ट्रान्स-4-डायमेथिलामिनोक्रोटोनिक ऍसिड हायड्रोक्लोराइड CAS 848133-35-7 शुद्धता >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-Dimethylaminocrotonic acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) हा एक अभिकर्मक आहे जो टायरोसिन किनेज इनहिबिटिंग अँटीट्यूमर एजंट तयार करण्यासाठी वापरला जातो.trans-4-Dimethylaminocrotonic acid Hydrochloride Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) च्या मध्यवर्ती म्हणून वापरले जाऊ शकते.Afatinib हे नॉन-स्मॉल सेल लंग कार्सिनोमा (NSCLC) उपचारांसाठी मंजूर केलेले औषध आहे, जे बोहरिंगर इंगेलहेमने विकसित केले आहे.हे अँजिओकिनेज इनहिबिटर म्हणून काम करते.Lapatinib आणि Neratinib प्रमाणे, Afatinib एक टायरोसिन किनेज इनहिबिटर (TKI) आहे जो मानवी एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर 2 (Her2) आणि एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनेसेसला अपरिवर्तनीयपणे प्रतिबंधित करतो.Afatinib फक्त EGFR विरुद्ध सक्रिय नाहीपहिल्या पिढीच्या TKI द्वारे लक्ष्यित उत्परिवर्तन जसे की केरलोटिनिब किंवा गेफिटिनिब, परंतु या मानक उपचारांसाठी संवेदनशील नसलेल्यांविरूद्ध देखील.Her2 विरुद्ध त्याच्या अतिरिक्त क्रियाकलापांमुळे, स्तनाच्या कर्करोगासाठी तसेच इतर EGFR आणि Her2 चालित कर्करोगासाठी त्याची तपासणी केली जात आहे.यूएस वायथ कंपनीने विकसित केलेले नेराटिनिब हे अपरिवर्तनीय एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) इनहिबिटर आहे.हे लहान रेणू टायरोसिन किनेज इनहिबिटरचे HER 2 आणि HER1 ला लॅपॅटिनिब नंतर एक एकाधिक लक्ष्य बिंदू आहे आणि एक अपरिवर्तनीय ErbB रिसेप्टर टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे.Neratinib निवडकपणे EGFR कुटुंबातील HER-1 आणि HER-2 प्रतिबंधित करू शकते (IC50 अनुक्रमे 92 nmol/L आणि 59 nmol/L होते).क्लिनिकल संशोधनात असे दिसून आले की नेराटिनिबने लहान पेशी नसलेल्या फुफ्फुसाचा कर्करोग, कोलन कर्करोग आणि स्तनाचा कर्करोग यावर लक्षणीय उपचारात्मक प्रभाव पाडला.फेजⅡक्लिनिकल चाचणीने असे सूचित केले की नेराटिनिबने प्रगत स्तनाचा कर्करोग असलेल्या HER-2 पॉझिटिव्ह रूग्णांना चांगली कार्यक्षमता आणि सहनशीलता दर्शविली ज्यांना ट्रॅस्टुझुमॅब उपचार मिळाले होते किंवा नाही.टप्पा Ⅲ स्तनाच्या कर्करोगाची क्लिनिकल चाचणी सप्टेंबर 2014 मध्ये पूर्ण झाली.