
Химийн нэр: Лопинавир
CAS: 192725-17-0
Өндөр хүчтэй, сонгомол пептидомиметик ХДХВ-1 протеазын дарангуйлагч
COVID-19-тэй холбоотой судалгааны бүтээгдэхүүн
API Өндөр чанар, арилжааны үйлдвэрлэл
Химийн нэр | Лопинавир |
Синоним | LPV;ABT-378;Калетра |
CAS дугаар | 192725-17-0 |
CAT дугаар | RF-API73 |
Хувьцааны төлөв | Нөөцөд үйлдвэрлэл нь хэдэн зуун килограмм хүртэл байдаг |
Молекулын томъёо | C37H48N4O5 |
Молекулын жин | 628.81 |
Урт хугацааны хадгалалт | 2-8 хэмд удаан хугацаагаар хадгална |
Брэнд | Ruifu химийн |
Зүйл | Үзүүлэлтүүд |
Гадаад төрх | Цагаанаас цагаан хүртэл нунтаг |
Уусах чадвар | Метанол болон этанолд чөлөөтэй уусдаг, 2-пропанолд уусдаг |
IR таних | Туршилтын дээжийн хэт улаан туяаны шингээлтийн спектр нь жишиг стандартын спектртэй тохирч байна |
HPLC таних | Туршилтын дээжийг хадгалах хугацаа нь жишиг стандартын хугацаатай тохирч байна |
Усны агууламж (KF) | ≤4.0% |
Тусгай оптик эргэлт | -22.0°-аас -26.0° хүртэл |
Гал асаах үеийн үлдэгдэл | ≤0.20% |
Хүнд металл | ≤20ppm |
Хайлах цэг | 124.0-аас 127.0 ℃ хүртэл |
Сульфаттай үнс | ≤0.20% |
Үлдэгдэл уусгагч (этанол) | ≤0.50% |
Холбогдох бодисууд | (HPLC, Талбай%) |
Бохирдол 1 | |
Бохирдол B (RRT=0.07) | ≤0.20% |
Бохирдол I (RRT=1.10) | ≤0.20% |
Бусад аливаа бохирдол | ≤0.10% |
Бохирдол 2 | Бусад бие даасан бохирдол ≤0.10% |
Процедур 1 ба 2-ын нийт хольц | ≤0.70% |
Нийт хольц | ≤1.0% |
Шинжилгээ (HPC-ээр) | 98.0%~102.0% |
Туршилтын стандарт | Байгууллагын стандарт |
Хэрэглээ | Сонгомол пептидомиметик ХДХВ-1 протеаз дарангуйлагч, COVID-19-тэй холбоотой судалгааны бүтээгдэхүүн |
Багц: Лонх, Хөнгөн цагаан тугалган уут, Картон бөмбөр, 25 кг / Бөмбөр, эсвэл хэрэглэгчийн шаардлагын дагуу.
Хадгалах нөхцөл:Битүүмжилсэн саванд сэрүүн, хуурай газар хадгална;Гэрэл, чийг, хортон шавьжаас хамгаална.
Лопинавир (ABT-378) нь ХДХВ-1 протеазын маш хүчтэй, сонгомол пептидомиметик дарангуйлагч бөгөөд зэрлэг төрлийн болон мутант ХДХВ протеазын хувьд Kis нь 1.3-3.6 pM байдаг.Лопинавир нь ХДХВ-1-ийн боловсорч гүйцэх явцыг саатуулж, улмаар түүний халдварыг саатуулдаг.Лопинавир нь мөн SARS-CoV 3CLpro дарангуйлагч бөгөөд IC50 нь 14.2 мкм.Лопинавир нь протеазын дарангуйлагч бүлгийн ретровирусын эсрэг эм юм.ХДХВ-1 протеазыг дарангуйлах нь вирусын полипротеины прекурсорыг задлахаас сэргийлж, дутуу, халдваргүй вирионуудыг ялгаруулдаг.ХДХВ/ДОХ-ыг эмчлэх хосолсон эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг."Навир" ангиллын ХДХВ-ийн протеазын зургаа дахь дарангуйлагч Лопинавирыг аль хэдийн худалдаанд гарсан ХДХВ-ийн протеазын өөр нэг дарангуйлагч ритонавиртай хамт үйлдвэрлэсэн (Аббот, 1996);Энэхүү анхны бэлдмэлийг насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд ДОХ-ын эмчилгээнд нуклеозид эсвэл нуклеозид бус урвуу транскриптазын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх зорилгоор Калетра хэлбэрээр нэвтрүүлсэн.Лопинавир нь ритонавиртай ижил бүтцийн цөмтэй пептидомиметик нэгдэл бөгөөд тэдгээрийн төгсгөлийн бүлгүүд, ялангуяа өөрчлөгдсөн валиныг пептид холбох процедурын тусламжтайгаар нэвтрүүлсэн.Лопинавир нь ХДХВ-1 протеазын хүчтэй өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч бөгөөд ритонавирт тэсвэртэй мутацийн эсрэг өндөр чадавхийг харуулдаг.Хэд хэдэн төрлийн амьтдад lopinavirlritonavir-ийн холбоотой фармакокинетикийн судалгаагаар ритонавир байгаа тохиолдолд лопинавирын шинж чанар нь Cmax болон үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацааны хувьд мэдэгдэхүйц сайжирсан болохыг харуулсан.