Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Ketulenan >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) ialah perantaraan Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Tidak seperti kebanyakan rawatan insomnia yang menyasarkan kompleks reseptor GABA (asid g-aminobutyric), Ramelteon ialah agonis reseptor melatonin.Khususnya, ia mempunyai selektiviti tinggi untuk subtipe MT1 dan MT2, yang telah terlibat dalam penyelenggaraan irama sirkadian, berbanding reseptor MT3 yang bertanggungjawab untuk fungsi melatonin lain.Kekurangan pertalian untuk bukan sahaja kompleks reseptor GABA tetapi juga reseptor neurotransmitter, dopaminerigic, opiat, dan benzodiazepine mencadangkan profil keselamatan yang lebih baik tanpa potensi penyalahgunaan ubat hipnosis yang menyasarkan reseptor ini.Oleh itu, Ramelteon bukanlah ubat berjadual.Metabolit primer termasuk hidroksilasi dan pengoksidaan kepada spesies karbonil dengan metabolit sekunder yang terhasil daripada glukuronidasi.Oleh kerana CYP1A2 adalah isozim utama yang terlibat dalam metabolisme hepatik Ramelteon, ia tidak boleh diambil bersama dengan perencat CYP1A2 yang kuat, seperti fluvoxamine.Pemberian bersama sama ada dengan ketoconazole (inhibitor CYP3A4) atau flukonazol (inhibitor CYP2C9 yang kuat) menghasilkan peningkatan yang ketara dalam AUC dan Cmax, tetapi metabolisme yang meluas dan kepekatan plasma yang sangat berubah-ubah Ramelteon menghalang keperluan untuk pengubahsuaian dos.Sisipan pakej, bagaimanapun, memberi amaran kepada pesakit tentang pentadbiran bersama dengan perencat CYP3A4 dan CYP2C9 yang kuat.Berdasarkan keputusan ujian klinikal, dos Ramelteon yang disyorkan ialah 8mg diambil dalam masa 30 minit selepas tidur.Sebagai tambahan kepada langkah berjaga-jaga untuk pentadbiran bersama dengan perencat CYP, ia tidak boleh digunakan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk.Kejadian buruk, diperhatikan dalam 5% pesakit dalam kajian klinikal, adalah mengantuk, pening, loya, keletihan, sakit kepala, dan insomnia.