ट्रेलाग्लिप्टिन सक्सीनेट इंटरमीडिएट CAS 865759-24-6 शुद्धता >98.0% (HPLC)

2-((6-chloro-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorobenzonitrile (CAS: 865759-24-6) म्हणून वापरले जाते ट्रेलाग्लिप्टिन सक्सीनेटचे इंटरमीडिएट (सीएएस: 1029877-94-8).मार्च 2015 मध्ये जपानच्या टाकेडा यांनी विकसित केलेले ट्रेलाग्लिप्टीन सक्सिनेट, Zafatek या व्यापारिक नावाने लाँच केले जाते, ते टाइप 2 मधुमेहावर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते.ट्रेलाग्लिप्टिन हा अल्ट्रा-लाँग-अॅक्टिंग डिपेप्टिडिल पेप्टिडेस IV(DPP-4) अवरोधक आहे जो निवडकपणे आणि सतत DPP-4 प्रतिबंधित करून रक्तातील साखरेची पातळी नियंत्रित करतो.ट्रेलाग्लिप्टीन हे बाजारात येणारे पहिले साप्ताहिक हायपोग्लाइसेमिक औषध आहे आणि बाजारातील तत्सम DPP-4 इनहिबिटर दिवसातून एकदा घेणे आवश्यक आहे.Zafatek औषधोपचार फायदे निःसंशयपणे मधुमेह रुग्णांना अधिक सोयीस्कर उपचार पर्याय प्रदान करेल.यामुळे रुग्णांच्या सोयी आणि अनुपालनामध्ये मोठ्या प्रमाणात सुधारणा होण्याची अपेक्षा आहे.26 मार्च 2015 रोजी, जपानी फार्मास्युटिकल दिग्गज ताकेदाने जाहीर केले की नवीन मधुमेह औषध Zafatek ला जपानच्या आरोग्य, कामगार आणि कल्याण मंत्रालयाने (MHLW) टाइप 2 मधुमेहाच्या उपचारांसाठी मान्यता दिली आहे.मंजूरीमुळे Zafatek हे जगातील पहिले साप्ताहिक ओरल हायपोग्लाइसेमिक औषध बनले आहे आणि ते मधुमेह मार्केटमध्ये टाकेडाने टाकलेल्या ब्लॉकबस्टरचे देखील प्रतिनिधित्व करते.
ट्रेलाग्लिप्टीन हे आठवड्यातून एकदा डिपेप्टिडिल पेप्टीडेस IV (DPP-4) अवरोधक आहे जे निवडकपणे आणि सतत DPP-4 प्रतिबंधित करून रक्तातील साखरेची पातळी नियंत्रित करते.DPP-4 हे एक एन्झाइम आहे जे रक्तातील ग्लुकोजच्या नियमनात महत्त्वाची भूमिका बजावणारे इंक्रेटिन (ग्लूकागॉन-समान पेप्टाइड -1 (GLP-1) आणि ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रॉपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP)) च्या निष्क्रियतेस सुरुवात करू शकते.DPP-4 च्या प्रतिबंधामुळे रक्तातील साखरेची पातळी-आधारित इन्सुलिन स्राव वाढू शकतो, त्यामुळे रक्तातील साखरेची पातळी नियंत्रित होते.Trelagliptin NDA सबमिशन टाईप 2 मधुमेह असलेल्या जपानी रूग्णांमध्ये केलेल्या अनेक फेज III क्लिनिकल चाचण्यांवरील परिणामकारकता आणि सुरक्षितता डेटावर आधारित आहे.ट्रेलाग्लिप्टिनच्या परिणामकारकतेची सर्व चाचण्यांमध्ये पुष्टी झाली आहे आणि त्याची सुरक्षितता आणि सहनशीलता चांगली आहे.आठवड्यातून एकदा ट्रेलाग्लिप्टीन प्रशासन रक्तातील साखरेची पातळी प्रभावीपणे नियंत्रित करू शकते आणि रुग्णांच्या औषधांचे अनुपालन सुधारण्याची अपेक्षा आहे.