Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 သန့်ရှင်းမှု > 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7)၊ afanitib ၏ dimaleate ဆားပုံစံသည် ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော antineoplastic အေးဂျင့်ဖြစ်သည်။Afatinib Dimaleate သည် EGFRwt၊ EGFRL858R၊ EGFRL858R/T790M နှင့် HER2 အတွက် IC50s ရှိသော IC50s ၏ 0.5 nM၊ 0.4 nM၊ 10 nM နှင့် 14 nM အသီးသီးရှိသည်။Afatinib Dimaleate သည် FDA- မှတွေ့ရှိထားသည့်အတိုင်း metastatic မဟုတ်သောသေးငယ်သောဆဲလ်အဆုတ်ကင်ဆာ (NSCLC) ရှိသောလူနာများ၏ပထမလိုင်းကုသမှုအတွက်ညွှန်ပြသည် အတည်ပြုစမ်းသပ်မှု။ယခင်က၊ ပလက်တီနမ်အခြေခံဓာတုကုထုံး doublet regimen ဖြင့် စံကုသမှုကို NSCLC လူနာအားလုံးအတွက် စံပထမလိုင်းကုထုံးအဖြစ် သတ်မှတ်ခဲ့သည်။သို့သော်လည်း ပေါ်ပေါက်လာသော အထောက်အထားများက ပစ်မှတ်ထားသော ကုထုံးသည် ပိုမိုထိရောက်သည့် လူခွဲငယ်များကို ဖော်ထုတ်ခဲ့ပြီး ဗီတာမင်စီအလိုက် ဆေးဝါးများ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်လာစေသည်။Afatinib Dimaleate ကို Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals မှတီထွင်ခဲ့ပြီး Afatinib Dimaleate ကို ကုန်သွယ်မှုအမည် Gilotrif အောက်တွင် မိဘမဲ့ဆေးဝါးအဖြစ် 2013 ခုနှစ်တွင် FDA မှ အတည်ပြုခဲ့သည်။Afatinib Dimaleate ကို စံနည်းလမ်းများဖြင့် ဓာတုဗေဒနည်းဖြင့် ပေါင်းစပ်ထုတ်လုပ်ထားပါသည်။Afatinib Dimaleateerlotinib သို့မဟုတ် gefitinib ကဲ့သို့သော ပထမမျိုးဆက် TKIs များက ပစ်မှတ်ထားသည့် EGFR ဗီဇပြောင်းလဲမှုများကိုသာမက၊ ဤစံကုထုံးများနှင့် မထိခိုက်နိုင်သော T790M ကဲ့သို့သော ဗီဇပြောင်းလဲမှုများကိုလည်း ဆန့်ကျင်သည်။Her2 ကို ဆန့်ကျင်သည့် နောက်ထပ်လုပ်ဆောင်ချက်ကြောင့် ၎င်းကို ရင်သားကင်ဆာအပြင် အခြား EGFR နှင့် Her2 မှ မောင်းနှင်သော ကင်ဆာများအတွက် စုံစမ်းစစ်ဆေးလျက်ရှိသည်။