Crizotinib အလယ်အလတ် CAS 877399-00-3 သန့်ရှင်းမှု ≥98.0% (HPLC) ee ≥99.0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-Amine (CAS: 877399-00-3) ကို Crizotinib (CAS- အလယ်အလတ်) အဖြစ် အသုံးပြုသည်။ ၈၇၇၃၉၉-၅၂-၅)။

Crizotinib သည် ကင်ဆာဆေးတစ်မျိုးဖြစ်လာခြင်းမှာ သေချာပေါက် အယ်ကယ်လ် (anaplastic lymphoma kinase) နှင့် ros1 (c-ros oncogene 1) inhibitor ဖြစ်ပြီး၊ usa နှင့် အခြားနိုင်ငံအချို့တွင် ဆဲလ်မဟုတ်သော ဆဲလ်ငယ်မဟုတ်သော အဆုတ်ကင်ဆာ (NSCLC) ကို ကုသရန်အတွက် အတည်ပြုထားသော၊ anaplastic ကြီးမားသောဆဲလ် lymphoma၊ neuroblastoma နှင့် အရွယ်ရောက်ပြီးသူနှင့်ကလေးများရှိ အခြားအဆင့်မြင့်သော အစိုင်အခဲအကျိတ်များတွင် ၎င်း၏ဘေးကင်းမှုနှင့် ထိရောက်မှုကို စမ်းသပ်လေ့လာမှုများစွာ ပြုလုပ်နေပါသည်။

Crizotinib သည် အမေရိကန်နိုင်ငံ၊ Pfizer မှထုတ်လုပ်သော အသေးစားအဆုတ်ကင်ဆာအတွက် ပစ်မှတ်ထားသော ကုထုံးဆေးဖြစ်ပြီး၊ secorri သည် အဆုတ်ကင်ဆာအတွက် ပစ်မှတ်ထားသော ကုထုံးနယ်ပယ်တွင် နယ်နိမိတ်နှင့် ခေတ်ကာလကို ဖန်တီးသော ဆေးဖြစ်သည်။၎င်းကို ဩဂုတ်လ 2011 တွင် United States တွင် စျေးကွက်ရှာဖွေရန် အတည်ပြုခဲ့ပြီး ALK-positive လူနာများအတွက် ပထမတန်းဆေးအဖြစ် ယခုနှစ်ကုန်တွင် နိုင်ငံတကာ အဆုတ်ကင်ဆာကုသရေးလမ်းညွှန်ချက်များသို့ ရေးသားခဲ့သည်။Crizotinib နှင့် ပူးတွဲအတည်ပြုထားသော သည် fluorescence in situ hybridization (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit ကိုအသုံးပြုထားသော ပထမဆုံးမျိုးရိုးဗီဇဆိုင်ရာရောဂါရှာဖွေရေးနည်းလမ်းဖြစ်ပြီး၊ ၎င်းသည် NSCLC ရှိ EML4-ALK ပေါင်းစပ်ဗီဇများကိုရှာဖွေရန် ကမ္ဘာလုံးဆိုင်ရာလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် လက်ရှိအသုံးပြုနေသည့်နည်းလမ်းဖြစ်သည်။ဤစစ်ဆေးမှုသည် Crizotinib ကုသမှုမှ အကျိုးကျေးဇူးရရှိမည့် လူနာများကို ခွဲခြားသတ်မှတ်ရန် ကူညီပေးပါမည်။

Crizotinib သည် အဆင့်မြင့်မဟုတ်သော ဆဲလ်မဟုတ်သော အဆုတ်ကင်ဆာ၏ ရွေးချယ်ထားသော ကိစ္စများတွင် အသုံးပြုသည့် ရွေးချယ်ထားသော tyrosine kinase receptor inhibitor ဖြစ်သည်။၎င်းသည် tyrosine kinases c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (ဆဲလ်လူလာ IC50=8 nM) နှင့် ALK (ဆဲလ်လူလာ IC50=20 nM) နှစ်ခုလုံးသည် ကင်ဆာဓာတုကုထုံးအတွက် အရေးကြီးသောပစ်မှတ်များဖြစ်သည်။Crizotinib ကို အခြား kinases များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်စေရန် စမ်းသပ်သောအခါတွင် စမ်းသပ်ထားသော kinases 120 တွင် 13 ခုအတွက် c-MET ၏ အဆ 100 အတွင်း IC50 ၏ အဆပေါင်း 100 အတွင်း အင်ဇိုင်းများ ရှိသည်ကို တွေ့ရှိခဲ့သည်။ဆယ်လူလာစမ်းသပ်မှုများတွင်၊ Crizotinib သည် c-MET တွင် 10-ဆရွေးချယ်မှုပြတင်းပေါက်ဖြင့် RON (recepteur d'oriigine nantais) kinase ကိုတားစီးကြောင်းတွေ့ရှိခဲ့သည်။အလုံးစုံ၊ ဤအေးဂျင့်သည် အကျိတ်ဆဲလ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။XALKORI®(Crizotinib) သည် ခန္ဓာကိုယ်၏ အခြားအစိတ်အပိုင်းများသို့ ပျံ့နှံ့သွားပြီး ALK (anaplastic lymphoma kinase) ဟုခေါ်သော မျိုးဗီဇချို့ယွင်းချက်ကြောင့် ဖြစ်ရသည့် သေးငယ်သောဆဲလ်မဟုတ်သော အဆုတ်ကင်ဆာ (NSCLC) ရှိသူများကို ကုသရန် အသုံးပြုသည့် ဆေးညွှန်းဆေးဖြစ်သည်။ ROS1 ဟုခေါ်သော မျိုးရိုးဗီဇ။XALKORI သည် ကလေးများအတွက် ဘေးကင်းပြီး ထိရောက်မှုရှိမရှိ မသိရပါ။