Pangkalan Lapatinib CAS 231277-92-2 Ketulenan ≥99.0% (HPLC)
Nama Kimia | Pangkalan Lapatinib |
sinonim | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]fenil]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)etil]amino]metil]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kuinazolinamina |
Nombor CAS | 231277-92-2 |
Status Stok | Dalam stok |
Formula molekul | C29H26ClFN4O4S |
Berat Molekul | 581.06 |
Takat lebur | 141.0~149.0℃ |
Ketumpatan | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Tersedia |
Jenama | Kimia Ruifu |
item | Spesifikasi |
Penampilan | Serbuk Kristal Hampir Putih atau Kuning Muda |
Pengenalan | IR;HPLC |
Kaedah Kesucian / Analisis | ≥99.0% (HPLC) |
Takat lebur | 141.0~149.0℃ |
Kerugian pada Pengeringan | ≤0.50% |
Sisa pada Pencucuhan | ≤0.10% |
Logam Berat (sebagai Pb) | ≤20ppm |
Kekotoran Meruap Organik | Memenuhi Keperluan |
Bahan Berkaitan | |
Kekotoran Tunggal | ≤0.30% |
Jumlah Kekotoran | ≤1.00% |
Standard Ujian | Standard Perusahaan |
Jangka hayat | 2 Tahun Apabila Disimpan Betul |
Penggunaan | API, Rawatan Mulut untuk Kanser Payudara |
Pakej: Botol, Beg aluminium foil, Drum 25kg/Kadbod, atau mengikut keperluan pelanggan
Keadaan penyimpanan:Simpan dalam bekas bertutup di tempat yang sejuk dan kering;Lindungi daripada cahaya dan kelembapan
API (CAS: 231277-92-2)adalah terapi sasaran ubat kanser payudara, adalah perencat tyrosine kinase, berkesan boleh menghalang reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia -1 (ErbB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia (ErbB2) aktiviti kinase tirosin -2.Ia unik kerana ia boleh memainkan peranan dalam pelbagai cara, supaya sel-sel kanser payudara tidak dapat menerima isyarat yang diperlukan untuk pertumbuhan.Mekanisme tindakannya adalah untuk menghalang tapak ATP EGFR (ErbB-1) dan HER2 (ErbB-2) intraselular untuk mencegah fosforilasi dan pengaktifan sel-sel tumor, dan untuk menghalang pengawalan ke bawah isyarat oleh EGFR (ErbB-1) dan HER2 (ErbB-1) dua agregat homogen dan heterogen.Gabungan (CAS: 231277-92-2) dengan Capecitabine digunakan untuk merawat pesakit dengan kanser payudara lanjutan atau metastatik dengan ekspresi berlebihan reseptor2 epidermis manusia, sudah dirawat dengan anthracyclines, paclitaxel, dan trastuzumab.Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa ia juga berkesan merawat pesakit kanser jenis HER2 dengan rintangan Herceptin.
Lapatinib dalam kombinasi dengan Capecitabine sesuai untuk rawatan pesakit kanser payudara lanjutan atau metastatik dengan HER2(ErbB-2 overexpression) dan rawatan terdahulu termasuk anthracyclines, paclitaxel dan trastuzumab.
Tablet Lapatinib in vitro boleh menghalang CYP3A4 dan CYP2C8 pada kepekatan terapeutik, dan terutamanya dimetabolismekan oleh CYP3A4.ubat-ubatan yang menghalang aktiviti enzim ini boleh meningkatkan kepekatan ubat darah Lapatinib dengan ketara.Ketoconazole, 0.2g setiap kali, 2 kali/hari, boleh meningkatkan AUC Lapatinib sebanyak 3~7 kali dan memanjangkan separuh hayat sebanyak 1.7 kali selepas 7 hari.Sukarelawan yang sihat mengambil inducer CYP3A4 secara lisan, 100 mg setiap kali, dua kali sehari, dan ditukar kepada 200mg setiap kali selepas 3 hari, berkongsi 17 hari dua kali sehari.AUC Lapatinib menurun sebanyak 72%.Lapatinib adalah tempat pengangkutan untuk P-glikoprotein, dan ubat-ubatan yang menghalang glikoprotein boleh meningkatkan kepekatan darah dadah.
Lapatinib ialah ubat baharu untuk terapi sasaran kanser payudara yang dibangunkan oleh GlaxoSmithKline, UK.Ia adalah perencat tyrosine kinase yang berkesan boleh menghalang aktiviti reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia -1(ErbB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia -2(ErbB2) kinase tirosin.Ia unik kerana ia boleh berfungsi dalam pelbagai cara supaya sel-sel kanser payudara tidak dapat menerima isyarat yang diperlukan untuk pertumbuhan.Mekanisme tindakannya adalah untuk menghalang tapak ATP EGFR(ErbB-1) dan HER2(ErbB-2) dalam sel untuk mencegah fosforilasi dan pengaktifan sel tumor, dan menyekat isyarat regulasi ke bawah melalui dimer homogen dan heterogen EGFR(ErbB -1) dan HER2(ErbB-1).Terapi sasaran molekul untuk kanser payudara merujuk kepada rawatan onkogen dan produk ekspresi berkaitan yang berkaitan dengan kejadian dan perkembangan kanser payudara.Ubat sasaran molekul menghalang atau membunuh sel tumor dengan menyekat transduksi isyarat dalam sel tumor atau sel yang berkaitan untuk mengawal perubahan dalam ekspresi gen sel.pada 14 Mac 2007, pentadbiran makanan dan ubat AS meluluskan gabungan lapatinib dan xeloda (capecitabine) untuk rawatan pesakit kanser payudara lanjutan atau metastatik yang berlebihan oleh reseptor faktor epidermis manusia 2(ErbB2) dan dirawat dengan antrasiklin, paclitaxel dan trastuzumab .Ujian klinikal menunjukkan bahawa produk ini juga mempunyai kesan klinikal yang baik untuk pesakit kanser payudara HER2 yang telah mengalami ketahanan dadah terhadap Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib adalah ubat antikanser sasaran baru.Ia boleh bertindak pada sasaran Her-1 dan Her-2 pada masa yang sama.Kesan biologi cara tindakan ini terhadap percambahan dan pertumbuhan sel tumor adalah jauh lebih besar daripada hanya satu sasaran.Apa yang dipanggil ubat terapeutik disasarkan merujuk kepada ubat yang menggunakan reseptor tertentu, gen atau protein utama sebagai sasaran untuk membunuh sel tumor yang berkaitan dengan cara yang disasarkan.