Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 Kilang API Ketulenan Tinggi

Tacrolimus (juga FK-506 atau Fujimycin) adalah ubat imunosupresif yang kegunaan utamanya adalah selepas pemindahan organ untuk mengurangkan aktiviti sistem imun pesakit dan seterusnya risiko penolakan organ.Ia juga digunakan dalam penyediaan topikal dalam rawatan dermatitis atopik yang teruk, uveitis refraktori teruk selepas pemindahan sumsum tulang, dan keadaan kulit vitiligo.Tacrolimus pertama kali diekstrak daripada sup penapaian Streptomyces tsukuba, mikrob tanah yang ditemui di Tsukuba, Jepun.Nama tacrolimus diperoleh dengan mengambil 't' untuk Tsukuba, nama gunung tempat sampel tanah diekstrak, 'acrol' untuk makrolid dan 'imus' untuk imunosupresan.Walaupun secara struktur tidak berkaitan dengan siklosporin, tacrolimus menunjukkan spektrum kesan imunosupresif yang sama kepada agen ini pada peringkat selular dan molekul.Kajian awal menunjukkan bahawa tacrolimus adalah imunosupresan yang kuat, memaparkan lebih kurang 100 kali ganda potensi in vitro daripada siklosporin dalam menghalang pengaktifan sel T.Kajian in vivo seterusnya telah menunjukkan tacrolimus berkesan dalam menekan penyakit autoimun spontan dan eksperimen, dan dalam mencegah penolakan allograf dan xenograf dalam model haiwan pemindahan organ.Pada mulanya, tacrolimus digunakan untuk imunosupresi sistemik pesakit yang telah menjalani pemindahan allograf untuk menghalang mereka daripada menolak cantuman baru mereka.Walau bagaimanapun, tidak lama kemudian, melalui faedah kebetulan sains, ia telah menyedari bahawa tacrolimus boleh menghasilkan hasil yang menggalakkan dalam gangguan kulit pada sesetengah pesakit yang telah menjalani pemindahan.Penemuan tacrolimus telah membawa kepada pemahaman yang lebih mendalam tentang patologi kulit, contohnya dermatitis atopik.Selepas itu, aplikasi topikal lain tacrolimus telah dilaporkan dan penggunaan agen ini dalam dermatologi secara beransur-ansur berkembang.