Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Perencat Protease COVID-19 Ketulenan Tinggi

Lopinavir (ABT-378) ialah perencat peptidomimetik terpilih yang sangat kuat bagi protease HIV-1, dengan Kis 1.3 hingga 3.6 pM untuk protease HIV jenis liar dan mutan.Lopinavir bertindak dengan menahan kematangan HIV-1 dengan itu menghalang kejangkitannya.Lopinavir juga merupakan perencat SARS-CoV 3CLpro dengan IC50 sebanyak 14.2 μM.Lopinavir ialah antiretroviral daripada kelas perencat protease.Perencatan protease HIV-1 menghalang pembelahan prekursor poliprotein virus dan mengakibatkan pembebasan virion yang tidak matang dan tidak berjangkit.Komponen terapi gabungan untuk merawat HIV/AIDS.Lopinavir, perencat protease HIV keenam dalam kelas "navir", telah dilancarkan dalam perumusan bersama ritonavir, satu lagi perencat protease HIV yang telah dipasarkan (Abbott, 1996);rumusan asal ini diperkenalkan sebagai Kaletra untuk digunakan dalam kombinasi sama ada dengan perencat transkripase terbalik nukleosida atau bukan nukleosida untuk rawatan AIDS pada orang dewasa dan kanak-kanak.Lopinavir ialah sebatian peptidomimetik dengan teras struktur yang sama dengan ritonavir, di mana kumpulan terminal, terutamanya valin yang diubah suai, diperkenalkan melalui prosedur gandingan peptida.Lopinavir ialah perencat daya saing yang kuat bagi protease HIV-I yang mempamerkan potensi tinggi terhadap mutasi tahan ritonavir.Dalam beberapa spesies haiwan, kajian farmakokinetik dengan persatuan lopinavirlritonavir menunjukkan bahawa sifat sederhana lopinavir telah meningkat dengan ketara dengan kehadiran ritonavir, dari segi Cmax dan tempoh tindakan.