Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabbrika Kwalità Għolja
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd hija l-manifattur ewlieni ta 'Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) bi kwalità għolja.Ruifu Chemical jista 'jipprovdi kunsinna madwar id-dinja, prezz kompetittiv, servizz eċċellenti, kwantitajiet żgħar u bl-ingrossa disponibbli.Ixtri Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Isem Kimiku | Baloxavir Marboxil |
Sinonimi | BXM;S-033188 |
Numru CAS | 1985606-14-1 |
Status tal-istokk | Fil-Ħażna, Skala ta' Produzzjoni Sa Mijiet ta' Kilogrammi |
Formula Molekulari | C27H23F2N3O7S |
Piż Molekulari | 571.55 |
Densità | 1.57±0.10 g/cm3 |
Solubilità | Solubbli fid-DMSO |
Ħażna fit-Tul | Aħżen fit-tul f'-20℃ |
COA & MSDS | Disponibbli |
Oriġini | Shanghai, iċ-Ċina |
Brand | Ruifu Kimika |
Oġġett | Speċifikazzjonijiet |
Dehra | Trab abjad għal Off-White |
Identifikazzjoni | L-Ispettru IR jikkorrispondi għall-istandard ta' referenza Il-ħin ta 'żamma jikkorrispondi għall-istandard ta' referenza |
Kontenut tal-Ilma (minn KF) | ≤1.0% |
Telf fuq Tnixxif | ≤1.0% |
Residwu mat-Tqabbid | ≤0.50% |
Metalli Tqil | ≤20ppm |
Sustanzi Relatati | |
Impurità Individwali Massima | ≤0.50% |
Impuritajiet Totali | ≤1.0% |
Daqs tal-Partiċelli | D90 Għaddi 150um |
Purità Chiral | ≥99.0% |
Purità | ≥99.0% |
Assaġġ | 98.0%~102.0% |
Solventi Residwu | Ikkonforma mar-Rekwiżiti tal-ICH |
Tbaħħir | Trasport bil-Pakkett tas-Silġ |
Standard tat-Test | Standard tal-Intrapriża |
Użu | API, fit-trattament ta 'Infezzjonijiet ta' Influwenza A u Influwenza B |
Pakkett:Flixkun, borża tal-fojl tal-aluminju, 25kg/Drum tal-Kartun, jew skont il-ħtieġa tal-klijent.
Kundizzjoni tal-Ħżin:Żomm il-kontenitur magħluq sewwa u aħżen f'maħżen frisk, niexef (2 ~ 8 ℃) u b'ventilazzjoni tajba 'l bogħod minn sustanzi inkompatibbli.Ipproteġi mid-dawl u l-umdità.
Trasport bil-baħar:Ikkonsenja mad-dinja kollha bl-ajru, minn FedEx / DHL Express.Ipprovdi kunsinna veloċi u affidabbli.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) hija mediċina antivirali żviluppata minn Shionogi Co., kumpanija farmaċewtika Ġappuniża u Roche għat-trattament ta 'infezzjonijiet ta' influwenza A u influwenza B.Il-mediċina kienet inizjalment approvata għall-użu fil-Ġappun fi Frar 2018 u approvata mill-FDA fl-24 ta 'Ottubru 2018 għat-trattament ta' influwenza akuta mhux ikkumplikata f'pazjenti minn 12-il sena 'l fuq li ilhom sintomatiċi għal mhux aktar minn 48 siegħa Label.Baloxavir marboxil, inibitur tal-kap-endonukleażi, għandu mekkaniżmu uniku ta' azzjoni meta mqabbel mal-klassi ta' mediċina li teżisti bħalissa inibitur ta' neuraminidase użata biex tikkura infezzjonijiet tal-influwenza.Baloxavir Marboxil huwa mediċina ġdida kontra l-influwenza b'mekkaniżmu ta 'azzjoni ġdid.Baloxavir Marboxil huwa l-prodrug ta’ Baloxavir Acid (S-033447) li jinibixxi b’mod qawwi u selettiv l-endonuclease dipendenti fuq il-kappa fi ħdan is-subunità tal-polimerażi PA tal-viruses tal-influwenza A u B, li jwassal għal inibizzjoni tat-traskrizzjoni u r-replikazzjoni tal-RNA.Baloxavir ġie investigat ukoll għall-potenzjal tiegħu li jikkura COVID-19 iżda ma ġie osservat l-ebda benefiċċju ppruvat.
Baloxavir Marboxil huwa aġent terapewtiku tal-influwenza, speċifikament, inibitur tal-enzimi li jimmira l-attività endonukleażi dipendenti fuq il-kappa tal-virus tal-influwenza, waħda mill-attivitajiet tal-kumpless tal-polimerażi tal-virus.B'mod partikolari, jinibixxi proċess magħruf bħala cap snatching, li permezz tiegħu l-virus joħroġ primers qosra u b'kappa mit-traskrizzjonijiet tal-RNA taċ-ċelluli ospitanti, li mbagħad juża għas-sinteżi katalizzata mill-polimerażi tal-mRNAs virali meħtieġa tiegħu.Subunità tal-polimerażi tingħaqad mal-pre-mRNAs ospitanti fil-limiti 5' tagħhom, imbagħad l-attività endonuclease tal-polimerażi tikkatalizza l-qsim tagħha "wara 10-13-il nukleotide".Bħala tali, il-mekkaniżmu tiegħu huwa distint minn inibituri neuraminidase bħal Oseltamivir u Zanamivir.
Baloxavir Marboxil huwa inibitur selettiv tal-endonukleażi dipendenti fuq il-kappa tal-influwenza li tipprevjeni l-funzjoni tal-polimerażi u għalhekk ir-replikazzjoni tal-mRNA tal-virus tal-influwenza 5, 3. Wera attività terapewtika kontra infezzjonijiet tal-virus tal-influwenza A u B, inklużi razez reżistenti għal aġenti antivirali attwali 1. Din il-mediċina jinibixxi enzima meħtieġa għar-replikazzjoni virali, u b'hekk tittratta malajr l-infezzjoni tal-virus tal-influwenza 5, Tikketta u ttaffi s-sintomi assoċjati mal-infezzjoni.Doża waħda ta' dan l-aġent intweriet li hija superjuri għall-plaċebo biex ittaffi s-sintomi ta' l-influwenza u superjuri kemm għal oseltamivir kif ukoll għal mediċina plaċebo fir-riżultati viroloġiċi (immarkati b'tagħbija virali mnaqqsa).
Baroxavir huwa adattat għal pazjenti ≥ 12-il sena li jbatu minn influwenza akuta mhux ikkumplikata u li s-sintomi tagħhom ma jaqbżux it-48 siegħa.Għandha tingħata attenzjoni għal-limitazzjonijiet tal-medikazzjoni: il-virus tal-influwenza jinbidel maż-żmien, u hemm fatturi bħat-tip u s-sottotip tal-virus.Ladarba r-reżistenza għall-mediċina tal-virus u l-patoġeniċità tal-virus tinbidel, l-effikaċja klinika tal-mediċini antivirali tista 'tiddgħajjef.Meta tiddeċiedi jekk tieħux basalovir dipivoxil, għandha titqies l-informazzjoni disponibbli dwar is-sensittività tar-razza tal-virus epidemija lokali għall-mediċina.
Baloxavir Marboxil huwa mediċina għall-influwenza, antivirali, li tittieħed bħala pillola b'doża waħda, mill-ħalq, minn individwi li għandhom 12-il sena jew aktar, li jkunu ppreżentaw sintomi ta' din l-infezzjoni għal mhux aktar minn 48 siegħa. L-effikaċja ta' baloxavir marboxil mogħti wara 48 siegħa ma ġiex ittestjat.
Baloxavir Marboxil m'għandux jingħata flimkien ma' prodotti tal-ħalib, xorb imsaħħaħ bil-kalċju, jew lassattivi, antaċidi, jew supplimenti orali li fihom kalċju, ħadid, manjesju, selenju, aluminju jew żingu.
Effetti sekondarji komuni wara l-għoti ta' doża waħda ta' baloxavir marboxil jinkludu dijarea, bronkite, riħ komuni, uġigħ ta' ras u dardir.Ġew irrappurtati avvenimenti avversi f'21% tan-nies li rċevew baloxavir, 25% ta' dawk li rċevew plaċebo, u 25% ta' Oseltamivir.
Il-privattiva Ġappuniża JP6212678 irrapporta l-metodu ta 'sinteżi ta' Baloxavir Marboxil.L-aċidu 3, 4-difluorobenzoic intuża bħala materja prima biex jirreaġixxi ma 'DMF taħt l-azzjoni ta' LDA biex jinkiseb aċidu 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic.Imbagħad tifforma thioacetal b'thiophenol, imbagħad titnaqqas u sseparat b'borane biex tikseb 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-one, u finalment il-framment ewlieni tat-thiazepine 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkoħol jinkiseb taħt it-tnaqqis tal-borohydride tas-sodju.L-użu ta' 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid biex jirreaġixxi ma' tert-butyl format wara esterifikazzjoni biex jikseb 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl format hydrate, u mbagħad b'2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine jgħaddi minn reazzjoni ta 'skambju ta' urethane, u mbagħad ċiklizza taħt l-azzjoni ta 'methanesulfonic acid biex jikseb 7-(benzyloxy) -3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, allura huwa ikkondensat b'(R)-tetrahydrofuran -2-aċidu formiku, imbagħad kristallizzat u riżolt, u mbagħad il-grupp awżiljarju chiral jitneħħa biex tinkiseb il-molekula taċ-ċirku ġenitur chiral ewlieni (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Imbagħad il-molekula taċ-ċirku ġenitur ewlieni tintuża biex tiskambja ma 'n-hexanol taħt l-azzjoni ta' reaġent Grignard, u mbagħad mal-framment ewlieni ta 'thiazepine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-docking ta' alkoħol , u finalment debutilazzjoni u kondensazzjoni b'methyl chloroformate biex jinkiseb il-prodott finali Baloxavir Marboxil.