4-क्लोरो-6-आयोडोक्विनाझोलिन CAS 98556-31-1 शुद्धता >98.0% (HPLC)

4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) हे लॅपटिनिब (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8) च्या संश्लेषणातील मध्यवर्ती आहे.
लॅपॅटिनिब हे ग्लॅक्सोस्मिथक्लाइनने विकसित केलेले आणि निर्मित केलेले नवीन स्तनाचा कर्करोग लक्ष्यित थेरपी औषध आहे, ज्याला यूएस अन्न व औषध प्रशासनाने 13 मार्च 2007 रोजी मान्यता दिली होती. सध्या मंजूर केलेले संकेत प्रगत किंवा मेटास्टॅटिक स्तनाचा कर्करोग आणि स्तनाच्या कर्करोगाच्या रूग्णांसाठी कॅपेसिटाबाईनसह एकत्रित केले आहे. इतर प्रथम श्रेणी औषधांसह उपचार करणे आवश्यक आहे.युनायटेड स्टेट्समधील त्याचे व्यापार नाव टायकरब आहे.14 डिसेंबर 2007 रोजी, युरोपियन मेडिसिन एजन्सी (EMEA) ने Tyverb या व्यापारिक नावाखाली युरोपमधील लॅपॅटिनीबची सूची मंजूर केली.स्तनाच्या कर्करोगासाठी आण्विक लक्ष्यित थेरपी म्हणजे स्तनाच्या कर्करोगाच्या घटना आणि विकासाशी संबंधित ऑन्कोजीन आणि संबंधित अभिव्यक्ती उत्पादनांच्या उपचारांचा संदर्भ देते.आण्विक लक्ष्यित औषधे सेल जनुक अभिव्यक्तीमधील बदल नियंत्रित करण्यासाठी ट्यूमर पेशी किंवा संबंधित पेशींमधील सिग्नल ट्रान्सडक्शन अवरोधित करून ट्यूमर पेशींना प्रतिबंधित करतात किंवा मारतात.लॅपॅटिनिब हे तोंडी लहान रेणू एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे.क्लिनिकल चाचण्यांमधून असे दिसून आले आहे की HER2 स्तनाच्या कर्करोगाच्या रूग्णांसाठी ज्यांनी रोशच्या हर्सेप्टिन (हर्सेप्टिन) ला प्रतिकार विकसित केला आहे, लॅपटिनिबचा चांगला क्लिनिकल प्रभाव आहे.विट्रो चाचण्यांमध्ये, लॅपॅटिनीबचा Her-2 ओव्हरएक्सप्रेसिंग स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींवर लक्षणीय वाढ प्रतिबंधक प्रभाव होता.Her-2 ओव्हरएक्सप्रेशनसह प्रगत स्तनाच्या कर्करोगाच्या पहिल्या टप्प्यातील चाचण्यांमध्ये, लॅपॅटिनिबचा देखील उच्च प्रभावी दर आहे आणि हरसेप्टिन (ट्रास्टुझुमॅब) ला कोणताही क्रॉस-प्रतिरोध नाही.कारण त्याची रचना एक लहान रेणू आहे, हर्सेप्टिन (ट्रास्टुझुमॅब) च्या विपरीत, ते रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करू शकते आणि स्तनाच्या कर्करोगाच्या मेंदूच्या मेटास्टॅसिसवर विशिष्ट उपचारात्मक प्रभाव पाडते.