trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Цэвэршилт >98.0% (HPLC) Афатиниб Дималеат завсрын бодис
Afatinib-ийн Ruifu химийн нийлүүлэлтийн завсрын бүтээгдэхүүн
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Гидрокситетрагидрофуран CAS 86087-23-2
(Диметиламино)ацетальдегид Диэтил ацетал CAS 3616-56-6
транс-4-Диметиламиноротоник хүчил гидрохлорид CAS 848133-35-7
Диэтилфосфоноацетик хүчил CAS 3095-95-2
7-Фтор-6-Нитрокиназолин-4(1Н)-нэг CAS 162012-69-3
7-Хлоро-6-Нитро-4-гидроксикиназолин CAS 53449-14-2
N-(3-Chloro-4-Fluorofenyl)-7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4-Amine CAS 162012-67-1
(S) -N4-(3-Хлоро-4-Фторфенил)-7-((Тетрагидрофуран-3-ил)окси)киназолин-4,6-ДиаминCAS 314771-76-1
(S) -N-(3-Хлоро-4-Фторфенил)-6-Нитро-7-((Тетрагидрофуран-3-ил)окси)киназолин-4-АминCAS 314771-88-5
Химийн нэр | транс-4-Диметиламиноротоник хүчил гидрохлорид |
Синоним | транс 4-Dimethylaminocrotonic Acid HCl;(E)-4-(Диметиламино)-2-бутеной хүчлийн гидрохлорид;(E) -4-Dimethylaminocrotonic acid hydrochloride;(2E)-4-(Диметиламино) харин-2-Эной хүчил гидрохлорид;Афатиниб инт-2 |
CAS дугаар | 848133-35-7 |
Хувьцааны төлөв | Хувьцааны, арилжааны масштабтай |
Молекулын томъёо | C6H12ClNO2 |
Молекулын жин | 165.62 |
Мэдрэмж | Гигроскоп.Чийгэнд мэдрэмтгий |
Хайлах цэг | 160.0-аас 164.0 ℃ хүртэл |
Уусах чадвар | DMSO (бага зэрэг), метанол (бага зэрэг), ус (бага зэрэг) |
COA & MSDS | Боломжтой |
Гарал үүсэл | Шанхай, Хятад |
Брэнд | Ruifu химийн |
Зүйл | Үзүүлэлтүүд |
Гадаад төрх | Цагаанаас бараг цагаан хүртэл нунтаг |
Цэвэр байдал / Шинжилгээний арга | >98.0% (HPLC) |
Цэвэр байдал / Шинжилгээний арга | >98.0% (NMR) |
Чийг (KF) | <0.50% |
Гал асаах үеийн үлдэгдэл | <0.20% |
Ганц хольц | <0.50% |
Хүнд металл (Pb) | <20ppm |
Хэт улаан туяаны спектр | Бүтэцтэй нийцдэг |
1H NMR спектр | Протоны NMR спектр |
Туршилтын стандарт | Байгууллагын стандарт |
Хэрэглээ | Afatinib, Afatinib Dimaleate-ийн завсрын бүтээгдэхүүн |
Багц:Лонх, Хөнгөн цагаан тугалган уут, 25кг / Картон хүрд, эсвэл хэрэглэгчийн шаардлагын дагуу.
Хадгалах нөхцөл:Битүүмжилсэн саванд сэрүүн, хуурай газар хадгална;Гэрэл, чийгээс хамгаална.
Хүргэлт:FedEx / DHL Express-ээр дэлхий даяар агаараар хүргэнэ.Хурдан найдвартай хүргэлтээр хангана.
Багаж: Agilent 1200 HPLC HPLC хроматограф, DAD илрүүлэгч.
Багана: Agilent XDB-C18,250*4.6мм, 5μм
Хөдөлгөөнт үе шат: B: 1.95г натрийн октан сульфонат + 8 мл фосфорын хүчил + 5 мл триэтиламин + 500 мл ус
C: ацетонитрил
Холимог хөдөлгөөнт фазын бэлтгэл: 400 мл В уусмал, 100 мл ацетонитрил авч сайтар, жигд хольж, шингэнийг нэг үе шатанд шахна.
Урсгалын хурд: 0.5мл/мин54бар
Баганын температур: 25℃
Долгионы урт: 210нм
Дээжний уусмал: хөдөлгөөнт фазыг уусгагч болгон ашигласан, хатуу дээж: 0.0040г/2мл, дээжийн хэмжээ 2.0мкл.
транс-4-Диметиламиноротоник хүчил гидрохлорид (CAS: 848133-35-7) нь тирозин киназыг дарангуйлдаг хавдрын эсрэг бодисыг бэлтгэхэд ашигладаг урвалж юм.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride нь Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) -ийн завсрын бүтээгдэхүүн болгон ашиглаж болно.Афатиниб нь Бохрингер Ингельхаймын боловсруулсан жижиг эсийн уушгины хорт хавдар (NSCLC) эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн эм юм.Энэ нь ангиокиназын дарангуйлагчийн үүрэг гүйцэтгэдэг.Лапатиниб ба Нератинибийн нэгэн адил Афатиниб нь тирозин киназын дарангуйлагч (TKI) бөгөөд хүний эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор 2 (Her2) болон эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор (EGFR) киназуудыг эргэлт буцалтгүй дарангуйлдаг.Афатиниб нь зөвхөн EGFR-ийн эсрэг идэвхтэй биш юм1-р үеийн TKI-ууд шигерлотиниб эсвэл гефитиниб-ийн зорилтот мутаци, мөн эдгээр стандарт эмчилгээнд мэдрэмтгий бус хүмүүсийн эсрэг.Her2-ийн эсрэг нэмэлт үйл ажиллагаа явуулдаг тул хөхний хорт хавдар болон бусад EGFR болон Her2-ээр үүсгэгдсэн хорт хавдрыг судалж байна.АНУ-ын Wyeth компанийн бүтээсэн Нератиниб нь эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецепторын (EGFR) эргэлт буцалтгүй дарангуйлагч юм.Энэ нь Лапатинибийн дараа HER 2 ба HER1-ийн жижиг молекулын тирозин киназын дарангуйлагчдын олон зорилтот цэг бөгөөд ЭрбБ рецепторын тирозин киназын эргэлт буцалтгүй дарангуйлагч юм.Нератиниб нь EGFR гэр бүлийн HER-1 ба HER-2-ийг сонгон дарангуйлж чаддаг (IC50 нь 92 нмоль/л ба 59 нмоль/л байсан).Эмнэлзүйн судалгаагаар Нератиниб нь уушигны жижиг бус хорт хавдар, бүдүүн гэдэсний хорт хавдар, хөхний хорт хавдар зэрэгт ихээхэн эмчилгээний үр нөлөө үзүүлдэг болохыг харуулсан.Фазын эмнэлзүйн туршилтаар Нератиниб нь Трастузумаб эмчилгээ хийлгэсэн эсвэл аваагүй хөхний хорт хавдартай, HER-2 эерэг өвчтөнүүдэд сайн үр дүнтэй, тэсвэр тэвчээртэй байгааг харуулсан.Хөхний хорт хавдрын Ⅲ үе шатны эмнэлзүйн туршилт 2014 оны 9-р сард дууссан.