trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Ketulenan >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) ialah reagen yang digunakan dalam penyediaan agen antitumor perencatan tyrosine kinase.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride boleh digunakan sebagai perantaraan Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib ialah ubat yang diluluskan untuk rawatan karsinoma paru-paru bukan sel kecil (NSCLC), yang dibangunkan oleh Boehringer Ingelheim.Ia bertindak sebagai perencat angiokinase.Seperti Lapatinib dan Neratinib, Afatinib ialah perencat tyrosine kinase (TKI) yang juga menghalang reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia 2 (Her2) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR) kinase secara tidak dapat dipulihkan.Afatinib bukan sahaja aktif terhadap EGFRmutasi yang disasarkan oleh TKI generasi pertama likeerlotinib atau gefitinib, tetapi juga terhadap mereka yang tidak sensitif terhadap terapi standard ini.Kerana aktiviti tambahannya terhadap Her2, ia sedang disiasat untuk kanser payudara serta kanser lain yang didorong oleh EGFR dan Her2.Neratinib yang dibangunkan oleh syarikat Wyeth AS ialah perencat reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR) yang tidak dapat dipulihkan.Ia ialah titik sasaran berbilang perencat tirosin kinase molekul kecil kepada HER 2 dan HER1 selepas Lapatinib, dan merupakan perencat tirosin kinase reseptor ErbB yang tidak dapat dipulihkan.Neratinib boleh secara selektif menghalang HER-1 dan HER-2 keluarga EGFR (IC50 ialah 92 nmol/L dan 59 nmol/L, masing-masing).Penyelidikan klinikal menunjukkan bahawa Neratinib memberikan kesan terapeutik yang ketara pada kanser paru-paru bukan sel kecil, kanser kolon dan kanser payudara.Percubaan klinikal fasaⅡ menunjukkan bahawa Neratinib menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik kepada pesakit positif HER-2 dengan kanser payudara lanjutan yang telah menerima atau tidak rawatan Trastuzumab.Percubaan klinikal kanser payudara fasa Ⅲ telah selesai pada September 2014.