Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 शुद्धता >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), afanitib चे dimaleate मीठ फॉर्म, एक तोंडी उपलब्ध अँटीनोप्लास्टिक एजंट आहे.Afatinib Dimaleate हा EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M आणि HER2 साठी अनुक्रमे 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM आणि 14 nM च्या IC50s सह अपरिवर्तनीय EGFR फॅमिली इनहिबिटर आहे.Afatinib Dimaleate हे मेटास्टॅटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कॅन्सर (NSCLC) असलेल्या रूग्णांच्या पहिल्या ओळीच्या उपचारांसाठी सूचित केले जाते ज्यांच्या ट्यूमरमध्ये एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) एक्सॉन 19 डिलीशन किंवा एक्सॉन 21 (L858R) बदली उत्परिवर्तन FDA- द्वारे आढळले आहे. मंजूर चाचणी.पूर्वी, एनएससीएलसी असलेल्या सर्व रुग्णांसाठी प्लॅटिनम-आधारित केमोथेरपी दुहेरी पथ्येसह मानक उपचार मानले जात होते.तथापि, उदयोन्मुख पुराव्यांनी उप-लोकसंख्या ओळखली आहे ज्यामध्ये लक्ष्यित थेरपी अधिक प्रभावी आहे, ज्यामुळे उत्परिवर्तन-विशिष्ट औषधांचा विकास होतो.Afatinib Dimaleate हे Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals ने विकसित केले होते, Afatinib Dimaleate ला 2013 मध्ये FDA ने Gilotrif नावाने अनाथ औषध म्हणून मान्यता दिली होती.Afatinib Dimaleate रासायनिक पद्धतीने प्रमाणित पद्धती वापरून संश्लेषित केले जाते.Afatinib Dimaleateएरलोटिनिब किंवा गेफिटिनिब सारख्या पहिल्या पिढीतील टीकेआयद्वारे लक्ष्यित केलेल्या ईजीएफआर उत्परिवर्तनांविरुद्धच सक्रिय नाही, तर या मानक उपचारांसाठी संवेदनशील नसलेल्या T790M सारख्या उत्परिवर्तनांविरुद्ध देखील सक्रिय आहे.Her2 विरुद्ध त्याच्या अतिरिक्त क्रियाकलापांमुळे, स्तनाच्या कर्करोगासाठी तसेच इतर EGFR आणि Her2 चालित कर्करोगासाठी त्याची तपासणी केली जात आहे.