Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 Purità Għolja

Lopinavir (ABT-378) huwa inibitur peptidomimetiku selettiv qawwi ħafna tal-protease tal-HIV-1, b'Kis ta' 1.3 sa 3.6 pM għal protease tal-HIV tat-tip selvaġġ u mutanti.Lopinavir jaġixxi billi jwaqqaf il-maturazzjoni tal-HIV-1 u b'hekk jimblokka l-infettività tiegħu.Lopinavir huwa wkoll inibitur ta' SARS-CoV 3CLpro b'IC50 ta' 14.2 μM.Lopinavir huwa antiretrovirali tal-klassi ta' inibitur tal-protease.L-inibizzjoni tal-protease HIV-1 tipprevjeni l-qsim tal-prekursur tal-poliproteina virali u tirriżulta fir-rilaxx ta 'virions immaturi u mhux infettivi.Komponent ta' terapija kombinata għall-kura tal-HIV/AIDS.Lopinavir, is-sitt inibitur tal-protease tal-HIV fil-klassi "navir", ġie mniedi f'koformulazzjoni ma' ritonavir, inibitur ieħor tal-protease tal-HIV diġà mqiegħed fis-suq (Abbott, 1996);din il-formulazzjoni oriġinali ġiet introdotta bħala Kaletra għall-użu flimkien ma' inibituri ta' reverse transcriptase nukleosidi jew mhux nukleosidi għat-trattament tal-AIDS fl-adulti u fit-tfal.Lopinavir huwa kompost peptidomimetiku b'qalba strutturali identika għal dik ta' ritonavir, li fuqu ġew introdotti gruppi terminali, partikolarment valine modifikat, permezz ta' proċeduri ta' akkoppjar ta' peptidi.Lopinavir huwa inibitur kompetittiv qawwi ta' HIV-I protease li juri potenzjal għoli kontra mutazzjonijiet reżistenti għal ritonavir.F'diversi speċi ta' annimali, studji farmakokinetiċi bl-assoċjazzjoni ta' lopinavirlritonavir urew li l-proprjetajiet modesti ta' lopinavir tjiebu b'mod sinifikanti fil-preżenza ta' ritonavir, f'termini ta' Cmax u t-tul ta' azzjoni.