Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Цэвэр байдал >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Тетрагидро-1Н-Индено[5,4-б]фуран-8-ил)этанамин гидрохлорид (CAS: 1053239-39-6) нь Рамелтеоны (CAS: 196597-) завсрын бүтээгдэхүүн юм. 26-9).GABA (g-аминобутирийн хүчил) рецепторын цогцолборыг чиглүүлдэг нойргүйдлийн ихэнх эмчилгээнээс ялгаатай нь Рамелтеон нь мелатонин рецепторын агонист юм.Ялангуяа энэ нь бусад мелатонины үйл ажиллагааг хариуцдаг MT3 рецептороос илүү циркадиан хэмнэлийг хадгалахад оролцдог MT1 ба MT2 дэд төрлүүдийг сонгох чадвар сайтай байдаг.Энэ нь зөвхөн GABA рецепторын цогцолбор төдийгүй нейротрансмиттер, допаминергик, опиат, бензодиазепин рецепторуудтай холбоотой байдаггүй нь эдгээр рецепторуудад чиглэсэн нойрсуулах эмийг урвуулан ашиглах боломжоос ангид аюулгүй байдлын дүр төрхийг сайжруулж байгааг харуулж байна.Иймээс Рамелтеон бол хуваарийн дагуу эм биш юм.Анхан шатны метаболитууд нь глюкуронидацийн үр дүнд үүссэн хоёрдогч метаболит бүхий карбонилийн төрөл болох гидроксилжилт ба исэлдэлтийг агуулдаг.CYP1A2 нь Ramelteon-ийн элэгний метаболизмд оролцдог гол изозим тул үүнийг флувоксамин зэрэг хүчтэй CYP1A2 дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэж болохгүй.Кетоконазол (CYP3A4 дарангуйлагч) эсвэл флуконазол (CYP2C9-ийн хүчтэй дарангуйлагч) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь AUC ба Cmax-ийг мэдэгдэхүйц ихэсгэхэд хүргэсэн боловч Рамелтеоны өргөн метаболизм ба плазмын өндөр хувьсах концентраци нь тунг өөрчлөх шаардлагагүй болсон.Гэсэн хэдий ч багцын хавтас нь CYP3A4 ба CYP2C9 дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг өвчтөнүүдэд анхааруулдаг.Эмнэлзүйн туршилтын үр дүнд үндэслэн Рамелтеоны санал болгож буй тун нь унтахаас 30 минутын дотор 8 мг байна.CYP дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэхээс болгоомжлохоос гадна элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд үүнийг хэрэглэж болохгүй.Эмнэлзүйн судалгаагаар өвчтөнүүдийн 5% -д ажиглагдсан гаж нөлөө нь нойрмоглох, толгой эргэх, дотор муухайрах, ядрах, толгой өвдөх, нойргүйдэл байв.