Lapatinib Base CAS 231277-92-2 သန့်ရှင်းမှု ≥99.0% (HPLC) အထူးအသားပေးပုံ

Lapatinib အခြေခံ CAS 231277-92-2 သန့်ရှင်းမှု ≥99.0% (HPLC)

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

ဓာတုအမည်-Lapatinib အခြေစိုက်စခန်း

CAS: 231277-92-2

သန့်စင်မှု- ≥99.5% (HPLC)

အဖြူနီးပါး သို့မဟုတ် အဝါဖျော့ပုံဆောင်ခဲမှုန့်

ဆက်သွယ်ရန်- ဒေါက်တာ Alvin Huang

မိုဘိုင်း/Wechat/WhatsApp- +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

ကျွန်ုပ်တို့ထံ အီးမေးလ်ပို့ပါ။

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ဆက်စပ်ထုတ်ကုန်များ

ထုတ်ကုန်အမှတ်အသား

Lapatinib Intermediates:

Lapatinib အခြေစိုက်စခန်း	CAS 231277-92-2
Lapatinib Ditosylate Monohydrate	CAS 388082-78-8
ဆိုဒီယမ် Methanesulfinate	CAS 20277-69-4
3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)aniline	CAS 202197-26-0
2-Aminoethyl Methyl Sulfone Hydrochloride	CAS 104458-24-4
4-Chloro-6-Iodoquinazoline	CAS 98556-31-1
6-Iodo-4-Hydroxyquinazoline	CAS 16064-08-7
5-Formyl-2-Furanboronic အက်ဆစ်	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)anilino]-6-Quinazolinyl]furan-2-Carboxaldehyde	CAS 231278-84-5

ဓာတုဂုဏ်သတ္တိများ:

ဓာတုအမည်	Lapatinib အခြေစိုက်စခန်း
Synonyms	Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine
CAS နံပါတ်	၂၃၁၂၇၇-၉၂-၂
စတော့ အဆင့်အတန်း	ကုန်ပစ္စည်းလက်ဝယ်ရှိ
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ	C29H26ClFN4O4S
မော်လီကျူးအလေးချိန်	၅၈၁.၀၆
အရည်ပျော်မှတ်	141.0 ~ 149.0 ℃
သိပ်သည်းဆ	1.381±0.06 g/cm3
COA နှင့် MSDS	ရရှိနိုင်ပါသည်။
အမှတ်တံဆိပ်	Ruifu ဓာတုဗေဒ

သတ်မှတ်ချက်များ:

ကုသိုလ်ကံ	သတ်မှတ်ချက်များ
အသွင်အပြင်	အဖြူနီးပါး သို့မဟုတ် အဝါဖျော့ပုံဆောင်ခဲမှုန့်
သက်သေခံခြင်း။	IR;HPLC
သန့်ရှင်းစင်ကြယ်ခြင်း / ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာခြင်းနည်းလမ်း	≥99.0% (HPLC)
အရည်ပျော်မှတ်	141.0 ~ 149.0 ℃
အခြောက်ခံခြင်းတွင် ဆုံးရှုံးမှု	≤0.50%
မီးလောင်ကျွမ်းမှုတွင် အကြွင်းအကျန်များ	≤0.10%
အကြီးစားသတ္တုများ (Pb အဖြစ်)	≤20ppm
အော်ဂဲနစ် မတည်ငြိမ်သော အညစ်အကြေးများ	လိုအပ်ချက်ကို ဖြည့်ဆည်းပါ။
ဆက်စပ်ပစ္စည်းများ
တစ်ကိုယ်ရေ ညစ်ညမ်းမှု	≤0.30%
စုစုပေါင်း အညစ်အကြေးများ	≤1.00%
Test Standard	လုပ်ငန်းစံနှုန်း
စင်ဘဝ	စနစ်တကျ သိမ်းဆည်းပြီး ၂ နှစ်
အသုံးပြုမှု	API၊ ရင်သားကင်ဆာအတွက် ခံတွင်းကုသမှု

အထုပ်နှင့် သိုလှောင်မှု-

အထုပ်: ပုလင်း၊ အလူမီနီယမ်သတ္တုပြားအိတ်၊ 25kg/Cardboard Drum သို့မဟုတ် ဖောက်သည်၏လိုအပ်ချက်အရ

သိုလှောင်မှုအခြေအနေ-အေးပြီးခြောက်သွေ့သောနေရာတွင် အလုံပိတ်ကွန်တိန်နာများတွင် သိမ်းဆည်းပါ။အလင်းနှင့်အစိုဓာတ်ကိုကာကွယ်ပါ။

အားသာချက်များ

အမြဲမေးလေ့ရှိသောမေးခွန်းများ:

231277-92-2 - လျှောက်လွှာ-

API (CAS: 231277-92-2)ရင်သားကင်ဆာဆေး၏ပစ်မှတ်ထားကုထုံးဖြစ်ပါသည်၊ tyrosine kinase inhibitor သည်လူ့ epidermal growth factor receptor -1 (ErbB1) နှင့် human epidermal growth factor receptor (ErbB2) tyrosine kinase ၏လှုပ်ရှားမှုကိုထိရောက်စွာတားစီးနိုင်သည်။ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ ကြီးထွားမှုအတွက် လိုအပ်သော အချက်ပြမှုကို မရရှိနိုင်စေရန် နည်းလမ်းအမျိုးမျိုးဖြင့် ပါဝင်လုပ်ဆောင်နိုင်သည့်အတွက် ထူးခြားပါသည်။လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရားမှာ အတွင်းဆဲလ်များဖြစ်သော EGFR (ErbB-1) နှင့် HER2 (ErbB-2) ATP ဆိုက်များကို ဟန့်တားရန်နှင့် EGFR (ErbB-1) မှ အချက်ပြခြင်းကို တားဆီးရန် လည်းကောင်း၊ HER2 (ErbB-1) တစ်သားတည်းဖြစ်ခြင်းနှင့် ကွဲလွဲနေသော ပေါင်းစပ်နှစ်ခု။Capecitabine နှင့် (CAS: 231277-92-2) ၏ပေါင်းစပ်မှုကို anthracyclines, paclitaxel, နှင့် trastuzumab တို့ဖြင့် ကုသထားပြီးဖြစ်သော လူသား epidermal receptor2 ကို လွန်ကဲစွာဖော်ပြခြင်းဖြင့် အဆင့်မြင့် သို့မဟုတ် ပြန့်ပွားသောရင်သားကင်ဆာလူနာများကို ကုသရန် အသုံးပြုပါသည်။လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများသည် Herceptin ခံနိုင်ရည်ရှိသော HER2 အမျိုးအစားကင်ဆာလူနာများကို ထိရောက်စွာကုသပေးကြောင်း ပြသခဲ့သည်။

231277-92-2 - အညွှန်းများ-

Capecitabine နှင့် ပေါင်းစပ်ထားသော Lapatinib သည် HER2(ErbB-2 overexpression) နှင့် anthracyclines၊ paclitaxel နှင့် trastuzumab အပါအဝင် အဆင့်မြင့်သော သို့မဟုတ် ပျံ့နှံ့နေသော ရင်သားကင်ဆာလူနာများအား ကုသရန်အတွက် သင့်လျော်သည်။

231277-92-2 - မူးယစ်ဆေးဝါး တုံ့ပြန်မှု-

In vitro Lapatinib တက်ဘလက်များသည် ကုထုံးပြင်းအားတွင် CYP3A4 နှင့် CYP2C8 ကို တားစီးနိုင်ပြီး အဓိကအားဖြင့် CYP3A4 ဖြင့် ဇီဝဖြစ်စဉ်ကို လုပ်ဆောင်သည်။ဤအင်ဇိုင်းလုပ်ဆောင်ချက်ကို ဟန့်တားသော ဆေးဝါးများသည် Lapatinib ၏ သွေးတွင်းဆေးများ၏ အာရုံစူးစိုက်မှုကို သိသိသာသာ တိုးလာစေနိုင်သည်။Ketoconazole သည် တစ်ကြိမ်လျှင် 0.2g ၊ 2 ကြိမ်/d ၊ Lapatinib ၏ AUC ကို 3 ~ 7 ဆ တိုးစေပြီး 7 ရက်အကြာတွင် 1.7 ကြိမ် သက်တမ်းကို ရှည်စေသည်။ကျန်းမာသောစေတနာ့ဝန်ထမ်းများသည် CYP3A4 inducer ကိုပါးစပ်ဖြင့်တစ်ကြိမ်စီ၊ 100 mg ကိုတစ်ကြိမ်၊ တစ်နေ့နှစ်ကြိမ်၊ 3 ရက်အကြာတွင်တစ်ကြိမ်လျှင် 200mg သို့ပြောင်းလဲပြီး 17 ရက်ကိုတစ်နေ့လျှင်နှစ်ကြိမ်မျှဝေသည်။Lapatinib ၏ AUC သည် 72% လျော့နည်းသွားသည်။Lapatinib သည် P-glycoprotein အတွက် သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးမြေပြင်ဖြစ်ပြီး၊ glycoprotein ကို တားစီးသောဆေးများသည် ဆေး၏သွေးအာရုံစူးစိုက်မှုကို တိုးစေနိုင်သည်။

ရင်သားကင်ဆာအတွက် ပစ်မှတ်ထားသော ကုထုံးအတွက် ဆေးဝါးအသစ်

Lapatinib သည် UK နိုင်ငံ၊ GlaxoSmithKline မှထုတ်လုပ်သော ရင်သားကင်ဆာအတွက် ပစ်မှတ်ထားကုထုံးအတွက် ဆေးအသစ်ဖြစ်သည်။၎င်းသည် လူသား၏ epidermal growth factor receptor -1(ErbB1) နှင့် human epidermal growth factor receptor -2(ErbB2) tyrosine kinase လုပ်ဆောင်ချက်ကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားနိုင်သော tyrosine kinase inhibitor ဖြစ်သည်။ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ ကြီးထွားမှုအတွက် လိုအပ်သော အချက်ပြမှုများကို မရရှိနိုင်စေရန် နည်းလမ်းအမျိုးမျိုးဖြင့် လုပ်ဆောင်နိုင်သည့်အတွက် ထူးခြားပါသည်။လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရားမှာ ဆဲလ်များရှိ EGFR(ErbB-1) နှင့် HER2(ErbB-2) တို့၏ ATP sites များကို တားဆီးရန်နှင့် EGFR(ErbB) ၏ တစ်သားတည်းဖြစ်နေသော ကွဲပြားသော dimers များမှတစ်ဆင့် ဖော့စဖောရစဖရီကျခြင်းနှင့် အသက်ဝင်ခြင်းကို တားဆီးရန်ဖြစ်သည်။ -1) နှင့် HER2(ErbB-1)။ရင်သားကင်ဆာအတွက် မော်လီကျူးပစ်မှတ်ထားကုထုံးသည် ရင်သားကင်ဆာဖြစ်ပွားမှုနှင့် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုနှင့်ဆက်စပ်သော oncogenes နှင့် ဆက်စပ်ဖော်ပြသည့်ထုတ်ကုန်များကို ကုသခြင်းကို ရည်ညွှန်းသည်။မော်လီကျူးပစ်မှတ်ထားသော ဆေးဝါးများသည် ဆဲလ်ဗီဇဖော်ပြမှုတွင် ပြောင်းလဲမှုများကို ထိန်းချုပ်ရန် အကျိတ်ဆဲလ်များ သို့မဟုတ် ဆက်စပ်ဆဲလ်များရှိ အချက်ပြကူးပြောင်းမှုကို ပိတ်ဆို့ခြင်းဖြင့် အကျိတ်ဆဲလ်များကို တား သို့မဟုတ် သတ်ပစ်သည်။မတ်လ 14 ရက်၊ 2007 ခုနှစ်တွင် US အစားအသောက်နှင့်ဆေးဝါးစီမံခန့်ခွဲရေးမှ lapatinib နှင့် xeloda (capecitabine) တို့ကို human epidermal factor receptor 2(ErbB2) ဖြင့်ဖော်ပြပြီး anthracyclines, paclitaxel နှင့် trastuzumab တို့မှ လွန်ကဲသောအဆင့်မြင့် သို့မဟုတ် ပျံ့နှံ့နေသောရင်သားကင်ဆာလူနာများအား ကုသရန်အတွက် ခွင့်ပြုခဲ့သည်။ .လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် ဤထုတ်ကုန်သည် Roche's Herceptin (Herceptin) ကို ခံနိုင်ရည်ရှိသော HER2 ရင်သားကင်ဆာဝေဒနာရှင်များအတွက် ကောင်းစွာလက်တွေ့သက်ရောက်မှုရှိကြောင်း ပြသပါသည်။lapatinib သည် ပစ်မှတ်ထားသော ကင်ဆာဆေးအသစ်ဖြစ်သည်။၎င်းသည် Her-1 နှင့် Her-2 ပစ်မှတ်များကို တစ်ချိန်တည်းတွင် လုပ်ဆောင်နိုင်သည်။အကျိတ်ဆဲလ်များ ပေါက်ပွားမှုနှင့် ကြီးထွားမှုအပေါ် ဤလုပ်ဆောင်မှုပုံစံ၏ ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် ပစ်မှတ်တစ်ခုတည်းထက် များစွာကြီးမားပါသည်။ပစ်မှတ်ထားကုထုံးဟုခေါ်သော ဆေးဝါးများသည် ဆက်စပ်အကျိတ်ဆဲလ်များကို ပစ်မှတ်ထား၍ ပစ်မှတ်ထားသည့်ပုံစံဖြင့် သတ်ပစ်ရန် ပစ်မှတ်များအဖြစ် အချို့သော receptors၊ မျိုးဗီဇ သို့မဟုတ် အဓိကပရိုတင်းများကို အသုံးပြုသည့် ဆေးဝါးများကို ရည်ညွှန်းသည်။