Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Kilang Berkualiti Tinggi
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ialah pengeluar terkemuka Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) dengan kualiti tinggi.Ruifu Chemical boleh menyediakan penghantaran ke seluruh dunia, harga yang kompetitif, perkhidmatan yang cemerlang, kuantiti yang kecil dan pukal tersedia.Beli Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Nama Kimia | Baloxavir Marboxil |
sinonim | BXM;S-033188 |
Nombor CAS | 1985606-14-1 |
Status Stok | Dalam Stok, Skala Pengeluaran Sehingga Ratusan Kilogram |
Formula molekul | C27H23F2N3O7S |
Berat Molekul | 571.55 |
Ketumpatan | 1.57±0.10 g/cm3 |
Keterlarutan | Larut dalam DMSO |
Storan Jangka Panjang | Simpan Jangka Panjang pada -20℃ |
COA & MSDS | Tersedia |
asal usul | Shanghai, China |
Jenama | Kimia Ruifu |
item | Spesifikasi |
Penampilan | Serbuk Putih ke Putih |
Pengenalan | Spektrum IR sepadan dengan standard rujukan Masa pengekalan sepadan dengan standard rujukan |
Kandungan Air (oleh KF) | ≤1.0% |
Kerugian pada Pengeringan | ≤1.0% |
Sisa pada Pencucuhan | ≤0.50% |
Logam berat | ≤20ppm |
Bahan Berkaitan | |
Kekotoran Individu Maksimum | ≤0.50% |
Jumlah Kekotoran | ≤1.0% |
Saiz Zarah | D90 Lulus 150um |
Kesucian Kiral | ≥99.0% |
Kesucian | ≥99.0% |
Ujian | 98.0%~102.0% |
Sisa Pelarut | Mematuhi Keperluan ICH |
penghantaran | Penghantaran Dengan Pek Ais |
Standard Ujian | Standard Perusahaan |
Penggunaan | API, dalam rawatan Jangkitan Influenza A dan Influenza B |
Pakej:Botol, Beg kerajang aluminium, Drum 25kg/Kadbod, atau mengikut keperluan pelanggan.
Keadaan penyimpanan:Pastikan bekas tertutup rapat dan simpan di dalam gudang yang sejuk, kering (2~8℃) dan berventilasi baik dari bahan yang tidak serasi.Lindungi daripada cahaya dan kelembapan.
Penghantaran:Hantar ke seluruh dunia melalui udara, melalui FedEx / DHL Express.Menyediakan penghantaran yang cepat dan boleh dipercayai.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ialah ubat antivirus yang dibangunkan oleh Shionogi Co., sebuah syarikat farmaseutikal Jepun dan Roche untuk rawatan jangkitan influenza A dan influenza B.Ubat ini pada mulanya diluluskan untuk digunakan di Jepun pada Februari 2018 dan diluluskan oleh FDA pada 24 Oktober 2018 untuk rawatan influenza akut tanpa komplikasi pada pesakit berumur 12 tahun dan lebih tua yang telah bergejala tidak lebih daripada 48 jam Label.Baloxavir marboxil, perencat cap-endonuclease, mempunyai mekanisme tindakan yang unik jika dibandingkan dengan kelas ubat perencat neuraminidase sedia ada yang digunakan untuk merawat jangkitan influenza.Baloxavir Marboxil ialah ubat anti influenza baharu dengan mekanisme tindakan baharu.Baloxavir Marboxil ialah prodrug Asid Baloxavir (S-033447) yang secara kuat dan selektif menghalang endonuklease yang bergantung kepada topi dalam subunit PA polimerase virus influenza A dan B, yang membawa kepada perencatan transkripsi dan replikasi RNA.Baloxavir juga telah disiasat untuk potensinya untuk merawat COVID-19 tetapi tiada faedah terbukti telah diperhatikan.
Baloxavir Marboxil ialah ejen terapeutik influenza, khususnya, perencat enzim yang menyasarkan aktiviti endonuklease yang bergantung kepada topi virus influenza, salah satu aktiviti kompleks polimerase virus.Khususnya, ia menghalang proses yang dikenali sebagai cap snatching, yang mana virus itu memperoleh primer yang pendek dan tertutup daripada transkrip RNA sel hos, yang kemudiannya digunakan untuk sintesis pemangkin polimerase bagi mRNA virus yang diperlukan.Subunit polimerase mengikat kepada pra-mRNA perumah pada penutup 5' mereka, kemudian aktiviti endonuklease polimerase memangkinkan pembelahannya "selepas 10-13 nukleotida".Oleh itu, mekanismenya berbeza daripada perencat neuraminidase seperti Oseltamivir dan Zanamivir.
Baloxavir Marboxil ialah perencat terpilih endonuklease yang bergantung kepada topi influenza yang menghalang fungsi polimerase dan oleh itu replikasi mRNA virus influenza 5, 3. Ia telah menunjukkan aktiviti terapeutik terhadap jangkitan virus influenza A dan B, termasuk strain yang tahan terhadap agen antivirus semasa 1. Ubat ini menghalang enzim yang diperlukan untuk replikasi virus, dengan itu cepat merawat jangkitan virus selesema 5, Label dan mengurangkan gejala yang berkaitan dengan jangkitan.Satu dos ejen ini terbukti lebih baik daripada plasebo dalam melegakan simptom influenza dan lebih baik daripada kedua-dua ubat oseltamivir dan plasebo dalam hasil virologi (ditandai dengan penurunan viral load).
Baroxavir sesuai untuk pesakit ≥ 12 tahun yang mengalami influenza akut tanpa komplikasi dan simptomnya tidak melebihi 48 jam.Perhatian harus diberikan kepada batasan ubat: virus influenza berubah dari semasa ke semasa, dan terdapat faktor seperti jenis dan subjenis virus.Sebaik sahaja rintangan ubat virus dan sifat patogenik virus berubah, keberkesanan klinikal ubat antivirus mungkin menjadi lemah.Apabila memutuskan sama ada untuk mengambil basalovir dipivoxil, maklumat yang tersedia mengenai sensitiviti strain virus epidemik tempatan terhadap ubat harus dipertimbangkan.
Baloxavir Marboxil ialah ubat influenza, antivirus, yang diambil sebagai tablet dos tunggal, melalui mulut, oleh individu yang berumur 12 tahun atau lebih, yang telah menunjukkan gejala jangkitan ini selama tidak lebih daripada 48 jam. Keberkesanan baloxavir marboxil yang diberikan selepas 48 jam belum diuji.
Baloxavir Marboxil tidak boleh ditadbir bersama dengan produk tenusu, minuman diperkaya kalsium, atau julap, antasid atau suplemen oral yang mengandungi kalsium, besi, magnesium, selenium, aluminium atau zink.
Kesan sampingan biasa selepas pentadbiran dos tunggal marboxil baloxavir termasuk cirit-birit, bronkitis, selsema, sakit kepala dan loya.Kejadian buruk dilaporkan dalam 21% orang yang menerima baloxavir, 25% daripada mereka yang menerima plasebo, dan 25% daripada Oseltamivir.
Paten Jepun JP6212678 melaporkan kaedah sintesis Baloxavir Marboxil.3, asid 4-difluorobenzoik digunakan sebagai bahan mentah untuk bertindak balas dengan DMF di bawah tindakan LDA untuk mendapatkan asid 2-formil-3, 4-difluorobenzoik.Kemudian ia membentuk thioacetal dengan thiophenol, kemudian ia dikurangkan dan dipisahkan dengan borane untuk mendapatkan 2-fenilthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-satu, dan akhirnya serpihan utama tiazepin 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkohol diperolehi di bawah pengurangan natrium borohidrida.Menggunakan asid 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic untuk bertindak balas dengan format tert-butil selepas pengesteran untuk mendapatkan 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, dan kemudian dengan 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine menjalani tindak balas pertukaran urethane, dan kemudian berkitar di bawah tindakan asid metanesulfonic untuk mendapatkan 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, maka ia adalah terkondensasi dengan (R)-tetrahydrofuran -2-asid formatik, kemudian dihablurkan dan diselesaikan, dan kemudian kumpulan bantu kiral dikeluarkan untuk mendapatkan molekul cincin induk kiral utama (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Kemudian molekul cincin induk utama digunakan untuk bertukar dengan n-heksanol di bawah tindakan reagen Grignard, dan kemudian dengan serpihan thiazepine utama 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkohol dok , dan akhirnya debutilasi dan pemeluwapan dengan metil kloroformat untuk mendapatkan produk akhir Baloxavir Marboxil.