Afatinib CAS 439081-18-2 Purità > 99.5% (HPLC) Fabbrika

Afatinib, magħruf ukoll bħala BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) huwa l-inibitur doppju qawwi u irriversibbli tat-tieni ġenerazzjoni tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali (EGFR) u tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali uman 2 (HER2) tyrosine kinase, żviluppat minn Boehringer Ingelheim, il-Ġermanja.Huwa kapaċi jinibixxi b'mod irriversibbli l-attività tat-tyrosine kinase billi jgħaddi mir-reazzjoni Michael mal-grupp thiol ta 'cysteine ​​fil-pożizzjoni 797 tal-EGFR.Fit-12 ta 'Lulju, 2013, saret mediċina ġdida għall-kanċer tal-pulmun kontra ċ-ċelluli żgħar approvata mill-FDA tal-Istati Uniti taħt l-isem kummerċjali ta' Gilotrif.Din il-mediċina hija pillola.Jintuża għat-trattament tal-pazjenti dijanjostikati b'kanċer metastatiku tal-pulmun mhux taċ-ċelluli żgħar (NSCLC) bit-telf tad-19-il eson jew mutazzjoni L858R fil-21 eson tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali tat-tumur (EGFR) ikkonfermat bl-użu tal-kit approvat mill-FDA.Il-mediċina hija effettiva wkoll fit-trattament ta 'pazjenti pożittivi HER2 b'kanċer tas-sider avvanzat.Afatinib jappartjeni għal klassi ta' mediċini magħrufa bħala inibituri ta' tyrosine kinase.L-inibituri tat-tyrosine kinase huma ddisinjati biex jimblukkaw l-azzjoni ta' enzima speċifika msejħa tyrosine kinase.Din l-enzima għandha rwol kbir fil-funzjoni taċ-ċelloli, u hija attiva fil-promozzjoni tat-tkabbir u l-progressjoni tat-tumur.Afatinib jaħdem biex jinibixxi l-funzjoni ta' żewġ tipi ta' tyrosine kinases: riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali (EGFR) u Her2, li huma "espressi żżejjed" minn diversi tipi ta' kanċer.Billi jimblokka l-funzjoni ta’ dawn it-tyrosine kinases, Afatinib jista’ jipprevjeni liċ-ċelloli tal-kanċer milli jinqasmu u jikbru.