Ramelteon इंटरमीडिएट 12 CAS 1053239-39-6 शुद्धता >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl) इथेनामाइन हायड्रोक्लोराइड (CAS: 1053239-39-6) हे Ramelteon (CAS: 196597-) चे मध्यवर्ती आहे 26-9).GABA (g-aminobutyric acid) रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सला लक्ष्य करणार्‍या निद्रानाशाच्या बहुतेक उपचारांच्या विपरीत, रामेलटॉन हे मेलाटोनिन रिसेप्टरचे ऍगोनिस्ट आहे.विशेषतः, इतर मेलाटोनिन फंक्शन्ससाठी जबाबदार असलेल्या MT3 रिसेप्टरच्या तुलनेत, MT1 आणि MT2 उपप्रकारांसाठी यात उच्च निवडकता आहे, जे सर्कॅडियन लय राखण्यात गुंतलेले आहेत.केवळ GABA रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सच नाही तर न्यूरोट्रांसमीटर, डोपामिनेरिजिक, ओपिएट आणि बेंझोडायझेपाइन रिसेप्टर्ससाठी देखील त्याची आत्मीयता नसणे हे या रिसेप्टर्सला लक्ष्य करणार्‍या संमोहन औषधांच्या गैरवापराच्या संभाव्यतेपासून मुक्त सुधारित सुरक्षा प्रोफाइल सुचवते.जसे की, Ramelteon अनुसूचित औषध नाही.प्राथमिक चयापचयांमध्ये हायड्रॉक्सिलेशन आणि कार्बोनिल प्रजातींचे ऑक्सिडेशन समाविष्ट आहे आणि ग्लुकोरोनिडेशनमुळे होणारे दुय्यम चयापचय.CYP1A2 हे Ramelteon च्या यकृताच्या चयापचयात सामील असलेले प्रमुख आयसोझाइम असल्याने, ते फ्लूवोक्सामाइन सारख्या मजबूत CYP1A2 इनहिबिटरच्या संयोजनात घेतले जाऊ नये.केटोकोनाझोल (एक CYP3A4 इनहिबिटर) किंवा फ्लुकोनाझोल (एक शक्तिशाली CYP2C9 अवरोधक) सह-प्रशासनामुळे AUC आणि Cmax मध्ये लक्षणीय वाढ झाली, परंतु Ramelteon च्या विस्तृत चयापचय आणि उच्च परिवर्तनीय प्लाझ्मा एकाग्रतेमुळे या बदलाची आवश्यकता थांबली.पॅकेज इन्सर्ट, तथापि, रुग्णांना शक्तिशाली CYP3A4 आणि CYP2C9 इनहिबिटरसह सह-प्रशासनाबद्दल सावध करते.नैदानिक ​​​​चाचण्यांच्या परिणामांवर आधारित, Ramelteon चा शिफारस केलेला डोस 8mg झोपल्यानंतर 30 मिनिटांच्या आत घेतला जातो.सीवायपी इनहिबिटरसह सह-प्रशासनाच्या सावधगिरीच्या व्यतिरिक्त, गंभीर यकृत कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये याचा वापर केला जाऊ नये.नैदानिक ​​​​अभ्यासात 5% रुग्णांमध्ये आढळलेल्या प्रतिकूल घटना म्हणजे तंद्री, चक्कर येणे, मळमळ, थकवा, डोकेदुखी आणि निद्रानाश.