Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API စက်ရုံမှ အရည်အသွေးမြင့် အထူးအသားပေးပုံ

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API စက်ရုံ အရည်အသွေးမြင့်

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

ဓာတုအမည်- Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

အသွင်အပြင်- အဖြူရောင်မှ အဖြူရောင်အမှုန့်

ဆန်းစစ်ချက်- 98.0% ~ 102.0%

Influenza A နှင့် Influenza B Infections ကုသမှုများတွင်

ဆက်သွယ်ရန်- ဒေါက်တာ Alvin Huang

မိုဘိုင်း/Wechat/WhatsApp- +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

ကျွန်ုပ်တို့ထံ အီးမေးလ်ပို့ပါ။

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ဆက်စပ်ထုတ်ကုန်များ

ထုတ်ကုန်အမှတ်အသား

ဖော်ပြချက်-

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. သည် အရည်အသွေးမြင့် Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ၏ ထိပ်တန်းထုတ်လုပ်သူဖြစ်သည်။Ruifu Chemical သည် ကမ္ဘာတစ်ဝှမ်း အရောက်ပို့ခြင်း၊ ယှဉ်ပြိုင်နိုင်သောစျေးနှုန်း၊ ကောင်းမွန်သောဝန်ဆောင်မှု၊ သေးငယ်ပြီး အများအပြားရရှိနိုင်သည်။Baloxavir Marboxil ဝယ်ယူခြင်း၊Please contact: alvin@ruifuchem.com

ဓာတုဂုဏ်သတ္တိများ:

ဓာတုအမည်	Baloxavir Marboxil
Synonyms	BXM;S-033188
CAS နံပါတ်	1985606-14-1
စတော့ အဆင့်အတန်း	စတော့တွင်၊ ထုတ်လုပ်မှုပမာဏသည် ကီလိုဂရမ်ရာနှင့်ချီအထိရှိသည်။
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ	C27H23F2N3O7S
မော်လီကျူးအလေးချိန်	၅၇၁.၅၅
သိပ်သည်းဆ	1.57±0.10 g/cm3
ပျော်ဝင်မှု	DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။
ရေရှည်သိုလှောင်မှု	-20 ℃ တွင် ရေရှည်သိမ်းဆည်းပါ။
COA နှင့် MSDS	ရရှိနိုင်ပါသည်။
မူလ	ရှန်ဟိုင်း၊ တရုတ်
အမှတ်တံဆိပ်	Ruifu ဓာတုဗေဒ

သတ်မှတ်ချက်များ:

ကုသိုလ်ကံ	သတ်မှတ်ချက်များ
အသွင်အပြင်	အဖြူရောင်မှ အဖြူရောင်အမှုန့်
သက်သေခံခြင်း။	IR Spectrum သည် ရည်ညွှန်းစံနှုန်းနှင့် ကိုက်ညီသည်။ ထိန်းသိမ်းချိန်သည် ရည်ညွှန်းစံနှုန်းနှင့် ကိုက်ညီသည်။
ရေပါဝင်မှု (KF)	≤1.0%
အခြောက်ခံခြင်းတွင် ဆုံးရှုံးမှု	≤1.0%
မီးလောင်ကျွမ်းမှုတွင် အကြွင်းအကျန်များ	≤0.50%
သတ္တုများ	≤20ppm
ဆက်စပ်ပစ္စည်းများ
အများဆုံး တစ်ဦးချင်း ညစ်ညမ်းမှု	≤0.50%
စုစုပေါင်း အညစ်အကြေးများ	≤1.0%
အမှုန်အရွယ်အစား	D90 Pass 150um
Chiral သန့်ရှင်းမှု	≥99.0%
သန့်ရှင်းစင်ကြယ်ခြင်း။	≥99.0%
ဆန်းစစ်ချက်	98.0% ~ 102.0%
အကြွင်းအကျန်များ	ICH လိုအပ်ချက်များကို လိုက်နာပါ။
သင်္ဘောဖြင့်ကုန်ပစ္စည်းပို့ခြင်း	ရေခဲအိတ်ဖြင့် ပို့ဆောင်ခြင်း။
Test Standard	လုပ်ငန်းစံနှုန်း
အသုံးပြုမှု	API၊ Influenza A နှင့် Influenza B Infections တို့ကို ကုသရာတွင်၊

အထုပ်နှင့် သိုလှောင်မှု-

အထုပ်-ပုလင်း၊ အလူမီနီယမ်သတ္တုပြားအိတ်၊ 25kg/Cardboard Drum သို့မဟုတ် ဖောက်သည်၏လိုအပ်ချက်အရ။
သိုလှောင်မှုအခြေအနေ-ကွန်တိန်နာကို တင်းတင်းကြပ်ကြပ်ပိတ်ထားပြီး အေးမြခြောက်သွေ့သော (2~8 ℃) နှင့် ကိုက်ညီမှုမရှိသော အရာများနှင့် လေဝင်လေထွက်ကောင်းသော ဂိုဒေါင်တွင် သိမ်းဆည်းပါ။အလင်းနှင့်အစိုဓာတ်ကိုကာကွယ်ပါ။
သင်္ဘောဖြင့်ကုန်ပစ္စည်းပို့ခြင်း:FedEx / DHL Express ဖြင့် လေကြောင်းဖြင့် ကမ္ဘာတစ်ဝှမ်းသို့ ပို့ဆောင်ပါ။မြန်ဆန်ပြီး ယုံကြည်စိတ်ချရသော ပို့ဆောင်မှုကို ပေးဆောင်ပါ။

အားသာချက်များ

အမြဲမေးလေ့ရှိသောမေးခွန်းများ:

1985606-14-1 - လျှောက်လွှာ-

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) သည် ဂျပန်ဆေးဝါးကုမ္ပဏီ Shionogi Co. နှင့် Roche တို့မှ တီထွင်ထုတ်လုပ်ထားသော တုပ်ကွေးရောဂါ A နှင့် influenza B ပိုးကူးစက်မှုများကို ကုသရန်အတွက် ဗိုင်းရပ်စ်ဆေးတစ်မျိုးဖြစ်သည်။အဆိုပါဆေးဝါးကို 2018 ခုနှစ် ဖေဖော်ဝါရီလတွင် ဂျပန်နိုင်ငံ၌ စတင်အသုံးပြုရန် ခွင့်ပြုထားပြီး 48 နာရီထက်မပိုသော ရောဂါလက္ခဏာပြသော အသက် 12 နှစ်နှင့်အထက် လူနာများအတွက် 2018 ခုနှစ် အောက်တိုဘာလ 24 ရက်နေ့တွင် FDA မှ အတည်ပြုခဲ့သည်။Baloxavir marboxil၊ cap-endonuclease inhibitor သည် တုပ်ကွေးကူးစက်မှုကို ကုသရာတွင် အသုံးပြုသော လက်ရှိရှိပြီးသား neuraminidase inhibitor ဆေးအမျိုးအစားနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက ထူးခြားသောလုပ်ဆောင်ချက်တစ်ခု ရှိသည်။Baloxavir Marboxil သည် လုပ်ဆောင်ချက်ယန္တရားအသစ်ပါရှိသော တုပ်ကွေးရောဂါတိုက်ဖျက်ရေးဆေးအသစ်ဖြစ်သည်။Baloxavir Marboxil သည် Baloxavir Acid (S-033447) ၏ prodrug ဖြစ်ပြီး တုပ်ကွေး A နှင့် B ဗိုင်းရပ်စ်များ၏ polymerase PA subunit အတွင်း cap-dependent endonuclease ကို အစွမ်းထက်စွာ တားဆီးပေးကာ RNA ကူးယူခြင်းနှင့် ထပ်တူပြုခြင်းကို တားဆီးပေးသည်။Baloxavir သည် COVID-19 ကို ကုသရန် ၎င်း၏ အလားအလာအတွက် စုံစမ်း စစ်ဆေးမှုများ ပြုလုပ်ထားသော်လည်း သက်သေပြနိုင်သော အကျိုးကျေးဇူး မတွေ့ရသေးပါ။

1985606-14-1 - လုပ်ဆောင်မှု ယန္တရား-

Baloxavir Marboxil သည် အထူးသဖြင့် တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်ပိုး၏ cap-dependent endonuclease လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပစ်မှတ်ထားသည့် အင်ဇိုင်းတားဆေးဖြစ်ပြီး ဗိုင်းရပ်စ် polymerase complex ၏ လုပ်ဆောင်မှုများထဲမှ တစ်ခုဖြစ်သည်။အထူးသဖြင့်၊ ၎င်းသည် cap snatching ဟုခေါ်သော လုပ်ငန်းစဉ်ကို ဟန့်တားပေးကာ ၎င်းသည် ဗိုင်းရပ်စ် mRNAs ၏ လိုအပ်သော ဗိုင်းရပ်စ် mRNAs များ ပေါင်းစပ်မှုအတွက် အသုံးပြုသည့် တိုတောင်းသော အဖုံးအုပ်ထားသော primers များကို လက်ခံရရှိစေပါသည်။ပေါ်လီမာရတ်ခွဲယူနစ်တစ်ခုသည် ၎င်းတို့၏ 5' ထုပ်များတွင် host pre-mRNAs နှင့် ချည်နှောင်ထားပြီး၊ ထို့နောက် polymerase ၏ endonuclease လုပ်ဆောင်ချက်သည် ၎င်း၏ ကွဲထွက်မှုကို "10-13 nucleotides ပြီးနောက်" တွင် လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ထို့ကြောင့်၊ ၎င်း၏ယန္တရားသည် Oseltamivir နှင့် Zanamivir ကဲ့သို့သော neuraminidase inhibitors များနှင့်ကွဲပြားသည်။

1985606-14-1 - Pharmacokinetics-

Baloxavir Marboxil သည် polymerase လုပ်ဆောင်မှုကိုဟန့်တားပေးသည့် influenza cap-dependent endonuclease ၏ရွေးချယ်ထားသော inhibitor ဖြစ်သည့်အတွက် influenza virus mRNA replication 5, 3. ၎င်းသည် လက်ရှိဗိုင်းရပ်စ်ပိုးကိုခံနိုင်ရည်ရှိသောမျိုးကွဲများအပါအဝင် တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်ပိုးကူးစက်မှုကို ကုသရေးလုပ်ဆောင်မှုကိုပြသထားပြီး 1. ဤဆေး ဗိုင်းရပ်စ်ပွားခြင်းအတွက် လိုအပ်သော အင်ဇိုင်းကို ဟန့်တားပေးသောကြောင့် တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်ပိုးကူးစက်မှုကို လျင်မြန်စွာ ကုသပေးကာ 5 ကို တံဆိပ်တပ်ကာ ရောဂါပိုးနှင့်ဆက်စပ်သော လက္ခဏာများကို သက်သာစေသည်။ဤအေးဂျင့်၏ တစ်ကြိမ်ထိုးဆေးသည် တုပ်ကွေးရောဂါလက္ခဏာများကို သက်သာစေရန်အတွက် placebo ထက် သာလွန်ကြောင်းပြသခဲ့ပြီး ဗိုင်းရပ်စ်ဆိုင်ရာရလဒ်များတွင် oseltamivir နှင့် placebo ဆေးဝါးနှစ်မျိုးလုံးထက် သာလွန်သည် (ဗိုင်းရပ်စ်ကြောင့်ဖြစ်ကြောင်း မှတ်သားထားသည်)။

1985606-14-1 - အညွှန်းများ-

Baroxavir သည် ပြင်းထန်သောမရှုပ်ထွေးသောတုပ်ကွေးရောဂါခံစားနေရပြီး ၄၈ နာရီထက်မပိုသောရောဂါလက္ခဏာများခံစားရသောအသက် 12 နှစ်ရှိလူနာများအတွက်သင့်လျော်သည်။ဆေးဝါးများ၏ ကန့်သတ်ချက်များကို သတိပြုသင့်သည်- တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်သည် အချိန်နှင့်အမျှ ပြောင်းလဲနေပြီး ဗိုင်းရပ်စ်အမျိုးအစားနှင့် အမျိုးအစားခွဲကဲ့သို့သော အကြောင်းရင်းများရှိပါသည်။ဗိုင်းရပ်စ်၏ ဆေးဝါးခံနိုင်ရည်နှင့် ဗိုင်းရပ်စ်၏ ရောဂါဖြစ်ပွားမှု ပြောင်းလဲသွားသောအခါတွင် ဗိုင်းရပ်စ်ပိုးသတ်ဆေးများ၏ လက်တွေ့ထိရောက်မှု အားနည်းသွားနိုင်သည်။basalovir dipivoxil သောက်သုံးရန် ဆုံးဖြတ်ရာတွင်၊ ဆေးဝါးနှင့် ဒေသတွင်း ကူးစက်ရောဂါ ဗိုင်းရပ်စ်ပိုး၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်းဆိုင်ရာ အချက်အလက်များကို ထည့်သွင်းစဉ်းစားသင့်သည်။

1985606-14-1 - အသုံးပြုမှုများ-

Baloxavir Marboxil သည် 12 နှစ်နှင့်အထက်ရှိသူများမှ တစ်ကြိမ်ထိုးဆေးပြားအဖြစ် ပါးစပ်ဖြင့်သောက်သော တုပ်ကွေးရောဂါ ဆေးဝါးတစ်မျိုးဖြစ်ပြီး 48 နာရီထက်မပိုသော ရောဂါလက္ခဏာများ ပြသသည့် ထိရောက်မှုရှိသည်။ 48 နာရီအကြာတွင် baloxavir marboxil ကိုစမ်းသပ်ခြင်းမပြုပါ။

1985606-14-1 - တားမြစ်ချက်များ-

Baloxavir Marboxil သည် နို့ထွက်ပစ္စည်းများ၊ ကယ်လ်စီယမ်အားဖြည့်အဖျော်ယမကာများ၊ သို့မဟုတ် ဝမ်းနုတ်ဆေး၊ အက်ဆစ်ဓာတ် သို့မဟုတ် ကယ်လ်စီယမ်၊ သံ၊ မဂ္ဂနီဆီယမ်၊ မဂ္ဂနီဆီယမ်၊ အလူမီနီယမ် သို့မဟုတ် ဇင့်ပါဝင်သော ခံတွင်းဖြည့်စွက်ဆေးများနှင့် တွဲဖက်၍ မသောက်သုံးသင့်ပါ။

1985606-14-1 - ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ-

baloxavir marboxil ကို တစ်ကြိမ်တည်းသောက်ပြီးနောက် အဖြစ်များသော ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာ ဝမ်းလျှောခြင်း၊ လည်ချောင်းနာခြင်း၊ အအေးမိခြင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်း နှင့် ပျို့အန်ခြင်းများ ပါဝင်သည်။baloxavir သောက်သုံးသူများ၏ 21%၊ placebo သောက်သုံးသူများ၏ 25% နှင့် Oseltamivir 25% တို့တွင် ဆိုးရွားသောဖြစ်ရပ်များကို အစီရင်ခံခဲ့ပါသည်။

1985606-14-1 - ပြင်ဆင်မှု-

ဂျပန်မူပိုင်ခွင့် JP6212678 သည် Baloxavir Marboxil ၏ပေါင်းစပ်မှုနည်းလမ်းကိုဖော်ပြခဲ့သည်။3၊ 4-difluorobenzoic အက်ဆစ်ကို 2-formyl-3၊ 4-difluorobenzoic အက်ဆစ်ရရှိရန် LDA ၏လုပ်ဆောင်ချက်အောက်တွင် DMF နှင့် ဓာတ်ပြုရန် ကုန်ကြမ်းအဖြစ် အသုံးပြုခဲ့သည်။ထို့နောက် ၎င်းသည် thioacetal ကို thioacetal ဖြင့်ဖွဲ့စည်းကာ၊ ထို့နောက် 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-one နှင့် နောက်ဆုံးတွင် သော့ Thiazepine အစိတ်စိတ်အမွှာမွှာကို ရရှိရန် ဘိုရာနီနှင့် ခွဲထားသည်။ 7၊ 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol ကို ဆိုဒီယမ် ဘိုရိုဟိုက်ဒရိတ် လျှော့ချမှုအောက်တွင် ရရှိသည်။3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) အမိုင်နို) -4-oxo ရရှိရန် 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid ကို အသုံးပြု၍ esterification ပြီးနောက် tert-butyl ဖော်မတ်နှင့် တုံ့ပြန်ရန်၊ -1၊ 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate၊ ထို့နောက် 2-(2၊ 2-dimethoxyethoxy) ethylamine နှင့် urethane ဖလှယ်မှုတုံ့ပြန်မှုခံရပြီး 7-(benzyloxy)-3 ကိုရရှိရန် မီသိန်းနျူဖောနစ်အက်ဆစ်၏လုပ်ဆောင်ချက်အောက်တွင် စက်ဘီးစီးသွားသည်၊ 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, ထို့နောက် ၎င်းသည် (R)-tetrahydrofuran -2-formic acid ဖြင့် ပေါင်းစည်းထားပြီး၊ ထို့နောက် ပုံဆောင်ခဲအဖြစ် သန့်စင်ပြီး ဖြေရှင်းပြီးနောက် chiral အရန်အုပ်စုကို အဓိက chiral parent ring မော်လီကျူး (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 ရရှိရန် ဖယ်ရှားလိုက်သည်၊ 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6၊ 8-dione။ထို့နောက် သော့မိခင်လက်စွပ်မော်လီကျူးကို Grignard ဓာတ်ပစ္စည်းများ၏လုပ်ဆောင်မှုအောက်တွင် n-hexanol နှင့် လဲလှယ်ရန် အသုံးပြုပြီး၊ ထို့နောက် သော့ thiazepine အပိုင်းအစ 7,8-difluoro-6၊ 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11- အရက်သောက်ခြင်း နောက်ဆုံးတွင် Baloxavir Marboxil ကိုရရှိရန် methyl chloroformate ဖြင့် စတင်ထုတ်လုပ်ပြီး ငွေ့ရည်ဖွဲ့ခြင်း၊