Lapatinib बेस CAS 231277-92-2 शुद्धता ≥99.0% (HPLC)
रासायनिक नाव | लॅपटिनिब बेस |
समानार्थी शब्द | लॅपटिनिब;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS क्रमांक | २३१२७७-९२-२ |
स्टॉक स्थिती | स्टॉक मध्ये |
आण्विक सूत्र | C29H26ClFN4O4S |
आण्विक वजन | ५८१.०६ |
द्रवणांक | 141.0~149.0℃ |
घनता | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA आणि MSDS | उपलब्ध |
ब्रँड | रुईफू केमिकल |
आयटम | तपशील |
देखावा | जवळजवळ पांढरा किंवा हलका पिवळा क्रिस्टलीय पावडर |
ओळख | आयआर;HPLC |
शुद्धता / विश्लेषण पद्धत | ≥99.0% (HPLC) |
द्रवणांक | 141.0~149.0℃ |
कोरडे केल्यावर नुकसान | ≤0.50% |
इग्निशन वर अवशेष | ≤0.10% |
जड धातू (Pb म्हणून) | ≤20ppm |
सेंद्रिय अस्थिर अशुद्धी | आवश्यकता पूर्ण करा |
संबंधित पदार्थ | |
एकल अशुद्धता | ≤0.30% |
एकूण अशुद्धता | ≤1.00% |
चाचणी मानक | एंटरप्राइझ मानक |
शेल्फ लाइफ | 2 वर्षे योग्यरित्या संग्रहित केल्यावर |
वापर | API, स्तनाच्या कर्करोगासाठी तोंडी उपचार |
पॅकेज: बाटली, अॅल्युमिनियम फॉइल बॅग, 25 किलो/कार्डबोर्ड ड्रम, किंवा ग्राहकाच्या गरजेनुसार
स्टोरेज स्थिती:थंड आणि कोरड्या ठिकाणी सीलबंद कंटेनरमध्ये साठवा;प्रकाश आणि ओलावा पासून संरक्षण
API (CAS: २३१२७७-९२-२)ही स्तनाच्या कर्करोगाच्या औषधाची लक्ष्यित थेरपी आहे, टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे, मानवी एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर -1 (ErbB1) आणि मानवी एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (ErbB2) टायरोसिन किनेज क्रियाकलाप प्रभावीपणे प्रतिबंधित करू शकते.हे अद्वितीय आहे की ते विविध प्रकारे भूमिका बजावू शकते, ज्यामुळे स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशी वाढीसाठी आवश्यक सिग्नल प्राप्त करू शकत नाहीत.ट्यूमर पेशींचे फॉस्फोरिलेशन आणि सक्रियकरण रोखण्यासाठी इंट्रासेल्युलर EGFR (ErbB-1) आणि HER2 (ErbB-2) एटीपी साइट्सना प्रतिबंधित करणे आणि EGFR (ErbB-1) आणि द्वारे सिग्नलिंगचे डाउन-रेग्युलेशन अवरोधित करणे ही कारवाईची यंत्रणा आहे. HER2 (ErbB-1) एकसंध आणि विषम दोन एकत्रित.(CAS: 231277-92-2) चे संयोजन कॅपेसिटाबाईन सोबत प्रगत किंवा मेटास्टॅटिक स्तनाचा कर्करोग असलेल्या रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते ज्याचा मानवी एपिडर्मल रिसेप्टर 2 च्या ओव्हरएक्सप्रेशनसह, आधीच ऍन्थ्रासाइक्लिन, पॅक्लिटाक्सेल आणि ट्रॅस्टुझुमब यांच्यावर उपचार केले जातात.क्लिनिकल चाचण्यांनी हे सिद्ध केले आहे की हे हर्सेप्टिन प्रतिकार असलेल्या HER2-प्रकारच्या कर्करोगाच्या रूग्णांवर प्रभावीपणे उपचार करते.
कॅपेसिटाबिनच्या संयोगाने लॅपॅटिनिब हे प्रगत किंवा मेटास्टॅटिक स्तन कर्करोगाच्या HER2 (ErbB-2 ओव्हरएक्सप्रेशन) रुग्णांच्या उपचारांसाठी आणि अॅन्थ्रासाइक्लिन, पॅक्लिटाक्सेल आणि ट्रॅस्टुझुमॅबसह मागील उपचारांसाठी योग्य आहे.
इन विट्रो लॅपॅटिनिब गोळ्या CYP3A4 आणि CYP2C8 ला उपचारात्मक एकाग्रतेमध्ये रोखू शकतात आणि मुख्यतः CYP3A4 द्वारे चयापचय करतात.या एन्झाइमच्या क्रियाकलापांना प्रतिबंधित करणारी औषधे लॅपटिनिबच्या रक्तातील औषध एकाग्रतेमध्ये लक्षणीय वाढ करू शकतात.केटोकोनाझोल, 0.2g प्रत्येक वेळी, 2 वेळा/d, लॅपॅटिनिबचे AUC 3~7 वेळा वाढवू शकते आणि 7 दिवसांनी अर्धे आयुष्य 1.7 पटीने वाढवू शकते.निरोगी स्वयंसेवकांनी तोंडी CYP3A4 inducer घेतले, प्रत्येक वेळी 100 mg, दिवसातून दोनदा, आणि 3 दिवसांनी प्रत्येक वेळी 200mg मध्ये बदलले, दिवसातून दोनदा 17 दिवस सामायिक केले.Lapatinib चे AUC 72% ने कमी झाले.लॅपॅटिनिब हे पी-ग्लायकोप्रोटीनसाठी वाहतूक ग्राउंड आहे आणि जी औषधे ग्लायकोप्रोटीनला प्रतिबंधित करतात ते औषधाच्या रक्तातील एकाग्रता वाढवू शकतात.
ग्लॅक्सोस्मिथक्लाइन, यूके द्वारे विकसित स्तन कर्करोगाच्या लक्ष्यित थेरपीसाठी लॅपॅटिनिब हे नवीन औषध आहे.हे टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे जे मानवी एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर -1(ErbB1) आणि मानवी एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर -2(ErbB2) टायरोसिन किनेज क्रियाकलाप प्रभावीपणे प्रतिबंधित करू शकते.हे अद्वितीय आहे की ते विविध प्रकारे कार्य करू शकते जेणेकरून स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशी वाढीसाठी आवश्यक सिग्नल प्राप्त करू शकत नाहीत.ट्यूमर पेशींचे फॉस्फोरिलेशन आणि सक्रियकरण रोखण्यासाठी EGFR(ErbB-1) आणि HER2(ErbB-2) च्या ATP साइट्सना प्रतिबंधित करणे आणि EGFR(ErbB) च्या एकसंध आणि विषम डायमरद्वारे डाउन-रेग्युलेशन सिग्नल ब्लॉक करणे ही कारवाईची यंत्रणा आहे. -1) आणि HER2(ErbB-1).स्तनाच्या कर्करोगासाठी आण्विक लक्ष्यित थेरपी म्हणजे स्तनाच्या कर्करोगाच्या घटना आणि विकासाशी संबंधित ऑन्कोजीन आणि संबंधित अभिव्यक्ती उत्पादनांच्या उपचारांचा संदर्भ देते.आण्विक लक्ष्यित औषधे सेल जनुक अभिव्यक्तीमधील बदल नियंत्रित करण्यासाठी ट्यूमर पेशी किंवा संबंधित पेशींमधील सिग्नल ट्रान्सडक्शन अवरोधित करून ट्यूमर पेशींना प्रतिबंधित करतात किंवा मारतात.14 मार्च 2007 रोजी, यूएस अन्न आणि औषध प्रशासनाने मानवी एपिडर्मल फॅक्टर रिसेप्टर 2 (ErbB2) द्वारे अतिप्रगत किंवा मेटास्टॅटिक स्तन कर्करोगाच्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी लॅपटिनिब आणि झेलोडा (कॅपेसिटाबाईन) च्या संयोजनास मान्यता दिली आणि अँथ्रासाइक्लिन, पॅक्लिटाबॅलेक्स आणि पॅक्लिटाबॅलेक्सने उपचार केले. .क्लिनिकल चाचण्या दर्शवितात की या उत्पादनाचा HER2 स्तनाच्या कर्करोगाच्या रूग्णांसाठी देखील चांगले नैदानिक प्रभाव आहेत ज्यांनी रोचेच्या हर्सेप्टिन (हर्सेप्टिन) ला औषधांचा प्रतिकार विकसित केला आहे.लॅपटिनिब हे नवीन लक्ष्यित कॅन्सरविरोधी औषध आहे.हे एकाच वेळी Her-1 आणि Her-2 लक्ष्यांवर कार्य करू शकते.ट्यूमर पेशींच्या वाढीवर आणि वाढीवर या पद्धतीचा जैविक प्रभाव फक्त एका लक्ष्यापेक्षा कितीतरी जास्त आहे.तथाकथित लक्ष्यित उपचारात्मक औषधे अशा औषधांचा संदर्भ घेतात ज्या विशिष्ट रिसेप्टर्स, जीन्स किंवा मुख्य प्रथिने संबंधित ट्यूमर पेशींना लक्ष्यित पद्धतीने मारण्यासाठी लक्ष्य म्हणून वापरतात.