Ketorolac CAS 74103-06-3 Ketulenan >98.5% (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) ialah ubat analgesik dan anti-radang bukan steroid, terbitan pyrrolidone. Struktur kimia dan tindakan farmakologi adalah serupa dengan Tolectin, asid Zoaesthetic dan Indometacin.Dengan menghalang cyclooxygenase, ia menghalang sintesis dan pembebasan prostaglandin, dan menghasilkan kesan anti-radang.Ia boleh mengurangkan suhu yang disebabkan oleh sumber haba, yang berkaitan dengan perencatan sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat. Ia mempunyai analgesik yang kuat dan anti-radang antipiretik yang sederhana dan perencatan pengagregatan platelet, dan tidak mempunyai perencatan pernafasan dan ketagihan.Dalam eksperimen haiwan, kesan analgesik adalah lebih kuat daripada aspirin, indomethacin dan naproxen. Ia adalah sama atau lebih baik daripada kesan anti-radang naproxen dan indomethacin, phenylbutazone, Kesan antipiretiknya pada tikus adalah lebih kuat daripada aspirin dan phenylbutazone dan sama dengan indomethacin dan naproxen.Ia menghalang pengagregatan platelet yang disebabkan oleh asid arakidonik dan kolagen.Tetapi ia tidak menghalang induksi adenosin difosfat (ADP).Produk ini cepat dan sepenuhnya diserap selepas suntikan intramuskular, dan hampir sepenuhnya diserap selepas pentadbiran oral. Makanan boleh melambatkan kelajuan penyerapan, tetapi ia tidak menjejaskan tahap penyerapan, dan bioavailabiliti adalah 80% ~ 100%.10 minit selepas suntikan intramuskular sebanyak 30mg, ia biasanya melegakan kesakitan dengan jelas.Selepas 50 minit, puncak kepekatan plasma adalah sehingga 2.2 g/mL.Selepas 30~60 minit pemberian oral, rasa sakit jelas lega dan kepekatan plasma mencapai puncak pada 1.5 hingga 4 jam.Separuh hayat plasma orang muda adalah kira-kira 5.3 jam, dan untuk orang tua adalah kira-kira 7 jam, dan kesan analgesik boleh dikekalkan selama 6 ~ 8 jam.91.4% akan dikumuhkan daripada saluran kencing, selebihnya akan dikumuhkan daripada najis. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, jumlah kadar pelepasan plasma berkurangan dan separuh hayat memanjangkan, jadi dos perlu dikurangkan.

Aplikasi klinikal: Ketorolac digunakan terutamanya untuk rawatan kesakitan jangka pendek termasuk sakit selepas pembedahan (seperti perut, dada, Urologi, ginekologi, Jabatan Stomatology, pembedahan ortopedik dan sakit) serta sakit otot rangka akut yang disebabkan oleh pelbagai sebab, seperti terseliuh, terkehel, patah tulang dan kecederaan tisu lembut, dan kesakitan lain yang disebabkan oleh penyakit lain, seperti sakit selepas bersalin, kolik buah pinggang akut, sakit gigi, sciatica, sakit kanser lewat, sakit luka, kolik bilier, dll. Ia boleh digunakan sebagai pengganti morfin dan petidin.