Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Ketulenan >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), bentuk garam dimaleat bagi afanitib, ialah agen antineoplastik yang boleh didapati secara lisan.Afatinib Dimaleate ialah perencat keluarga EGFR yang tidak dapat dipulihkan dengan IC50s masing-masing 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM dan 14 nM untuk EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M dan HER2.Afatinib Dimaleate ditunjukkan untuk rawatan baris pertama pesakit dengan kanser paru-paru bukan sel kecil metastatik (NSCLC) yang tumornya mempunyai penghapusan exon 19 reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR) atau mutasi penggantian exon 21 (L858R) seperti yang dikesan oleh FDA- ujian yang diluluskan.Pada masa lalu, rawatan standard dengan rejimen doublet kemoterapi berasaskan platinum dianggap sebagai terapi barisan pertama standard untuk semua pesakit dengan NSCLC.Walau bagaimanapun, bukti yang muncul telah mengenal pasti subpopulasi di mana terapi yang disasarkan lebih berkesan, yang membawa kepada pembangunan ubat khusus mutasi.Afatinib Dimaleate telah Dibangunkan oleh Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate telah diluluskan oleh FDA pada 2013 sebagai ubat yatim di bawah nama dagang Gilotrif.Afatinib Dimaleate disintesis secara kimia menggunakan kaedah standard.Afatinib Dimaleatebukan sahaja aktif terhadap mutasi EGFR yang disasarkan oleh TKI generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga terhadap mutasi seperti T790M yang tidak sensitif terhadap terapi standard ini.Kerana aktiviti tambahannya terhadap Her2, ia sedang disiasat untuk kanser payudara serta kanser lain yang didorong oleh EGFR dan Her2.