Lopinavir CAS 192725-17-0 API अँटी-एचआयव्ही एचआयव्ही प्रोटीज इनहिबिटर कोविड-19 उच्च शुद्धता

लोपीनावीर (ABT-378) हा HIV-1 प्रोटीजचा अत्यंत शक्तिशाली, निवडक पेप्टिडोमिमेटिक इनहिबिटर आहे, ज्यामध्ये वन्य-प्रकार आणि उत्परिवर्ती एचआयव्ही प्रोटीजसाठी 1.3 ते 3.6 pM चे Kis आहे.लोपिनावीर HIV-1 च्या परिपक्वताला अटक करून कार्य करते ज्यामुळे त्याची संसर्ग रोखते.Lopinavir देखील 14.2 μM च्या IC50 सह SARS-CoV 3CLpro इनहिबिटर आहे.लोपीनावीर हे प्रोटीज इनहिबिटर वर्गातील अँटीरेट्रोव्हायरल आहे.एचआयव्ही-१ प्रोटीजच्या प्रतिबंधामुळे विषाणूजन्य पॉलीप्रोटीनच्या पूर्ववर्ती भागाचा विघटन होण्यास प्रतिबंध होतो आणि परिणामी अपरिपक्व, गैर-संसर्गजन्य विषाणू बाहेर पडतात.एचआयव्ही/एड्सच्या उपचारासाठी संयोजन थेरपीचा एक घटक.लोपीनावीर, "नविर" वर्गातील सहावा एचआयव्ही प्रोटीज इनहिबिटर, रिटोनाविरसह कोफॉर्म्युलेशनमध्ये लाँच करण्यात आला होता, जो आधीच मार्केट केलेला दुसरा एचआयव्ही प्रोटीज इनहिबिटर आहे (अॅबॉट, 1996);प्रौढ आणि मुलांमध्ये एड्सच्या उपचारांसाठी न्यूक्लियोसाइड किंवा नॉन-न्यूक्लिओसाइड रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस इनहिबिटरच्या संयोजनात वापरण्यासाठी हे मूळ फॉर्म्युलेशन Kaletra म्हणून सादर केले गेले.लोपीनावीर हे रिटोनाविर सारखेच स्ट्रक्चरल कोर असलेले पेप्टीडोमिमेटिक कंपाऊंड आहे, ज्यावर टर्मिनल गट, विशेषत: सुधारित व्हॅलाइन, पेप्टाइड कपलिंग प्रक्रियेद्वारे सादर केले गेले.लोपीनावीर हा एचआयव्ही-1 प्रोटीजचा एक शक्तिशाली स्पर्धात्मक अवरोधक आहे जो रिटोनावीर-प्रतिरोधक उत्परिवर्तनांविरूद्ध उच्च क्षमता प्रदर्शित करतो.अनेक प्राण्यांच्या प्रजातींमध्ये, lopinavirlritonavir असोसिएशनसह फार्माकोकाइनेटिक अभ्यासात असे दिसून आले आहे की लोपीनाविरचे माफक गुणधर्म रिटोनाविरच्या उपस्थितीत, Cmax आणि कृतीच्या कालावधीनुसार लक्षणीयरीत्या सुधारले आहेत.