Ramelteon Intermedju 12 CAS 1053239-39-6 Purità > 98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) huwa intermedju ta' Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).B'differenza mill-biċċa l-kbira tat-trattamenti ta 'nuqqas ta' rqad li jimmiraw il-kumpless tar-riċettur GABA (aċidu g-aminobutyric), Ramelteon huwa agonist tar-riċettur tal-melatonin.B'mod partikolari, għandu selettività għolja għas-sottotipi MT1 u MT2, li ġew implikati fiż-żamma tar-ritmi ċirkadjani, fuq ir-riċettur MT3 responsabbli għal funzjonijiet oħra tal-melatonin.In-nuqqas ta 'affinità tiegħu mhux biss għall-kumpless tar-riċettur GABA iżda wkoll għar-riċetturi tan-newrotrasmettitur, dopaminerigic, opiate, u benzodiazepine jissuġġerixxi profil ta' sigurtà mtejjeb nieqes mill-potenzjal ta 'abbuż tad-drogi ipnotiċi li jimmiraw dawn ir-riċetturi.Bħala tali, Ramelteon mhix droga skedata.Il-metaboliti primarji jinkludu idrossilazzjoni u ossidazzjoni għal speċi karboniliċi b'metaboliti sekondarji li jirriżultaw mill-glucuronidation.Billi CYP1A2 huwa l-iżożima ewlenija involuta fil-metaboliżmu epatiku ta' Ramelteon, m'għandux jittieħed flimkien ma' inibituri qawwija ta' CYP1A2, bħal fluvoxamine.L-għoti flimkien jew ma' ketoconazole (inibitur ta' CYP3A4) jew fluconazole (inibitur qawwi ta' CYP2C9) irriżulta f'żidiet sinifikanti fl-AUC u Cmax, iżda l-metaboliżmu estensiv u l-konċentrazzjonijiet fil-plażma varjabbli ħafna ta' Ramelteon prekludew il-ħtieġa għal modifika tad-doża.Il-fuljett tal-pakkett, madankollu, iwissi lill-pazjenti dwar l-għoti flimkien ma' inibituri qawwija ta' CYP3A4 u CYP2C9.Ibbażat fuq ir-riżultat tal-provi kliniċi, id-doża rakkomandata ta 'Ramelteon hija 8mg meħuda fi żmien 30 minuta minn meta tmur torqod.Minbarra l-prekawzjoni ta' għoti flimkien ma' inibituri ta' CYP, m'għandux jintuża f'pazjenti b'indeboliment epatiku sever.L-avvenimenti avversi, osservati f'5% tal-pazjenti fi studji kliniċi, kienu ngħas, sturdament, dardir, għeja, uġigħ ta' ras, u nuqqas ta' rqad.