Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purità > 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), il-forma tal-melħ tad-dimaleate ta 'afanitib, huwa aġent antineoplastiku disponibbli oralment.Afatinib Dimaleate huwa inibitur irriversibbli tal-familja EGFR b'IC50s ta' 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM u 14 nM għal EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M u HER2, rispettivament.Afatinib Dimaleate huwa indikat għat-trattament tal-ewwel linja ta' pazjenti b'kanċer metastatiku tal-pulmun mhux taċ-ċelluli żgħar (NSCLC) li t-tumuri tagħhom għandhom tħassir tal-eson 19 tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali (EGFR) jew mutazzjonijiet ta' sostituzzjoni tal-eson 21 (L858R) kif misjuba minn FDA- test approvat.Fil-passat, trattament standard b'kors ta' kimoterapija doublet ibbażat fuq il-platinu kien ikkunsidrat bħala terapija standard tal-ewwel linja għall-pazjenti kollha b'NSCLC.Madankollu, evidenza emerġenti identifikat subpopolazzjonijiet li fihom terapija mmirata hija aktar effettiva, li twassal għall-iżvilupp ta 'mediċini speċifiċi għall-mutazzjoni.Afatinib Dimaleate ġie Żviluppat minn Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate ġie approvat mill-FDA fl-2013 bħala mediċina orfni taħt l-isem kummerċjali Gilotrif.Afatinib Dimaleate huwa sintetizzat kimikament bl-użu ta' metodi standard.Afatinib Dimaleatemhux biss huwa attiv kontra mutazzjonijiet EGFR immirati minn TKIs tal-ewwel ġenerazzjoni bħal erlotinib jew gefitinib, iżda wkoll kontra mutazzjonijiet bħal T790M li mhumiex sensittivi għal dawn it-terapiji standard.Minħabba l-attività addizzjonali tiegħu kontra Her2, qed jiġi investigat għall-kanċer tas-sider kif ukoll għal kanċer ieħor immexxi minn EGFR u Her2.