Trelagliptin Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 Ketulenan >98.0% (HPLC)

2-((6-chloro-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorobenzonitrile (CAS: 865759-24-6) digunakan sebagai perantaraan Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, dibangunkan oleh Takeda, Jepun, yang dilancarkan pada Mac 2015, di bawah nama dagang Zafatek, digunakan untuk merawat diabetes jenis 2.Trelagliptin ialah perencat dipeptidyl peptidase IV(DPP-4) bertindak ultra panjang dengan secara selektif dan berterusan menghalang DPP-4 untuk mengawal paras gula dalam darah.Trelagliptin ialah ubat hipoglisemik mingguan pertama di pasaran, dan perencat DPP-4 yang serupa di pasaran perlu diambil sekali sehari.Kelebihan ubat Zafatek sudah pasti akan menyediakan pilihan rawatan yang lebih mudah untuk pesakit diabetes.Ia dijangka dapat meningkatkan keselesaan dan pematuhan pesakit.pada 26 Mac 2015, syarikat farmaseutikal Jepun Takeda mengumumkan bahawa ubat diabetes baharu Zafatek telah diluluskan oleh Kementerian Kesihatan, Buruh dan Kebajikan (MHLW) Jepun untuk rawatan diabetes jenis 2.Kelulusan itu menandakan Zafatek menjadi ubat hipoglisemik oral mingguan pertama di pasaran di dunia, dan juga mewakili blockbuster yang digugurkan oleh Takeda dalam pasaran diabetes.
Trelagliptin ialah perencat dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) sekali seminggu yang mengawal paras gula darah dengan menghalang DPP-4 secara selektif dan berterusan.DPP-4 ialah enzim yang boleh memulakan ketidakaktifan incretin (glucagon-like peptide -1 (GLP-1) dan glukosa-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)), yang memainkan peranan penting dalam pengawalan glukosa darah.Perencatan DPP-4 boleh meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada paras gula darah, sekali gus mengawal paras gula dalam darah.Penyerahan NDA Trelagliptin adalah berdasarkan data keberkesanan dan keselamatan daripada beberapa ujian klinikal fasa III yang dijalankan pada pesakit Jepun dengan diabetes jenis 2.Keberkesanan Trelagliptin telah disahkan dalam semua ujian, dan ia mempunyai keselamatan dan toleransi yang baik.Pentadbiran Trelagliptin seminggu sekali boleh mengawal paras gula darah dengan berkesan dan dijangka meningkatkan pematuhan ubat pesakit.