Bażi Lapatinib CAS 231277-92-2 Purità ≥99.0% (HPLC)
Isem Kimiku | Bażi Lapatinib |
Sinonimi | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)ossi]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)ossi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamine |
Numru CAS | 231277-92-2 |
Status tal-istokk | Fl-istokk |
Formula Molekulari | C29H26ClFN4O4S |
Piż Molekulari | 581.06 |
Punt tat-tidwib | 141.0~149.0℃ |
Densità | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Disponibbli |
Brand | Ruifu Kimika |
Oġġett | Speċifikazzjonijiet |
Dehra | Kważi Trab kristallin abjad jew isfar ċar |
Identifikazzjoni | IR;HPLC |
Purità / Metodu ta 'Analiżi | ≥99.0% (HPLC) |
Punt tat-tidwib | 141.0~149.0℃ |
Telf fuq Tnixxif | ≤0.50% |
Residwu mat-Tqabbid | ≤0.10% |
Metalli tqal (bħala Pb) | ≤20ppm |
Impuritajiet Organiċi Volatili | Tissodisfa r-Rekwiżit |
Sustanzi Relatati | |
Impurità Unika | ≤0.30% |
Impuritajiet Totali | ≤1.00% |
Standard tat-Test | Standard tal-Intrapriża |
Ħajja fuq l-ixkaffa | 2 Snin Meta Maħżuna sew |
Użu | API, Trattament Orali għall-Kanċer tas-Sider |
Pakkett: Flixkun, borża tal-fojl tal-aluminju, 25kg/Drum tal-Kartun, jew skont il-ħtieġa tal-klijent
Kundizzjoni tal-Ħżin:Aħżen f'kontenituri ssiġillati f'post frisk u niexef;Ipproteġi mid-dawl u l-umdità
API (CAS: 231277-92-2)hija terapija mmirata ta 'mediċina tal-kanċer tas-sider, hija inibitur ta' tyrosine kinase, tista 'tinibixxi b'mod effettiv ir-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali uman -1 (ErbB1) u riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali uman (ErbB2) attività tyrosine kinase ta' -2.Huwa uniku peress li jista 'jkollha rwol f'varjetà ta' modi, sabiex iċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider ma jkunux jistgħu jirċievu s-sinjal meħtieġ għat-tkabbir.Il-mekkaniżmu ta' azzjoni huwa li jinibixxi s-siti ATP intraċellulari EGFR (ErbB-1) u HER2 (ErbB-2) biex jipprevjeni l-fosforilazzjoni u l-attivazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur, u biex jimblokka r-regolazzjoni 'l isfel tas-sinjalar mill-EGFR (ErbB-1) u HER2 (ErbB-1) żewġ aggregati omoġenji u eteroġenji.Il-kombinazzjoni ta' (CAS: 231277-92-2) ma' Capecitabine tintuża biex tikkura pazjenti b'kanċer tas-sider avvanzat jew metastatiku b'espressjoni żejda ta' riċettur epidermali uman2, diġà kkurati b'anthracyclines, paclitaxel, u trastuzumab.Provi kliniċi wrew li tittratta wkoll b'mod effettiv pazjenti bil-kanċer tat-tip HER2 b'reżistenza għal Herceptin.
Lapatinib flimkien ma' Capecitabine huwa adattat għat-trattament ta' pazjenti b'kanċer tas-sider avvanzat jew metastatiku b'HER2(ErbB-2 overexpression) u kura preċedenti inklużi anthracyclines, paclitaxel u trastuzumab.
Pilloli Lapatinib in vitro jistgħu jinibixxu CYP3A4 u CYP2C8 f'konċentrazzjonijiet terapewtiċi, u huma prinċipalment metabolizzati minn CYP3A4.mediċini li jinibixxu din l-attività ta 'enżima jistgħu jżidu b'mod sinifikanti l-konċentrazzjoni tad-droga tad-demm ta' Lapatinib.Ketoconazole, 0.2g kull darba, 2 darbiet/d, jista 'jżid l-AUC ta' Lapatinib bi 3 ~ 7 darbiet u jtawwal il-half-life b'1.7 darbiet wara 7 ijiem.Volontieri b'saħħithom ħadu l-induttur CYP3A4 mill-ħalq, 100 mg kull darba, darbtejn kuljum, u nbidlu għal 200mg kull darba wara 3 ijiem, qasmu 17-il jum darbtejn kuljum.L-AUC ta' Lapatinib naqas bi 72%.Lapatinib huwa art tat-trasport għall-glikoproteina P, u mediċini li jinibixxu l-glikoproteina jistgħu jżidu l-konċentrazzjoni tad-demm tad-droga.
Lapatinib huwa mediċina ġdida għal terapija mmirata tal-kanċer tas-sider żviluppata minn GlaxoSmithKline, ir-Renju Unit.Huwa inibitur tat-tyrosine kinase li jista 'jinibixxi b'mod effettiv ir-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali uman -1(ErbB1) u l-attività ta' tyrosine kinase tar-riċettur tal-fattur tat-tkabbir epidermali uman -2(ErbB2).Hija unika peress li tista 'taħdem f'varjetà ta' modi sabiex iċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider ma jkunux jistgħu jirċievu s-sinjali meħtieġa għat-tkabbir.Il-mekkaniżmu ta’ azzjoni huwa li jinibixxi s-siti ATP ta’ EGFR(ErbB-1) u HER2(ErbB-2) fiċ-ċelloli biex jipprevjeni l-fosforilazzjoni u l-attivazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur, u jimblokka s-sinjali ta’ down-regulation permezz ta’ dimeri omoġenji u eteroġenji ta’ EGFR(ErbB). -1) u HER2(ErbB-1).Terapija mmirata molekulari għall-kanċer tas-sider tirreferi għat-trattament ta 'onkoġeni u prodotti ta' espressjoni relatati relatati mal-okkorrenza u l-iżvilupp tal-kanċer tas-sider.Mediċini mmirati molekulari jinibixxu jew joqtlu ċ-ċelloli tat-tumur billi jimblukkaw it-trasduzzjoni tas-sinjal fiċ-ċelloli tat-tumur jew ċelloli relatati biex jikkontrollaw il-bidliet fl-espressjoni tal-ġeni taċ-ċelluli.fl-14 ta’ Marzu 2007, l-amministrazzjoni tal-ikel u tad-droga tal-Istati Uniti approvat il-kombinazzjoni ta’ lapatinib u xeloda (capecitabine) għat-trattament ta’ pazjenti bil-kanċer tas-sider avvanzat jew metastatiku espressi żżejjed minn riċettur tal-fattur epidermali uman 2 (ErbB2) u kkurati b’anthracyclines, paclitaxel u trastuzumab .Provi kliniċi juru li dan il-prodott għandu wkoll effetti kliniċi tajbin għal pazjenti bil-kanċer tas-sider HER2 li żviluppaw reżistenza għall-mediċina għal Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib huwa mediċina ġdida kontra l-kanċer immirata.Jista' jaġixxi fuq miri Her-1 u Her-2 fl-istess ħin.L-effett bijoloġiku ta 'dan il-mod ta' azzjoni fuq il-proliferazzjoni u t-tkabbir taċ-ċelloli tat-tumur huwa ferm akbar minn dak ta 'mira waħda biss.L-hekk imsejħa mediċini terapewtiċi mmirati jirreferu għal mediċini li jużaw ċerti riċetturi, ġeni jew proteini ewlenin bħala miri biex joqtlu ċelluli tat-tumur relatati b'mod immirat.